Propranolol

Qué es Propranolol

  • El propranolol es un beta-antagonista adrenérgico que se utiliza para el tratamiento de la hipertensión, los temblores y la profilaxis de la migraña y los ataques cardíacos.

Propranolol genérico y de marca

  • El medicamento está disponible con el nombre genérico Propranolol y varias marcas como Inderal, Inderal LA, Avlocardyl, Deralin, Dociton, Inderalici, InnoPran XL, Sumial, Anaprilinum y Bedranol SR.
  • El propranolol fue descubierto en 1960 por James W. Black.
  • Propranolol es fabricado por Wyeth Pharmaceuticals y comercializado por Akrimax Pharmaceuticals .
  • Propranolol también es fabricado y comercializado por Abbott Healthcare Pvt . Ltd . bajo licencia de AstraZeneca .
  • Propranolol también es fabricado por Cipla bajo la marca Ciplar y Ciplar LA .

Cuál es la fuente del medicamento (natural o sintético)

  • Propranolol es un agente antihipertensivo farmacéutico sintético (hecho por el hombre) .

¿Por qué se prescribe Propranolol?

  • El propranolol juega un papel clave en el tratamiento de las complicaciones relacionadas con la presión arterial alta .
  • El propranolol se usa para tratar la hipertensión , el infarto de miocardio y los ritmos cardíacos irregulares.
  • Propranolol se prescribe para el tratamiento del feocromocitoma (tumor de las glándulas suprarrenales).
  • El propranolol también se prescribe para el tratamiento de la proliferación de hemangioma infantil y la estenosis subaórtica hipertrófica.
  • El propranolol se usa en la prevención de la angina (dolor de pecho) y migrañas.
  • El propranolol también se usa en la prevención de la ascitis (acumulación de líquido en la cavidad abdominal) y las hemorragias esofágicas de varices .

 Estructura de farmacóforo: información sobre la estructura química de la droga

El propranolol pertenece químicamente a la clase de compuestos orgánicos que se conocen como Naftalenos caracterizados por un resto Naftaleno que consta de dos anillos de benceno fusionados. La clasificación química detallada de Propranolol se describe a continuación:

  Reino Compuestos orgánicos
Súper clase Benzenoids
Clase Naftalenos
Sub Clase  No disponible
Direct Parent Naftalenos

Información química de la droga

  • El propranolol está disponible como una sal monohidrocloruro que bloquea competitivamente el receptor beta-adrenérgico .
  • Es un compuesto homopolicíclico aromático farmacéutico sintético con una fórmula molecular 16 H 21 NO 2 .
  • El peso molecular del compuesto es 343 g / mol.
  • Químicamente, Propranolol HCl es 1- (naftalen-1-iloxi) -3 – [(propan-2-il) amino] propan-2-ol.
  • El propranolol es estable, de color blanco, de textura cristalina y sólida, y tiene una solubilidad en agua de mg / l a 25 ° C.
  • Propranolol HCl es prácticamente insoluble en éter y ligeramente soluble en cloroformo.
  • El punto de fusión del Propranolol HCl es de 96 ° C.

Fuerza de dosificación de Propranolol

  • Propranolol está disponible como tableta, cápsula de liberación prolongada para administración oral y solución para administración oral y IV.
  • Propranolol tableta (Inderal ® ) está disponible en diferentes concentraciones de la dosis de 10 , 20 , 40 , 60 y 80 mg / comprimido.
    • La tableta de Propranolol (Inderal ® ) está grabada con “I” en un lado y está impresa con ” INDERAL 10 “, ” INDERAL 20 “, ” INDERAL 40 “, ” INDERAL 60 ” e ” INDERAL 80 ” en el otro lado correspondiente a los diferentes dosis de la droga, respectivamente.
    • La tableta de Propranolol (Inderal ® ) contiene clorhidrato de propranolol como ingrediente activo y se suministra como:
      • 10 mg : de forma hexagonal, color naranja, tableta marcada.
        • Ingredientes inactivos : ácido esteárico, estearato de magnesio, celulosa microcristalina, lactosa, FD & C Yellow No. 6 y D & C Yellow No. 10.
      • 20 mg : forma hexagonal, color azul, tableta marcada.
        • Ingredientes inactivos : ácido esteárico, estearato de magnesio, celulosa microcristalina, lactosa y FD & C Blue n. ° 1.
      • 40 mg : forma hexagonal, color verde, tableta marcada.
        • Ingredientes inactivos : ácido esteárico, estearato de magnesio, celulosa microcristalina, lactosa, FD & C Blue n. ° 1, FD & C Yellow n. ° 6 y D & C Yellow n. ° 10.
      • 60 mg : de forma hexagonal, de color rosa, tableta marcada.
        • Ingredientes inactivos : ácido esteárico, estearato de magnesio, celulosa microcristalina, lactosa y D & C Red No. 10.
      • 80 mg : de forma hexagonal, de color amarillo, tableta marcada.
        • Ingredientes inactivos : ácido esteárico, estearato de magnesio, celulosa microcristalina, lactosa, FD & C Yellow No. 6 y D & C Yellow No. 10.
      • Propranolol cápsula (Inderal ® -LA) está disponible en diferentes concentraciones de la dosis de 60 , 80 , 120 y 160 mg / cápsula.
        • Cada cápsula de Propranolol (Inderal ® -LA) contiene clorhidrato de propranolol como ingrediente activo y celulosa microcristalina, etilcelulosa e hidroxipropilmetilcelulosa como ingredientes inactivos.
        • La cápsula de propranolol se suministra como:
          • 60 mg: cápsula blanca / azul claro impresa con ” INDERAL LA 60 “.
            • La cubierta de la cápsula contiene: gelatina, dióxido de titanio, FD & C Blue 1, FD & C Red 28, tinta blanca.
          • 80 mg: cápsula azul claro impresa con ” INDERAL LA 80 “.
            • La cubierta de la cápsula contiene: gelatina, dióxido de titanio, FD & C Blue 1, FD & C Red 3, tinta blanca.
          • 120 mg: cápsula azul claro / azul oscuro impresa con ” INDERAL LA 120“.
            • La cubierta de la cápsula contiene: gelatina, dióxido de titanio, FD & C Blue 1, FD & C Red 3, tinta blanca.
          • 160 mg: cápsula azul oscuro impresa con ” INDERAL LA 160 “.
            • La cubierta de la cápsula contiene: gelatina, dióxido de titanio, FD & C Blue 1, tinta blanca.
          • La solución de propranolol está disponible en dos dosis diferentes de 20 mg y 40 mg / 5 ml.
            • La solución oral de propranolol contiene propranolol hidrocloruro como ingrediente activo y edetato de disodio, metilparabeno, propilparabeno, ácido cítrico, propilenglicol, sorbitol y agua como ingredientes inactivos.

Cómo funciona el propranolol (modo de acción)

  • Propranolol es un bloqueador competitivo no selectivo de los receptores beta (1) adrenérgicos .
  • El propranolol compite con los neurotransmisores simpaticomiméticos como las catecolaminas.
  • Las catecolaminas como la dopamina, la norepinefrina y la epinefrina son liberadas por la glándula suprarrenal bajo estrés físico y emocional.
  • El propranolol se une competitivamente con el receptor beta-adrenérgico e inhibe la estimulación simpática.
  • Esta inhibición da como resultado la reducción de la frecuencia cardíaca en reposo, la presión arterial sistólica y diastólica, el gasto cardíaco y la hipotensión ortostática refleja.

Dosis recomendadas de Propranolol

  • La dosis recetada de Propranolol varía según la edad y el estado de enfermedad del paciente.

Dosis para adultos

  • Hipertensión:
    • Liberación inmediata: la dosis inicial es de 40 mg dos veces al día durante 3-7 días y la dosis de mantenimiento es de 80-240 mg al día.
    • Versión sostenida: la dosis inicial es de 80 mg una vez al día y la dosis de mantenimiento es de 120-160 mg al día.
    • Liberación sostenida de XL: la dosis inicial es de 80 mg una vez al día y la dosis de mantenimiento es de 80-120 mg al día a la hora de acostarse.
  • Angina:
    • Liberación inmediata: 80-320 mg por vía oral en un día se divide en 2-4 dosis.
    • Versión sostenida: 80 mg una vez al día por vía oral.
  • Migraña:
    • Liberación inmediata: la dosis inicial es de 80 mg al día en dosis divididas y la dosis de mantenimiento es de 80-240 mg al día.
    • Versión sostenida: la dosis inicial es de 80 mg una vez al día y la dosis de mantenimiento es de 160-240 mg diarios.
  • Feocromocitoma: 60 mg diarios en dosis divididas.
  • Estenosis subaórtica hipertrófica:
    • Liberación inmediata: 20-40 mg por 3-4 veces por vía oral en un día.
    • Versión sostenida: 80-160 mg una vez al día.
  • Infarto de miocardio: Inicialmente 40 mg tres veces al día por vía oral y luego aumentar a 60-80 mg tres veces al día por vía oral.
    • Temblor esencial:
      • Dosis inicial: 40 mg dos veces al día por vía oral.
      • Dosis de mantenimiento: 120-320 mg por vía oral en un día.
  • Arritmia supraventricular:
    • Liberación inmediata: 10-30 mg tres veces al día por vía oral.
  • Administración IV: 1-3 mg a 1 ml / minuto y después de 2-5 minutos repetir hasta un total de 5 mg.
  • Trastorno de pánico: 40-320 mg por día por vía oral.
  • Comportamiento agresivo: 80-300 mg por día por vía oral.
  • Akathisia inducida por antipsicóticos: 30-120mg tres veces o dos veces al día por vía oral.
  • Sangrado variceal esofágico: 20-180 mg dos veces al día por vía oral.

Dosis pediátrica

  • Hemangiomas infantiles:
    • Dosis inicial: 6mg / kg o 0.15mL / kg durante 7 días.
    • Dosis de mantenimiento: 1mg / kg (0.3mL / kg) durante 14 días y luego 1.7mg / kg (0.4mL / kg).
  • Hipertensión:
    • Dosis inicial: 0.2 5-0.5mg / kg dos veces al día durante 5-7 días.
    • Dosis de mantenimiento: 1-2 mg / kg dos veces al día.
  • Arritmias:

Administracion oral

  • Dosis inicial: 5-1 mg / kg diarios divididos en 3 dosis durante 3-7 días.
  • Dosis de mantenimiento: 2-6 mg / kg al día (máximo 60 mg / día).

IV administración

  • Dosis inicial: 5-1 mg / kg diarios divididos en 3 dosis.
  • Dosis de mantenimiento: 01-0.1mg / kg diariamente durante 10 minutos. Repita en 6-8 horas.
  • Tirotoxicosis:
  • Neonatos : 2 mg / kg diarios divididos en 3-4 dosis.
  • Adolescentes : 2.4-10 mg / dosis cada 6 horas.
  • Hechizos hipercianóticos:
  • Administración oral: 1 mg / kg al día dividido en 4 dosis durante 7 días.
  • Administración IV: 01-0.2mg / kg diariamente durante 10 minutos.

Dosis geriátrica

  • Hipertensión:
  • Liberación inmediata: Inicialmente 40 mg dos veces al día por vía oral y luego 80-240 mg dos veces al día.
  • Cápsula: inicialmente 80 mg una vez al día por vía oral y luego 120-160 mg una vez al día por dosis de mantenimiento oral.
  • Arritmia supraventricular:
  • Dosis oral: 10 mg tres veces al día por vía oral.
  • Dosis IV: Inicialmente 1-3 mg a 1 mg / minuto y luego 2-5 minutos a un total de 5 mg.

¿Cuándo debo suspender, suspender o modificar la dosis de Propranolol?

  • La dosificación habitual del fármaco puede variar dependiendo de la eficacia y los efectos secundarios del fármaco en un individuo en particular.
  • No use este medicamento si es alérgico al propranolol o a alguno de los ingredientes presentes en el producto Propranolol.
  • Propranolol debe usarse con precaución en caso de insuficiencia hepática.
  • No se requiere ajuste de dosis en caso de insuficiencia renal.
  • Propranolol está contraindicado en caso de shock cardiogénico, asma bronquial y bradicardia sinusal.
  • Busque el consejo de su farmacéutico o médico si tiene diabetes mellitus, hipertiroidismo, enfermedad vascular periférica o miastenia grave.
  • El medicamento también está contraindicado en condiciones como el asma, el síndrome del seno enfermo y la hipotensión severa.
  • El propranolol está contraindicado con el uso de otros medicamentos como warfarina, bloqueador del canal de calcio (Diltiazem, nicardipina, nisoldipina y nifedipina), agentes para reducir el colesterol (lovastatina y pravastatina), antiácidos que contienen aluminio (Maalox, Mylanta), anticoagulantes y colestiramina.
  • El propranolol también está contraindicado con medicamentos para la depresión (bupropión, paroxetina, fluoxetina e imipramina), medicamentos para la migraña (rizatriptán y zolmitriptán), medicamentos para la presión arterial alta (terazosina, clonidina, doxazosina y prazosina), medicamentos para los latidos cardíacos irregulares (propanola, amiodarona y Quinidina) y monoaminooxidasa como Phenelzine y fármacos antiinflamatorios no esteroideos como la Indometacina.

¿Cuáles son las propiedades farmacocinéticas de la droga?

  • Los estudios farmacocinéticos sugirieron que después de la administración oral, el propranolol se absorbe casi por completo en el tracto gastrointestinal y tiene una biodisponibilidad de aproximadamente 26%.
  • Se ha observado que después de una dosis única de concentración plasmática máxima (o máxima) se alcanza en 60-90 minutos en ayunas.
  • Después de la absorción, la mayoría (> 90%) del fármaco está unida a proteínas plasmáticas.
  • El fármaco se metaboliza principalmente por la enzima hepática CYP450 1A2 y CYP450 2D6 a través de hidroxilación aromática , N-dealquilación y glucuronidación .
  • La vida media promedio de Propranolol es 4
  • El propranolol se excreta principalmente en la orina en forma de metabolitos (42% por hidroxilación aromática, 41% por N-desalquilación y 17% por glucuronidación).
  • El volumen medio de distribución en estado estacionario de la droga es 4

¿Qué categoría de embarazo (A; B; C; D; X) se le ha asignado a Propranolol?

  • El propranolol está clasificado por la categoría de embarazo de la FDA de EE. UU .: C
  • Debido a la falta de estudios adecuados y bien controlados, el uso de Propranolol en mujeres embarazadas está contraindicado y se recomienda solo cuando el beneficio justifica el riesgo.
  • El propranolol muestra efectos adversos en el feto y puede causar disminución de la perfusión placentaria, bradicardia e hipoglucemia fetal o neonatal.
  • Los estudios apoyan la excreción de los bloqueadores beta en la leche. Sin embargo, el propranolol está presente en la leche materna humana a niveles muy bajos.
  • A pesar de estos hechos, se debe tener precaución al tomar Propranolol durante el embarazo.

Cómo usar las drogas?

  • Propranolol está disponible en forma de tableta, cápsula de liberación prolongada y solución oral para administración oral por vía oral con o sin alimentos.
  • La administración concomitante de Propranolol con alimentos puede mejorar la biodisponibilidad del medicamento.
  • La cápsula de liberación prolongada se debe tomar una vez al día a la hora de acostarse siempre con o sin comida.
  • Las tabletas de propranolol o la solución oral se pueden tomar de 2 a 4 veces en un día.
  • Las tabletas de propranolol y la cápsula de liberación prolongada no se deben masticar, partir ni triturar, sino tragar como un todo.
  • También se recomienda tomar medicamentos casi a la misma hora todos los días.
  • No cambie la dosis del medicamento según lo prescrito por su médico ya que su médico puede disminuir la dosis de Propranolol dependiendo de los efectos secundarios adversos o la respuesta al medicamento.
  • Si tiene alguna consulta sobre el medicamento, consulte inmediatamente a su médico para obtener información sobre cualquier parte que no comprenda.

Cómo almacenar el medicamento?

  • El propranolol se almacena a temperatura ambiente de 25 ° C (77 ° F).
  • Breve período de excursión está permitido a 15-30 ° C (59-86 ° F).
  • Guarde la medicina lejos de la luz solar directa, el exceso de calor y la humedad.
  • El medicamento debe mantenerse alejado de los niños y las mascotas.

¿Cómo eliminar el Propranolol?

  • Bote el contenedor no utilizado y abierto, desactualizado o que ya no se usa.
  • También elimine el medicamento viejo después de la fecha de vencimiento.
  • Consulte a su farmacéutico o compañía local de eliminación de desechos para su eliminación adecuada.

¿ Propranolol tiene la aprobación del gobierno / FDA / u otras agencias relacionadas?

  • Propranolol recibió su aprobación oficial de la Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos (FDA) en noviembre de 1967 para tratar complicaciones médicas como hipertensión, dolor en el pecho, temblores, trastornos del ritmo cardíaco y otras afecciones circulatorias.

Otros usos de la droga

  • El propranolol también se usa en el tratamiento del trastorno de estrés postraumático.
  • El propranolol a menudo se usa para disminuir los propios temblores de la mano durante la cirugía por los cirujanos.
  • Propranolol también puede usarse para otros usos no mencionados aquí. Es recomendable pedirle a su médico o farmacéutico información más detallada sobre su uso.

¿Qué precauciones dietéticas especiales debo seguir?

  • Tome la dieta según lo prescrito por su médico, de lo contrario siga la dieta habitual.
  • El consumo de alcohol también puede mejorar algunos efectos secundarios de la droga.

¿Cuáles son las precauciones especiales que debo seguir? / Qué debería evitar mientras uso Propranolol

  • Consulte con su médico y farmacéutico qué medicamentos con y sin receta, vitaminas y suplementos nutricionales está tomando o planea tomar.
  • La medicación con propranolol no debe suspenderse de forma repentina y evitar omitir la dosis.
  • El uso de tabaco, productos de tabaco y fumar debe evitarse durante la medicación de Propranolol, ya que puede disminuir la eficacia del medicamento.

Efectos secundarios del propranolol

Además de los beneficios asociados, el propranolol también se acompaña con los efectos secundarios, algunos de los cuales son más comunes, otros menos comunes, mientras que otros se desvanecen con el tiempo mientras tomas el medicamento. Siempre se recomienda consultar a un médico si encuentra alguno de los efectos secundarios.

Los efectos secundarios más comunes causados ​​por Propranolol son los siguientes:

  • Tos produciendo moco
  • Rigidez en el cofre
  • Problemas para respirar

Hay algunos efectos adversos que se desvanecen al consumir el medicamento con el tiempo. Estos síntomas no requieren atención médica, pero si estos síntomas persisten, contacte inmediatamente a su médico.

Los efectos secundarios menos comunes son:

  • Disminucion del apetito

Los efectos secundarios más comunes incluyen:

  • Ansiedad
  • Hiperventilación
  • Irritabilidad
  • Sequedad de boca
  • Inquietud
  • Sacudida
  • Problemas para dormir
  • Sueños inusuales
  • Cansancio inusual

Además de estos, el propranolol también puede estar asociado con algunos otros efectos secundarios. Éstas incluyen:

  • Efectos cardiovasculares: extremidades frías, hipotensión, insuficiencia cardíaca, exacerbación de la claudicación, fenómeno de Raynaud (flujo sanguíneo excesivamente reducido en respuesta al frío o estrés emocional).
  • Efectos dermatológicos: erupciones psoriáticas.
  • Efecto endocrino: hipertrigliceridemia, hipoglucemia.
  • Efectos gastrointestinales: náuseas, anorexia, flatulencia, pérdida de apetito, vómitos, diarrea, dolor abdominal.
  • Efecto hematológico: púrpura trombocitopénica y no trombocitopénica, eosinofilia, agranulocitosis, disminución de la adhesividad de las plaquetas.
  • Efectos de hipersensibilidad: dermatitis de contacto, anafilaxia.
  • Efectos del sistema nervioso: fatiga, pesadillas, irritabilidad, trastornos del sueño, agitación, parestesias, mareos y convulsiones.
  • Efectos oculares: alteración visual, sequedad ocular.
  • Efectos renales : insuficiencia renal (presión arterial sistémica baja).
  • Efectos respiratorios: broncoespasmo, disnea.

¿Qué debo hacer en caso de sobredosis?

  • Si tiene una sobredosis con el medicamento, comuníquese con su médico o farmacéutico para obtener medidas sintomáticas y de apoyo.
  • La sobredosis de propranolol puede causar hipotensión, bradicardia, broncoespasmo e insuficiencia cardíaca aguda.

¿Qué debo hacer en caso de omitir una dosis?

  • En caso de dosis olvidada, tómela tan pronto como lo recuerde y mantenga un horario de dosificación regular.
  • Omita la dosis olvidada si es casi la hora de su próxima dosis programada.
  • Tenga en cuenta que no use una dosis doble para compensar la dosis omitida.

Interacción con el fármaco propranolol

El propranolol puede interactuar con uno de los siguientes medicamentos. Se debe tener cuidado cuando tome estos medicamentos juntos.

  • Sustratos, inhibidores o inductores de las enzimas del citocromo P-450:  dado que el metabolismo del propranolol se asocia con múltiples vías que afectan al sistema del citocromo P-450 (como CYP2D6, 1A2, 2C19), su administración conjunta con fármacos que también están asociados con estos los sistemas, ya sea en el metabolismo o en la modulación de la actividad, pueden causar interacciones significativas con los medicamentos. La concentración sanguínea y los efectos tóxicos de Propanolol pueden mejorarse en presencia de lo siguiente:
    • Sustratos o inhibidores de CYP2D6 que incluyen cimetidina, quinidina, ritonavir, paroxetina, amiodarona y fluoxetina. Sin embargo, no hay interacción en presencia de ranitidina o lansoprazol.
    • Sustratos o inhibidores de CYP1A2 que incluyen zileuton, teofilina, ciprofloxacina, cimetidina, ritonavir, zolmitriptán, imipramina, rizatriptán y fluvoxamina.
    • Sustratos o inhibidores de CYP2C19 que incluyen cimetidina, tolbutamida, fluoxetina, fluvoxamina, tenioposida y fluconazol. Sin embargo, no hay interacción en presencia de omeprazol.
  • Inductores del metabolismo de fármacos hepáticos:  los inductores del metabolismo de los fármacos hepáticos (como el etanol, la rifampicina, el fenobarbital y la fenitoína) cuando se coadministran con propranolol producen una disminución en la concentración del fármaco en la sangre. Además, fumar también provoca una eliminación tremenda del fármaco hasta el 77%, lo que reduce sus niveles plasmáticos.
  • Drogas cardiovasculares
    • Antiarrítmicos : la propafenona se asocia con propiedades inotrópicas negativas y betabloqueantes que causan un efecto acumulativo cuando se coadministra con Propranolol. La quinidina reduce el metabolismo y, por lo tanto, aumenta los niveles sanguíneos de propranolol, causando niveles más altos de bloqueo beta, lo que resulta en hipertensión postural. El metabolismo / aclaramiento de la lidocaína se reduce cuando se coadministra con propranolol y, por lo tanto, causa un aumento en su concentración y toxicidad asociada. La amiodarona posee propiedades cronotrópicas negativas que se agregan a las propiedades de bloqueo beta del propranolol.
    • Bloqueadores de los canales de calcio : los bloqueadores de los canales de calcio se asocian con efectos inotrópicos y / o cronotrópicos negativos, por lo que se debe tener precaución cuando se administren conjuntamente con bloqueadores beta, como el propranolol. Sus efectos acumulativos resultan en una mayor depresión de la contractilidad miocárdica o conducción auriculoventricular. El uso concomitante de verapamilo y propranolol puede causar insuficiencia cardíaca, bradicardia y colapso cardiovascular. Los pacientes con enfermedad cardíaca cuando se los coadministra con propranolol y diltiazem pueden desarrollar bloqueo cardíaco de alto grado, hipotensión, bradicardia e insuficiencia cardíaca.
    • Glicósidos digitálicos : el uso de glucósidos digitálicos y betabloqueantes, incluido el propranolol, se asocian con una disminución de la conducción auriculoventricular y la frecuencia cardíaca. El uso concurrente de ambos medicamentos aumenta el riesgo de bradicardia.
    • Inhibidores de la ECA : la administración conjunta de inhibidores de la ECA y betabloqueantes (p. Ej., Propranolol) da como resultado hipotensión y el establecimiento de un infarto agudo de miocardio. El propranolol antagoniza los efectos antihipertensivos de la clonidina y, por lo tanto, debe administrarse con precaución en pacientes que se retiran de la clonidina.
    • Bloqueadores alfa : Prazosin en combinación con betabloqueantes como Propranolol prolonga la hipotensión de la primera dosis. Además, la administración de propranolol y terazosina o doxazosina causa hipotensión postural.
    • Reserpina : los fármacos que agotan la catecolamina, incluida la reserpina, pueden provocar una disminución excesiva de la actividad nerviosa simpática en reposo, lo que produce hipotensión, bradicardia ortostática por hipotensión, vértigo o ataques sincopales.
    • Agentes inotrópicos : la terapia con propranolol en pacientes de mayor duración puede causar hipertensión no controlada si se administra epinefrina debido a la estimulación del receptor alfa sin impedimentos. Por lo tanto, la epinefrina no es la elección en el tratamiento de la sobredosis de propranolol.
    • Isoproterenol y dobutamina : los agonistas del receptor beta como la dobutamina o isoproterenol revierten los efectos del propranolol (un inhibidor competitivo de los agonistas de los receptores beta). Además, el propranolol también disminuye la sensibilidad a la ecocardiografía de estrés con dobutamina en pacientes con isquemia miocárdica.
  • Drogas no cardiovasculares
    • Medicamentos antiinflamatorios no esteroideos : los medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (AINE) reducen el efecto antihipertensivo de los betabloqueantes. Por lo tanto, la administración conjunta de indometacina y propranolol disminuye la eficacia del propranolol para reducir la presión arterial y la frecuencia cardíaca.
    • Antidepresivos : los antidepresivos tricíclicos o los inhibidores de la MAO se asocian con efectos hipotensores que empeoran con la administración conjunta de bloqueadores beta como el propranolol. El uso concomitante de agentes anestésicos como metoxiflurano y tricloroetileno con Propranolol causa una reducción en la contractilidad del miocardio.
    • Warfarina : elpropranolol en la administración concomitante con warfarina da como resultado un aumento en la biodisponibilidad y, por lo tanto, la concentración de warfarina que resulta en un aumento en el tiempo de protrombina.
    • Medicamentos neurolépticos : la administración concomitante de fármacos neurolépticos como el haloperidol y el propranolol produce hipotensión y paro cardíaco. Además, el uso concomitante de Propranolol (dosis> o = 160 mg / día) y tioridazina aumenta la concentración plasmática de tioridazina y su metabolito (mesoridazina). Los niveles plasmáticos de Propranolol y, por lo tanto, su efecto aumentan en presencia de clorpromazina.
    • Tiroxina : el propranolol causa una disminución en la concentración de T3 cuando se usa concomitantemente con tiroxina.
    • Alcohol : la administración concomitante de alcohol y propranolol causa un aumento en los niveles plasmáticos de propranolol.
    • Medicamentos contra la migraña : la concentración de zolmitriptán o rizatriptán aumenta cuando se administra concomitantemente con propranolol.
    • Teofilina : la eliminación oral de teofilina disminuye cuando se usa concomitantemente con propranolol.
    • Benzodiazepinas : el propranolol causa un aumento en la concentración de diazepam y, en consecuencia, sus metabolitos. No hay cambios en la farmacocinética de oxazepam, triazolam, lorazepam y alprazolam cuando se coadministra con Propranolol.
  • Medicamentos contra la úlcera : la cimetidina (inhibidor no específico del CYP450) cuando se usa concomitantemente con propranolol causa un aumento en la concentración de propranolol. La concentración de Propranolol disminuye cuando se coadministra con gel de hidróxido de aluminio (1200 mg). El uso concomitante de metoclopramida con el Propranolol de acción prolongada no afecta significativamente la concentración de Propranolol.
  • Fármacos que disminuyen los lípidos : el uso concomitante de fármacos hipolipemiantes como la colestiramina o el colestipol disminuye las concentraciones de propranolol. La administración concomitante de Propranolol con lovastatina o pravastatina disminuye el AUC (área debajo de la curva en un gráfico de concentración de fármaco en el plasma sanguíneo frente al tiempo) de ambos. El propranolol no afecta la concentración de fluvastatina cuando se administra concomitantemente.

¿El propranolol tiene alguna interacción con las enfermedades?

El propranolol puede interactuar con una de las siguientes enfermedades. Se debe tener cuidado cuando tome estos medicamentos juntos.

  • Miopatía: a los pacientes que padecen enfermedades del músculo esquelético se les debe administrar Propranolol con mucha precaución. Los informes indican un empeoramiento de la enfermedad del músculo esquelético, como miopatía y miotonía, tras la administración con Propranolol.
  • Angina de pecho: la interrupción abrupta de la terapia con propranolol puede provocar un empeoramiento de los signos de angina de pecho e infarto de miocardio en algunos casos. Por lo tanto, es aconsejable disminuir la dosis de Propranolol gradualmente durante unas pocas semanas. En caso de interrupción del tratamiento con Propranolol y exacerbación de la angina de pecho, se debe reiniciar el tratamiento con Propranolol y se deben seguir otras medidas para el tratamiento de la angina de pecho. Cuando la angina de pecho es causada por aterosclerosis coronaria, el uso de propranolol causa una disminución en la frecuencia de la angina de pecho.
  • Insuficiencia cardíaca: la inhibición de la estimulación simpática (que desempeña un papel clave en el apoyo de la función circulatoria en pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva) por los betabloqueantes puede provocar una insuficiencia cardíaca más grave. El uso continuo de bloqueadores beta en pacientes que nunca han tenido una insuficiencia cardíaca puede provocar insuficiencia cardíaca.

La administración de propranolol en caso de pacientes con insuficiencia cardíaca severa causa un aumento en el nivel de nitrógeno ureico en sangre.

  • Hipersensibilidad y reacciones cutáneas: la ingesta de propranolol se asocia con reacciones de hipersensibilidad que incluyen reacciones anafilácticas / anafilactoides. Durante el curso de la terapia con betabloqueantes como Propranolol en pacientes con antecedentes de reacción anafiláctica severa a varios alérgenos, estos pacientes responden con mayor fuerza al desafío pero no a las dosis habituales de epinefrina para tratar la reacción alérgica.

El uso de propranolol también puede provocar algunas reacciones cutáneas, como dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson, eritema multiforme, necrólisis epidérmica tóxica y urticaria.

  • Broncoespasmo no alérgico (p. Ej., Bronquitis crónica, enfisema): es aconsejable evitar el uso de bloqueadores beta, incluido el propranolol, en pacientes que padecen enfermedad pulmonar broncoespástica. El uso de propranolol en tales pacientes puede dar como resultado el bloqueo de la broncodilatación provocada por la estimulación endógena y exógena de la catecolamina de los receptores beta.
  • Cirugía mayor: las cirugías mayores no requieren la retirada previa de la terapia que involucra betabloqueantes. Sin embargo, puede afectar el corazón cuya capacidad se altera para responder a estímulos adrenérgicos reflejos que a su vez pueden aumentar los riesgos de la anestesia general y los procedimientos quirúrgicos. Los efectos del propranolol pueden revertirse por los agonistas del receptor beta, p. Ej., Dobutamina o isoproterenol, pero pueden estar asociados con hipotensión severa prolongada.
  • Diabetes e hipoglucemia : los signos y síntomas premonitorios, como la frecuencia del pulso y los cambios en la presión arterial asociados con la hipoglucemia aguda, pueden no aparecer en presencia de bloqueadores beta, como el propranolol, especialmente en el caso de los diabéticos susceptibles a la insulina. La dosis de insulina se vuelve difícil de ajustar en tales pacientes. La terapia con propranolol en niños causa hipoglucemia independientemente de la condición diabética o no diabética durante el ayuno, como en la preparación para la cirugía. El esfuerzo físico prolongado y la disfunción renal también resultan en hipoglucemia.
  • Infarto de miocardio: el propranolol causa una disminución de la mortalidad cardiovascular en pacientes con infarto de miocardio (fase aguda).
  • Tirotoxicosis: los bloqueadores beta como el Propranolol pueden provocar la falta de aparición de ciertos signos clínicos relacionados con el hipertiroidismo. Por lo tanto, la retirada repentina de la droga provoca la manifestación de síntomas de hipertiroidismo.
  • Síndrome de Wolff-Parkinson-White: los pacientes con síndrome de Wolf-Parkinson-White y taquicardia demuestran que los pacientes con terapia con propranolol muestran una bradicardia grave que requiere tratamiento con un marcapasos.
  • Hipertensión: el propranolol desempeña un papel importante en el tratamiento de la hipertensión, ya sea solo o en combinación con otros agentes antihipertensivos como el diurético tiazídico. El propranolol causa un aumento en los niveles de transaminasas séricas, potasio sérico y fosfatasa alcalina en pacientes con hipertensión.
  • Fibrilación auricular : la administración de propranolol en pacientes con fibrilación auricular da como resultado el control de la frecuencia ventricular y genera una respuesta ventricular rápida.
  • Migraña: Propranolol se recomienda para la profilaxis del dolor de cabeza debido a la migraña. Sin embargo, Propranolol no se usa en el tratamiento de un ataque de migraña que ha comenzado.
  • Temblor esencial: el propranolol se recomienda para el tratamiento del temblor esencial familiar o hereditario caracterizado por movimientos involuntarios, oscilatorios y rítmicos, especialmente de los miembros superiores. El medicamento reduce la amplitud del temblor pero no la frecuencia. Sin embargo, Propranolol no se usa para el tratamiento del temblor asociado con la enfermedad de Parkinson.
  • Feocromocitoma: el propranolol (un bloqueador beta) en combinación con bloqueadores alfa controla la presión arterial al prevenir el aumento de la frecuencia cardíaca y la vasoconstricción periférica que se requiere para mantener la presión arterial. Sin embargo, la combinación es una desventaja en caso de hemorragia o shock.
  • Disfunción hepática o renal : el propranolol debe usarse con mucha precaución en pacientes con disfunción hepática o renal.
  • Glaucoma: los bloqueadores beta (como el propranolol) provocan una disminución de la presión intraocular e interfieren con la prueba de detección del glaucoma. La retirada del medicamento revierte la afección a una mayor presión intraocular.

¿Dónde puedo obtener más información?

Su farmacéutico puede proporcionar más información sobre Propranolol.

La investigación clínica y el escenario actual de la droga

  • Los estudios en pacientes con insuficiencia renal indican una absorción retrasada y una vida media reducida de Propranolol
  • Los estudios en humanos sugieren un mayor nivel de propranolol no unido en el plasma en el caso de los chinos frente a los caucásicos.
  • Los estudios en población geriátrica versus población joven indican que el metabolismo de S (-) – enantiómero de Propranolol disminuye en los ancianos. Además, la semivida de ambos enantiómeros, es decir, R (+) – y S (-) aumenta en los sujetos ancianos en comparación con los sujetos jóvenes.
  • El estudio doble ciego, paralelo y controlado con placebo en pacientes con temblor esencial o familiar muestra una gravedad reducida del temblor en comparación con el placebo en presencia de Propranolol a una dosis de 40-80 mg.
  • No hay estudios sobre la seguridad y eficacia del Propranolol en pacientes pediátricos.
  • Los estudios en pacientes con feocromocitoma que secreta norepinefrina pretratados con prazosin indican un control de la presión arterial en presencia de propranolol a dosis de 40-80.
  • Los estudios clínicos en pacientes con cirrosis e individuos sanos han revelado que la concentración de propranolol sin consolidar en el estado estacionario fue de 3 veces en pacientes con cirrosis en comparación con los controles cuando se usó propanolol a una dosis oral de 80 mg / 8 horas durante 7 días.

 

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