Moxifloxacina

¿Qué es la moxifloxacina (Avelox)?

La moxifloxacina es un fármaco antibacteriano de amplio espectro que se utiliza para el tratamiento de infecciones bacterianas.

¿Cuál es el nombre genérico y de marca del medicamento?

  • El medicamento está disponible con el nombre genérico de moxifloxacina y se comercializa en todo el mundo (como el hidrocloruro) con las marcas Avelox, Avalox y Avelon .
  • La moxifloxacina también está disponible como solución oftálmica (gotas para los ojos) bajo los nombres comerciales de Vigamox y Moxeza .
  • El fármaco fue desarrollado por Bayer AG (inicialmente llamado BAY 12-8039).
  • Bayer HealthCare Pharmaceuticals es responsable de su fabricación y es comercializado por el socio de Bayer, Merck.

¿Cuál es la fuente del medicamento (natural o sintético)?

  • La moxifloxacina es una clase de antibiótico farmacéutico sintético (artificial) de cuarta generación.

¿Por qué se prescribe este medicamento?

  • La moxifloxacina es un agente bactericida que actúa eliminando las bacterias que causan infecciones.
  • La moxifloxacina actúa contra una amplia gama de bacterias (espectro antibacteriano de amplio espectro ) como Haemophilus influenzae , varillas gramnegativas entéricas (es decir, especie Proteus, Escherichia coli , especie Klebsiella), Streptococcus pneumoniae , bacterias atípicas (es decir, Chlamydia, Mycoplasma, Legionella ) y bacteria anaerobica.
  • El medicamento se usa para tratar infecciones bacterianas en los pulmones, los ojos, el cerebro, la piel, la nariz (seno) y el abdomen (área del estómago).
  • La moxifloxacina se usa en el tratamiento de infecciones del tracto respiratorio (como neumonía, bronquitis e infecciones secundarias en la bronquitis crónica), sinusitis, infecciones de la piel e infecciones intraabdominales, celulitis, conjuntivitis, meningitis y tuberculosis.
  • Sin embargo, este medicamento no proporciona ninguna protección contra la gripe, el resfriado y otras infecciones virales.
Amplio espectro antibacteriano de Moxifloxacina.

Estructura de farmacóforo: información sobre la estructura química de la droga

La moxifloxacina pertenece químicamente a la clase de compuestos orgánicos que se conocen como ácidos carboxílicos de quinolina, que se caracterizan por un grupo carboxilo sustituido en una o más posiciones en el sistema de anillo de quinolina. La clasificación química detallada de Moxifloxacin se describe a continuación:

Reino Compuestos orgánicos
Súper clase Compuestos organoheterocíclicos
Clase Quinolinas y derivados
Sub Clase Ácidos carboxílicos de quinolina
Direct Parent Ácidos carboxílicos de quinolina

Información química de la droga

  • El resto activo de Moxifloxacin es la fluoroquinolona (que se caracteriza por flúor como parte central del fármaco).
  • El medicamento está disponible como una sal monohidrocloruro.
  • El fármaco es un agente antimicrobiano de amplio espectro de ácidos carboxílicos de quinolina aromático sintético con una fórmula molecular C 21 H 24 FN 3 O 4 .
  • El peso molecular del medicamento es 401.431 g / mol.
  • Químicamente, la moxifloxacina se conoce como 7 – [(4aS, 7aS) -octahidro-1H-pirrolo [3,4-b] piridin-6-il] -1-ciclopropil-6-fluoro-8-metoxi-4-oxo- Ácido 1,4-dihidroquinolin-3-carboxílico.
  • La moxifloxacina es ligeramente cristalina de amarillo a amarillo y tiene una solubilidad en agua de 0.168 mg / ml.
  • El punto de fusión de Moxifloxacin es 238 ° C-242 ° C.

¿Cuál es la potencia disponible de la droga?

  • Moxifloxacin está disponible en tabletas para administración oral: tabletas comunes y tabletas que se desintegran oralmente.
  • Está disponible en forma parental para infusión intravenosa (IV) en la mayoría de los países.
  • La moxifloxacina también se usa en forma de solución oftálmica (colirio) para el tratamiento de la conjuntivitis (ojo rosado).
  • La tableta es de color rojo apagado, con película, oblonga y codificada con M400 en un lado correspondiente a la dosis del medicamento y “BAYER” en el otro lado.
  • Cada tableta contiene hidrocloruro de Moxifloxacina activo que es equivalente a los 400 mg de Moxifloxacino.
  • MoxifloxacinV. (infusión intravenosa) contiene 400 mg de moxifloxacino en solución salina al 0,8% (solución acuosa de hidrocloruro de moxifloxacina en cloruro de sodio estéril al 0,8%).

¿Cómo funciona el medicamento (modo de acción)?

  • La moxifloxacina se une con la ADN girasa bacteriana (topoisomerasa II) y la topoisomerasa IV y, por lo tanto, inhibe la actividad de estas enzimas.
  • La ADN girasa y la topoisomerasa IV participan en la replicación del ADN bacteriano, la transcripción, la reparación del ADN y la división del ADN cromosómico durante la división de la célula bacteriana.
  • La moxifloxacina previene la replicación, reparación y separación del ADN bacteriano, por lo tanto, inhibe la replicación y causa la muerte de las células bacterianas (efecto antibiótico o bactericida).
  • Es un antibiótico de amplio espectro y efectivo contra bacterias gram negativas y gram positivas.
  • La moxifloxacina es bastante diferente de los antibióticos fluoroquinolónicos previos (como la levofloxacina y la ciprofloxacina) en su potente actividad contra gram – (+) bacterias y anaerobios.
  • Debido a la mayor actividad contra el patógeno respiratorio común Streptococcus pneumoniae , la moxiflaxacina también se conoce como “quinolona respiratoria”.

¿Cuáles son las dosis recomendadas de Moxifloxacin ?

  • La dosis recomendada del medicamento para adultos generalmente es de 400 mg una vez al día.
  • El medicamento puede tomarse por vía oral con agua, ya sea en presencia o en ausencia de alimentos.
  • La duración de las dosis depende del tipo de infección:
    • Sinusitis bacteriana aguda: dosis de 400 mg cada 24 horas por vía oral o por vía intravenosa durante 10 días.
    • Exacerbación bacteriana aguda de la bronquitis crónica: dosis de 400 mg cada 24 horas por vía oral o por vía intravenosa durante 5 días.
    • Neumonía adquirida en la comunidad: dosis de 400 mg cada 24 horas por vía oral o por vía intravenosa durante 7-14 días.
    • Infecciones no complicadas de la piel y de la estructura de la piel (SSSI): dosis de 400 mg cada 24 horas por vía oral o por vía intravenosa durante 7 días.
    • Complicado (SSSI): dosis de 400 mg cada 24 horas por vía oral o por vía intravenosa durante 7-21 días.
    • Infecciones intraabdominales complicadas: dosis de 400 mg cada 24 horas por vía oral o por vía intravenosa durante 5-14 días.

¿Cuándo debo suspender, suspender o modificar la dosis de Moxifloxacino?

  • El medicamento no se recomienda en pacientes que sean hipersensibles al medicamento ni a ningún miembro de la clase de agentes antimicrobianos de quinolina, ni a ninguno de los componentes de la formulación.
  • El uso de Moxifloxacin debe retenerse en caso de daño a los nervios; dolor y ardor en brazos y piernas; cambio en la capacidad de sentir calor, frío y dolor.
  • La moxifloxacina generalmente no se recomienda para niños menores de 18 años.
  • Se ha observado que el uso prolongado de Moxifloxacino puede causar hinchazón o lagrimeo de un tendón principalmente en la población geriátrica.
  • El uso de Moxifloxacin está contraindicado si toma medicamentos esteroides o si ha tenido un trasplante de corazón, riñón o pulmón.
  • En general, se recomienda suspender el medicamento si siente dolor repentino, sensibilidad, rigidez o problemas de movimiento o hinchazón en cualquiera de sus articulaciones.

¿Cuáles son las propiedades farmacocinéticas de la droga?

  • Los estudios farmacocinéticos sugirieron que después de la administración oral, la moxifloxacina se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal y tiene una biodisponibilidad de aproximadamente el 90%.
  • Después de la absorción, aproximadamente el 50% del fármaco se une a proteínas plasmáticas.
  • Aproximadamente el 52% del fármaco se metaboliza a través de conjugados glucurónidos (representa el 14%) y la conjugación con sulfato (representa el 38%).
  • Se ha observado que después de una dosis de 400 mg del fármaco, la concentración plasmática máxima (o máxima) (aproximadamente 3,56 mg / l) se alcanza en 2 horas.
  • La vida media promedio de Moxifloxacin es de 11.5-15.6 horas.
  • El sistema P450 no juega ningún papel en el metabolismo de Moxifloxacin.
  • Aproximadamente el 45% de la dosis de Moxifloxacino se excreta principalmente en las heces (~ 20%) y en la orina (~ 25%) en forma de medicamento sin carga.
  • El volumen medio de distribución en estado estacionario del fármaco es de 1.7-2.7 l / kg.

¿Qué categoría de embarazo (A; B; C; D; X) se ha asignado a Moxifloxacina?

  • La moxifloxacina está clasificada por la categoría de embarazos de la FDA de EE. UU .: C.
  • Debido a la falta de estudios adecuados y bien controlados, el uso de Moxifloxacino en mujeres embarazadas está contraindicado y se recomienda solo cuando el beneficio justifica el riesgo, pero los estudios en animales han mostrado efectos adversos en el feto.
  • Los estudios apoyan la excreción de la droga en la leche animal. Sin embargo, no hay datos adecuados disponibles sobre la excreción de Moxifloxacino en la leche materna humana.

A pesar de estos hechos, se debe tener precaución al tomar Moxifloxacin.

Cómo usar el medicamento?

  • Moxifloxacin está disponible en forma de tabletas para administración oral por vía oral con o sin alimentos.
  • La moxifloxacina también está disponible en la forma parental para infusión intravenosa y en forma de solución oftálmica (gota para los ojos).
  • La duración del tiempo entre el consumo de drogas debe ser de al menos 24 horas.
  • La moxifloxacina se toma con agua (un vaso o más) a la misma hora todos los días.
  • Es aconsejable no tomar más de una tableta al día.
  • Siga las instrucciones cuidadosamente como se indica en el prospecto y tome Moxifloxacin exactamente como se lo indiquen.
  • No cambie la dosis del medicamento según lo prescrito por su médico. Desde entonces, la dosificación se basa en la condición médica del paciente, las respuestas al tratamiento y el uso con otras drogas.

Cómo almacenar el medicamento?

  • La moxifloxacina se almacena a 25 ° C (77 ° F) y la excursión se permite a 15-30 ° C (59-86 ° F).
  • La moxifloxacina no debe refrigerarse (precipitarse en refrigeración).
  • La medicina no debe almacenarse en el baño.
  • El medicamento debe mantenerse alejado del exceso de calor, la luz solar directa y el alcance de los niños.
  • No congele ni almacene la medicina en un frío extremo.

¿Cómo desechar el medicamento?

  • Bote la medicación no utilizada y abierta, desactualizada o que ya no se usa.
  • También elimine el medicamento viejo después de la fecha de vencimiento.
  • No se deben usar productos de medicamentos parentales que contengan partículas visibles y es solo para un solo uso, por lo tanto, deseche la porción no utilizada.

¿ Moxifloxacin tiene la aprobación del gobierno / FDA / u otras agencias relacionadas?

  • La moxifloxacina recibió su aprobación oficial inicial de la Administración de Alimentos y Medicamentos de los EE. UU. (FDA) en diciembre de 1999 para el tratamiento de las exacerbaciones agudas de bronquitis crónica (AECB), neumonía adquirida en la comunidad (PAC) y sinusitis bacteriana aguda (ABS).
  • En abril de 2001, Moxifloxacin fue aprobado para el tratamiento de infecciones no complicadas de la piel y la estructura de la piel.
  • Más tarde, en el año 2004-2005, el medicamento también recibió aprobación para el tratamiento de la neumonía adquirida en la comunidad causada por la neumonía por Streptococcusmultirresistente , infecciones complicadas de la piel y de la estructura de la piel e infecciones intraabdominales complicadas.

Otros usos de la droga.

  • La moxifloxacina a veces se usa para el tratamiento de la tuberculosis y la endocarditis (revestimiento del corazón y la infección de las válvulas), cuando no se pueden usar otros medicamentos.
  • En ciertos casos, Moxifloxacin también se puede usar para tratar o prevenir el ántrax (una infección bacteriana letal causada por la bacteria Bacillus anthracis ) en personas que han estado expuestas a gérmenes bacterianos que causan ántrax, cuando otros medicamentos no están disponibles o no pueden usado para este propósito.
  • Moxifloxacin también puede usarse para otros usos no mencionados aquí. Es aconsejable consultar con su médico o farmacéutico para obtener más información.

¿Qué precauciones dietéticas especiales debo seguir?

  • Beba mucha agua durante el curso de la medicación (con y después de la dosis oral de Moxifloxacin).
  • También use otros líquidos como el jugo de fruta durante el curso del tratamiento.

¿Qué precauciones especiales debo tener / Qué debo evitar al usar Moxifloxacin?

  • No use este medicamento si es hipersensible o alérgico a Moxifloxacina u otras fluoroquinolonas como ciprofloxacina, norfloxacina, lomefloxacina, gatifloxacina, ácido nalidíxico, levofloxacina, gemifloxacina y otras.
  • Antes de tomar Moxifloxacina, informe a su médico acerca de su historial médico, especialmente si tiene miastenia gravis (enfermedad neuromuscular autoinmune crónica que se caracteriza por diversos grados de debilidad de los músculos esqueléticos del cuerpo).
  • No use Moxifloxacin si tiene desorden muscular.
  • Tenga en cuenta que Moxifloxacino no debe tomarse al menos 4 horas antes o al menos 8 horas después del uso de antiácidos que contengan magnesio o aluminio (Maalox, Mylanta, Tums, otros), suplementos vitamínicos o minerales que contengan hierro o zinc, polvo de didanosina o tabletas masticables (videx) y sucralfato (carafate).
  • Informe a su proveedor de atención médica, si está embarazada o planea quedar embarazada o si está en periodo de lactancia.
  • Durante el embarazo, este medicamento debe usarse solo cuando sea claramente necesario. Discute los riesgos y beneficios con tu doctor.
  • No comparta este medicamento con otras personas que tengan el mismo tipo de problemas. Consulte con su médico para obtener más detalles.
  • No use camas solares, lámparas solares y evite la exposición innecesaria o prolongada a la luz solar.
  • Dado que el uso de Moxifloxacin en algún momento causa mareos y aturdimiento, por lo tanto, generalmente se recomienda evitar conducir, usar maquinaria o cualquier tarea que requiera estar alerta o tener una visión clara mientras tome Moxifloxacin.
  • Consulte con su médico y farmacéutico si está tomando medicamentos recetados y no recetados o productos herbales.
  • Consulte a su médico en caso de cualquier consulta. Evite el uso de otras drogas usadas para el tratamiento de la impotencia.

¿Cuáles son los posibles efectos secundarios de la droga?

Además de los beneficios asociados, la moxifloxacina también se acompaña con los efectos secundarios. Algunos de los efectos secundarios son más comunes, otros son menos comunes, mientras que otros se desvanecen con el tiempo mientras toma el medicamento. Siempre se recomienda consultar a un médico si encuentra alguno de los efectos secundarios.

Algunos de los efectos secundarios menos frecuentes pero que requieren atención médica se describen como:

  • Cambio en la capacidad de probar comida
  • Estreñimiento
  • Diarrea
  • Boca seca
  • Dolor de cabeza
  • Pérdida de apetito
  • Náusea
  • Llagas en la lengua o en la boca
  • Dolor de estómago
  • Transpiración
  • Picazón vaginal
  • Vomitando
  • Debilidad
  • Manchas blancas en la boca

La moxifloxacina puede causar algunos efectos secundarios graves. Ante la aparición de estos síntomas, no deje de tomar Moxifloxacin e inmediatamente contacte a su médico. Éstas incluyen:

  • Agitación
  • Confusión
  • Depresión
  • Dificultad para conciliar el sueño o quedarse dormido
  • Mareo
  • Alucinaciones (ver cosas o escuchar voces que no existen)
  • Nerviosismo
  • Pesadillas
  • No confiar en los demás o sentir que los demás quieren lastimarte
  • Inquietud
  • Diarrea intensa (heces acuosas o con sangre) que puede ocurrir con o sin fiebre y calambres estomacales (puede ocurrir hasta 2 meses o más después de su tratamiento)
  • Pensando en hacerse daño o suicidarse
  • Sacudida incontrolable de una parte del cuerpo

En algún momento, puede causar efectos secundarios graves. Ante la aparición de estos síntomas o síntomas relacionados con la ruptura de los tendones, deje de tomar el medicamento e inmediatamente hable con su médico:

  • Orina oscura
  • Disminución de la micción
  • Dificultad para respirar o tragar
  • Desmayo
  • Latidos cardíacos acelerados
  • Sensación o ampollas en la piel
  • Fiebre
  • Urticaria
  • Ronquera
  • Comezón
  • Dolor de articulaciones o músculos
  • Pérdida de consciencia
  • Erupción
  • Convulsiones
  • Hinchazón de los ojos, la cara, la boca, los labios, la lengua, la garganta, las manos, los pies, los tobillos o la parte inferior de las piernas.
  • Moretones o sangrado inusual
  • Color amarillento de la piel o los ojos.

Además de estos, la moxifloxacina también se asocia con el daño de los nervios. También causa algún otro efecto secundario como problemas en las articulaciones, los huesos y los tejidos. Algunos otros síntomas de efectos secundarios incluyen dolor, ardor, entumecimiento en brazos o piernas, cambio en la capacidad de sentir dolor, frío, calor o contacto leve. Al sentir estos síntomas, no tome más Moxifloxacino e inmediatamente hable con su médico.

¿Qué debo hacer en caso de sobredosis?

  • Intente evitar tomar la sobredosis de la droga. Si tiene una sobredosis con el medicamento, comuníquese con su médico o farmacéutico para obtener medidas sintomáticas y de apoyo.
  • En caso de que usted u otra persona haya tomado una sobredosis de este medicamento, comuníquese de inmediato con el centro local de control de intoxicaciones al 1-800-222-1222 o la sala de emergencias.
  • Llame a los servicios de emergencia locales al 911 en caso de que un paciente se derrumbe o tenga dificultad para respirar.

¿Qué debo hacer en caso de omitir una dosis?

  • En caso de dosis olvidada, tómela tan pronto como lo recuerde y mantenga un horario de dosificación regular.
  • Omita la dosis olvidada si es casi la hora de su próxima dosis programada. Tenga en cuenta que no debe usar una dosis doble para compensar la dosis omitida.

¿La moxifloxacina tiene alguna interacción con otras drogas?

Moxifloxacin puede interactuar con uno de los siguientes medicamentos. Se debe tener cuidado cuando tome estos medicamentos juntos.

  • Los estudios clínicos han sugerido que el uso de Moxifloxacino en combinación con corticosteroides puede aumentar el riesgo de tendinitis y discapacidad.
  • Los estudios con Moxifloxacina han sugerido que la administración concomitante de un medicamento antiinflamatorio no esteroideo (AINE) con una fluoroquinolona puede aumentar los riesgos de estimulación y convulsiones del sistema nervioso central.
  • La absorción de Moxifloxacino se redujo cuando se toma concomitantemente con antiácidos, minerales y vitaminas que contienen cationes multivalentes (excepto calcio) forman complejos no absorbibles con Moxifloxacina. La formación de este complejo da como resultado la inhibición o la absorción reducida de Moxifloxacino.
  • Los medicamentos para las úlceras como el sucralfato (carafate) y los medicamentos antirretrovirales como el polvo de didanosina (videx) o las tabletas masticables interactúan con Moxifloxacino y, por lo tanto, reducen su absorción.
  • La moxifloxacina ha demostrado un gran potencial para una interacción farmacológica grave con los AINE.
  • No se observó interacción significativa o clínicamente relevante entre Moxifloxacino y digoxina, probenecid, warfarina, teofilina, gliburida o cualquier otro anticonceptivo oral.

¿La moxifloxacina tiene alguna interacción con enfermedades?

  •  Trastorno muscular: los estudios clínicos sugirieron que la administración de Moxifloxacina puede estar asociada con un trastorno muscular y se recomienda no tomar Moxifloxacina si padece miastenia gravis (enfermedad neuromuscular crónica autoinmune causada por diversos grados de debilidad de los músculos esqueléticos del cuerpo).
  • Tendinitis y ruptura del tendón : las fluoroquinolonas, como el consumo de Moxifloxacina, se asocian con un mayor riesgo de tendinitis y rotura del tendón en todas las edades. Sin embargo, la posibilidad de incidencia fue mayor en la población geriátrica (pacientes mayores generalmente mayores de 60 años); en pacientes con trasplantes de riñón, corazón o pulmón y en pacientes que toman corticosteroides.
  • Trastorno neurológico : el uso de moxifloxacina está contraindicado en pacientes con epilepsia u otros trastornos convulsivos. El uso de Moxifloxacino con otros medicamentos que inducen bradicardia (p. Ej., Betabloqueantes, amiodarona) debe evitarse.
  • El uso de Moxifloxacino está contraindicado en caso de trastorno del ritmo cardíaco,  intervalo QT prolongado (un problema cardíaco raro que se caracteriza por latidos cardíacos irregulares, desmayos o muerte súbita), enfermedad renal o hepática, problemas en las articulaciones, arteriosclerosis cerebral (estrechamiento de los vasos sanguíneos en o cerca del cerebro que puede provocar un accidente cerebrovascular o mini accidente cerebrovascular), niveles bajos de potasio en la sangre (hipocalemia), problemas para respirar y dolor en el pecho.
  • Se debe tener precaución al administrar Moxifloxacino en pacientes que padecen diabetes, ya que la moxifloxacina puede alterar la regulación de la glucosa.

¿Dónde puedo obtener más información?

Su farmacéutico o proveedor de atención médica pueden brindarle más información sobre Moxifloxacina.

La investigación clínica y el escenario actual de la droga.

  • El programa de administración conveniente una vez al día, la buena penetración del tejido, la disponibilidad en formulaciones intravenosas y orales, buena eficacia y buena tolerabilidad hacen de la moxifloxacina una opción importante en el tratamiento de infecciones bacterianas.
  • En la actualidad, la moxifloxacina se usa ampliamente para el tratamiento de la neumonía adquirida en la comunidad (PAC), las exacerbaciones agudas de la bronquitis crónica (AECB), la sinusitis bacteriana aguda y las infecciones cutáneas y de la piel sin complicaciones.
  • Los estudios clínicos sugirieron que la moxifloxacina actúa como una fluoroquinolona de amplio espectro y ofrece los beneficios de una actividad excelente contra los neumococos resistentes a la penicilina, con una propensión muy baja a las interacciones medicamentosas.
  • El fármaco ha mejorado la cobertura contra los cocos grampositivos y los patógenos atípicos en comparación con los agentes fluoroquinolónicos más antiguos, y conserva una buena actividad contra las bacterias gramnegativas. Además, los estudios de laboratorio in vitro han sugerido que la aparición de resistencia a la moxifloxacina fue menos común que con algunas otras fluoroquinolonas.
  • La propensión de Moxifloxacino fue relativamente baja (en relación con otras fluoroquinolonas) para causar reacciones fototóxicas y los estudios en animales de laboratorio sugieren que la Moxifloxacina tiene un bajo potencial para causar efectos excitantes del SNC y hepatotóxicos.

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