Losartan

¿Qué es losartan?

Cozaar o losartán es un miembro de la familia de fármacos denominado antagonistas del receptor de angiotensina II. Evita el estrechamiento de los vasos sanguíneos y disminuye la presión de la sangre, mejorando aún más el flujo sanguíneo.

Se prescribe para el tratamiento de la hipertensión. Losartan también se utiliza para reducir el riesgo de accidente cerebrovascular en personas que sufren de enfermedades del corazón. Además, ralentiza el daño renal a largo plazo en pacientes con diabetes tipo 2 que también sufren de presión arterial elevada. También se puede utilizar para otros fines, que no se han mencionado en esta guía, según la prescripción de un médico.

Debe informar a su médico sobre los medicamentos que le hayan recetado previamente y que todavía esté usando junto con los medicamentos o combinaciones que pueda comenzar o suspender durante su tratamiento con losartan, especialmente si:

  • El medicamento pertenece a la categoría de “píldoras de agua” o diuréticos
  • Contiene litio
  • Es otro medicamento para la presión arterial
  • Aspirina o cualquier otro medicamento antiinflamatorio no esteroideo (AINE) como Motrin, Advil (ibuprofeno); Aleve (naproxeno), diclofenaco, meloxicam, indometacina, celecoxib y otros.

Esta no es una lista exhaustiva que incluye todas las drogas para tener cuidado. Puede haber otros que puedan tener interacciones medicamentosas con losartan, incluso medicamentos de venta libre y medicamentos recetados, vitaminas o productos herbales. Hemos hecho un intento de cubrir interacciones importantes.

¿Cuál es la fórmula y el peso molecular de losartán?

Las tabletas de potasio Losartan USP tiene la fórmula molecular C 22 H 22 ClKN 6 O. Tiene la siguiente fórmula estructural

Es polvo cristalino de flujo libre, con un color blanco o blanquecino. El peso molecular de una sola unidad del compuesto es de 461.01 unidades de masa. Posee agua y solubilidad en alcohol. También es soluble en ciertos solventes orgánicos, que están comúnmente disponibles, como metil etil cetona y acetonitrilo.

La formación del metabolito activo de losartán resulta de la oxidación del grupo 5-hidroximetilo en el anillo de imidazol.

El punto de fusión se encuentra entre 183.5 – 184.5 grados Celsius. Produce algunos productos peligrosos en la descomposición, como óxidos de nitrógeno (NOx), óxidos de potasio, cloruro de hidrógeno gaseoso y óxidos de carbono.

Clase de drogas Losartan

Este compuesto pertenece a la clase de compuestos orgánicos conocidos como bifenilos y derivados. Estos son compuestos orgánicos que contienen anillos de benceno unidos por un enlace CC.

Desde el punto de vista farmacológico, Losartan pertenece a Antagonistas del Receptor de la Angiotensina II. Estos bloquean el receptor de angiotensina II, que actúa sobre el subtipo de receptor AT1. Descrito químicamente como sal monopotásica de 2-butil-4-cloro-1 – [- p – (o- 1H -tetrazol-5-ilfenil) -bencil] -imidazol-5-metanol, el losartán potásico es una molécula no peptídica.

Se puede utilizar como un agente de tratamiento de primera línea para la hipertensión no complicada, la hipertrofia ventricular izquierda y la hipertensión sistólica aislada. También se puede utilizar como un agente de retraso de progresión de primera línea para la nefropatía diabética. Losartan se puede utilizar como el agente de tratamiento de segunda línea para la disfunción sistólica, la insuficiencia cardíaca congestiva, la enfermedad arterial coronaria y el infarto de miocardio en personas con intolerancia a los inhibidores de la ECA. Losartan también se ha asociado con casos raros de lesión hepática aguda y está relacionado con la disminución de las tasas de elevación de la aminotransferasa sérica transitoria.

¿Cómo funciona el losartan en el cuerpo?

La angiotensina II se forma después de una enzima convertidora de angiotensina – reacción catalizada (ECA, quinasa II), de la angiotensina I. Es un vasoconstrictor potente, la hormona primaria con propiedades vasoactivas del sistema renina-angiotensina. También es un componente importante en la fisiopatología de la hipertensión. Estimula la secreción de aldosterona, por la corteza suprarrenal. Tanto losartán como su principal metabolito activo bloquean los vasoconstrictores y los efectos secretores de la aldosterona de la angiotensina II. Bloquea selectivamente la unión de angiotensina II al receptor AT1. El receptor AT 2 también se encuentra en algunos tejidos, pero no se ha demostrado que esté asociado con la homeostasis cardiovascular. Cualquier actividad agonista parcial no se exhibe en el receptor AT 1 por el compuesto losartán o su metabolito activo principal. Ambos tienen mayor afinidad por el receptor AT 1, en comparación con el receptor AT 2 (aproximadamente 100 veces). Losartan está indicado como un inhibidor reversible competitivo del receptor AT 1, según lo indicado porestudios in vitro . Su metabolito activo es de diez a cuarenta veces más potente en peso, en comparación con losartán y un inhibidor reversible y no competitivo del receptor AT1.

La cinasa ACE 2 no es inhibida por losartán ni por su metabolito activo. Ni siquiera se unen o bloquean los canales de iones o los receptores de hormonas que son importantes para la regulación cardiovascular.

El losartan inhibe el efecto presor de la angiotensina II y las infusiones de angiotensina I. Una dosis de 100 mg del fármaco inhibe hasta el 85% del efecto presor en el pico con un 25 a 40% de la inhibición que persiste durante hasta 24 horas. La duplicación de la actividad de la renina plasmática se duplica al eliminar la retroalimentación negativa de la angiotensina II. El aumento resultante en la concentración de angiotensina II en plasma también es un efecto en pacientes hipersensibles. La respuesta a bradiquinina no se ve afectada por losartan. Por otro lado, se sabe que los inhibidores de la ECA aumentan la respuesta a la bradiquinina. La concentración plasmática de aldosterona cae después de la administración de losartan. A pesar de este efecto sobre la secreción de aldosterona, se observa el único efecto leve sobre el potasio sérico.

Marcas Losartan

Losartan sistémico

Marca: Cozaar

Utilizado en el tratamiento de –

  • Alta presion sanguinea
  • Enfermedad renal diabética
  • Síndrome de Alport

Medicación con varios ingredientes: hidroclorotiazida / losartán sistémico

Marca: Hyzaar

Utilizado en el tratamiento de –

  • Alta presion sanguinea

¿Cuáles son las indicaciones aprobadas por la FDA para losartan?

La aprobación de la FDA para el tratamiento de la hipertensión ha sido obtenida por Losartan. Se puede usar solo y con otros antihipertensivos, en combinación, incluidos los diuréticos. En pacientes que sufren de hipertensión y de HVI (hipertrofia ventricular izquierda), losartán reducen el riesgo de accidente cerebrovascular. La tercera indicación de losartán se proporciona para los pacientes de nefropatía diabética con diabetes tipo II, que tienen una proteinuria y creatinina séricas elevadas. Reduce la aparición de enfermedad renal en etapa terminal o la duplicación de la creatinina sérica. El beneficio del medicamento también se ha probado en muchos otros entornos.

¿Para qué se usa losartan?

Losartan tiene los siguientes usos:

  • Tratamiento de la hipertensión (presión arterial alta)
  • Protege del daño renal causado por la diabetes
  • Disminuye el riesgo de accidente cerebrovascular en pacientes con corazón agrandado y presión arterial alta
  • Previene los ataques cardíacos
  • Relaja los vasos sanguíneos para facilitar el flujo de sangre

Cómo usar losartan?

Si está disponible con el farmacéutico, debe leer el folleto de información del paciente antes del consumo de losartán. Debe consultar al farmacéutico o al médico, en el caso de cualquier consulta. Tome el medicamento por vía oral (administración oral), según lo recetado y dirigido por el médico. Mientras demanda la forma líquida, agite bien antes de usar. La dosis debe medirse cuidadosamente con una cuchara especial. Evite el uso de la cuchara de uso doméstico ya que puede no ser la dosis correcta.

El medicamento debe usarse regularmente para obtener los beneficios. Debe poner recordatorios para consumir a la misma hora todos los días. Incluso cuando se sienta mejor o mejor, la medicación debe continuarse. Si la condición no mejora o empeora, consulte al médico inmediatamente.

¿Losartan también es una píldora de agua?

Hydrochlorothiazide (Hctz) es una píldora de agua (o diurético de tiazida). Ayuda a evitar que el cuerpo absorba demasiada sal, lo que puede llevar a la retención de líquido.

Losartan potasio, por otro lado, es un antagonista del receptor de angiotensina II. Evita el estrechamiento de los vasos sanguíneos, reduciendo aún más la presión sanguínea y mejorando el flujo de sangre.

Hctz y losartan también se pueden utilizar en combinación para el tratamiento de la hipertensión (presión arterial alta). El riesgo de accidente cerebrovascular puede reducirse en personas que padecen enfermedades cardíacas.

¿Losartán de potasio es un anticoagulante?

No, losartán potásico no es un anticoagulante. Según la clasificación que es dada por la FDA, losartán es un antagonista del receptor de la angiotensina II. Su uso común se refiere al tratamiento de la PA alta y algunas condiciones cardíacas enumeradas.

¿Es el losartan un inhibidor de la ECA?

Cozaar no es un inhibidor de la ECA, aunque puede mostrar ciertas propiedades similares. En cambio, es un bloqueador del receptor de angiotensina (ARB). El funcionamiento de los inhibidores de la ECA y los BRA sigue la misma vía para controlar la presión arterial. ARB, sin embargo, tiene un modo de acción ligeramente específico.

Dosis de Losartan para pacientes hipertensos con hipertrofia ventricular izquierda

Hipertensión adulta

Por lo general, la dosis inicial de losartán potásico es 50 mg, una vez al día. Lo mismo se puede aumentar a una dosis de 100 mg una vez al día si es necesario para controlar la presión arterial. Los pacientes con posible agotamiento intravascular pueden recomendar una dosis de 25 mg por día. (Por ejemplo, aquellos pacientes que se someten a terapia diurética)

Pacientes hipersensibles con HVI (hipertrofia ventricular izquierda)

Por lo general, la dosis inicial de losartán potásico es 50 mg, una vez al día. Se agregará Hctz (hidroclorotiazida) a una dosis de 12.5 mg una vez al día o la dosis de losartán debe aumentarse a 100 mg una vez al día, seguido por un aumento de la dosis de Hctz a 25 mg una vez al día, según la respuesta de la presión arterial

Formas de dosificación de losartán y fortalezas

  • Las tabletas de potasio Losartan USP 25mg tienen ‘A’ grabada en un lado del revestimiento de la película ovalada de la tableta y 25 en el otro lado
  • Las tabletas de potasio Losartan USP 50mg tienen ‘A50’ grabado en un lado del revestimiento de película ovalado de la tableta, y una línea de corte en el otro lado
  • Las tabletas de potasio Losartan USP 100mg tienen una ‘A’ grabada en un lado del recubrimiento de la película de tableta ovalada y son claras en el otro lado

Dosis de losartán

Dosis habitual en adultos para pacientes con nefropatía diabética o hipertensión

Dosis inicial: administración oral, 50 mg, una vez al día

Dosis de mantenimiento: administración oral, de 25 a 100 mg por día, dividida en 1 o 2 dosis

Si el paciente hipersensible sufre de nefropatía diabética tipo II o hipertrofia ventricular izquierda, existe un requisito de titulación para los pacientes, a partir de la dosis inicial. La dosis puede aumentarse a 100 mg una vez al día.

Dosis pediátrica habitual para la hipertensión

 Para los niños de 6 años o más, la dosis inicial debe ser de administración oral de 0,7 mg por kg, una vez al día, sin exceder una dosis total de 50 mg por día.

Pacientes que sufren posible depleción de volumen intravascular

Dosis inicial: administración oral, 25 mg una vez al día

Efectos secundarios de losartán

Efectos secundarios comunes:

  • Ansiedad
  • Estomago o dolor abdominal
  • Visión borrosa
  • Orina turbia o con sangre
  • Dolor de vejiga
  • Problemas para respirar con esfuerzo
  • Habla fluida
  • Falta de aliento
  • Inestabilidad
  • Convulsiones
  • Piel pálida
  • Hormigueo o entumecimiento en pies, manos o labios
  • Pesadillas
  • Náuseas o vómitos
  • Dolor lateral o lumbar
  • Latido del corazón irregular
  • Aumento del hambre
  • Dolor de cabeza
  • Necesidad frecuente de orinar
  • Mareo
  • Micción ardiente, difícil o dolorosa
  • Dificultad para respirar
  • Depresión
  • Piel fresca
  • Confusión
  • Coma
  • Sudor frío
  • Resfriado
  • Moretones o sangrado inusual
  • Debilidad inusual o cansancio
  • Pesadez o debilidad de piernas

Efectos secundarios raros

  • Debilidad en pies, piernas, manos y brazos
  • Debilidad repentina y severa en un lado del cuerpo
  • Torpeza o inestabilidad
  • Ceguera temporal
  • Hinchazón o hinchazón de la cara
  • Transpiración
  • Un dolor de cabeza repentino o severo
  • Incomodidad o dolor en la mandíbula, el cuello, la espalda y los brazos
  • Incapacidad para hablar
  • Golpeteo, pulso irregular, rápido o acelerado, o latido del corazón
  • Desmayo
  • Dolor o malestar en el pecho

Efectos secundarios con incidencia desconocida

  • Heces de color claro
  • Enjambre como hinchazón grande en los órganos sexuales, los pies, las piernas, las manos, la garganta, la lengua, los labios, los párpados o la cara
  • Comezón
  • Colmena
  • Dificultad para tragar
  • Orina oscura
  • Sangrado de las encías
  • Heces negras y alquitranadas
  • Ojos amarillos y piel
  • Dolor abdominal estomacal o superior derecho
  • Erupción cutanea
  • Identificar manchas rojas en la piel
  • Rigidez muscular o dolor
  • Espasmos musculares o calambres

Ciertos efectos secundarios causados ​​por el consumo de losartán pueden no requerir atención médica. Estos efectos secundarios generalmente desaparecen a medida que el cuerpo se adapta a la medicación. Los médicos y los profesionales de la salud pueden sugerir algunos métodos y precauciones para prevenir o reducir algunos de estos. Sin embargo, si continúan durante un período de tiempo más largo, consulte al médico.

Cómo tomar losartan? ¿Debo tomar losartan por la mañana o por la noche? ¿Puedo tomar losartan después de comer?

La dosificación de Losartan se debe tomar exactamente según la prescripción del doctor. Todas las direcciones deben seguirse claramente. La dosis puede ser modificada ocasionalmente por el médico para lograr los mejores resultados. No debe tomarlo por un tiempo mayor o en cantidades mayores o menores que las recomendadas. Losartan puede tomarse después de comer alimentos o vaciar el estómago.

Si observa síntomas continuos de náuseas, vómitos o diarrea, o si está sudando más de lo habitual, debe contactar inmediatamente al médico. La deshidratación es común durante el período de tratamiento. Esto puede provocar un desequilibrio electrolítico grave o una presión arterial gravemente baja.

Visite al médico regularmente para controlar la presión arterial. El medicamento debe almacenarse a temperatura ambiente, lejos de la luz, el calor y la humedad.

¿Pueden los diabéticos tomar losartan?

En caso de que sea diabético, losartan no debe tomarse junto con ningún otro medicamento que contenga aliskiren (Valturna, Tekamlo, Tekturna y Amturnide).

En algunos casos excepcionales, una condición que resulta en la descomposición del tejido muscular esquelético puede ser causada por losartán. Esto conduce a la insuficiencia renal.

¿Tengo que tomar suplementos de potasio mientras estoy en terapia con losartán?

No se deben usar sustitutos de la sal ni suplementos de potasio mientras se toman losartán a menos que lo prescriba el médico.

¿Losartan es adictivo?

Se han observado casos de adicción a las drogas entre las personas que toman losartán, especialmente en los hombres. Un estudio indicó los siguientes resultados:

Género de las personas que tienen drogadicción por Losartan

  • Mujeres – 50%
  • Hombres – 50%

La edad de las personas con drogadicción por losartán

  • 0-1: 0.0%
  • 2-9: 0.0%
  • 10-19: 0.0%
  • 20-29: 0.0%
  • 30-39: 42.86%
  • 40-49: 14.29%
  • 50-59: 28.57%
  • 60+: 14.29%

Las principales condiciones involucradas en estas personas

  • Trastorno bipolar (15.38%)
  • Colesterol alto en sangre (15.38%)
  • Esquizofrenia (15.38%)
  • Diabetes tipo II (15.38%)
  • Presión arterial alta (30.77%)

Principales medicamentos co-utilizados por estas personas

  • Amlopidina (15.38%)
  • Invega Sustenna (15.38%)
  • Lantus (15.38%)
  • Lovaza (15.38%)
  • Lisinopril (23.08%)

Los principales efectos secundarios para estas personas

  • Respiración lenta o detenida (15.38%)
  • Acidosis láctica (15.38%)
  • Sobredosis (15.38%)
  • Dolor en las extremidades (15.38%)
  • Paro cardíaco (30.77%)

¿Puedo interrumpir repentinamente la terapia con losartan? ¿Pueden losartan causar efectos de abstinencia?

Sin consultar al médico, no deje de tomar su medicamento de losartán. Una parada repentina puede causar un aumento rápido de la presión arterial. Esto aumenta altamente el riesgo de ocurrencia de un accidente cerebrovascular o ataque cardíaco. Debe preguntarle al doctor antes de parar. El médico disminuirá lentamente la dosis de tal manera que el consumo de drogas se puede detener con seguridad.

El efecto del fármaco se muestra en una semana, pero según algunos estudios, se ha observado el efecto máximo o máximo entre las 3-6 semanas de tratamiento. Se ha demostrado que el efecto de losartan se mantiene hasta un año a largo plazo, estudios de seguimiento. Los efectos de rebote parecen ser no aparentes después de un retiro abrupto. En ensayos controlados, no se observaron cambios en la frecuencia cardíaca promedio en pacientes tratados con losartán.

Precauciones y advertencias durante el uso de losartán

  • Losartan no debe consumirse si es alérgico a la droga
  • En caso de que padezca diabetes, losartan no debe combinarse con medicamentos que contengan aliskiren.
  • También debe evitar tomar losartan con aliskiren en caso de que sea paciente de alguna enfermedad renal.
  • Por lo tanto, asegure la seguridad, informe al médico sobre cualquier enfermedad hepática, deshidratación, desequilibrio electrolítico (como bajos niveles de potasio en la sangre), insuficiencia cardíaca congestiva o enfermedad renal que pueda haber sufrido o esté sufriendo.
  • La dosificación se debe seguir estrictamente según las instrucciones del médico.

¿Cuánto tiempo llevan losartán a trabajar?

El efecto máximo o máximo de reducción de la presión arterial se observa generalmente dentro de 3 a 6 semanas después de que la terapia de tratamiento ha comenzado.

Losartan durante el embarazo

Losartan no debe usarse durante el embarazo. Deje de usar e informe inmediatamente al médico sobre el embarazo. Losartan actúa directamente sobre el sistema RAS – renina-angiotensina y puede potencialmente causar lesiones o la muerte al bebé nonato en el útero (feto en desarrollo) si el medicamento se administra especialmente durante el segundo y el tercer trimestre del embarazo. Si está en tratamiento con losartán, use un método anticonceptivo efectivo.

Los estudios en animales han revelado evidencia de toxicidad y mortalidad fetal y neonatal. En los seres humanos, el uso de medicamentos que actúan sobre el sistema renina angiotensina (SRA) durante el segundo y tercer trimestre aumenta la morbilidad y muerte fetal y neonatal. No hay datos controlados en el embarazo humano

Categoría D del embarazo de la FDA de EE. UU .: Existe evidencia positiva de riesgo fetal humano basado en los datos de reacciones adversas de la experiencia de investigación o comercialización o estudios en humanos, pero los beneficios potenciales pueden justificar el uso del medicamento en mujeres embarazadas a pesar de los riesgos potenciales.

Categoría T de embarazo AU TGA: Se sospecha que los medicamentos que causan han causado o se espera que causen una mayor incidencia de malformaciones fetales humanas o daños irreversibles. Estos medicamentos también pueden tener efectos farmacológicos adversos.

Losartan durante la lactancia

Todavía no se sabe si losartán se transmite en la leche materna humana. Además, no se sabe si afectará o dañará al bebé lactante de ninguna manera. Por lo tanto, no se recomienda amamantar al usar losartan.

Se ha demostrado que niveles significativos de losartan, así como su metabolito activo, pasan a la leche de rata. Debido a la falta de conocimiento y los posibles efectos adversos en el lactante, es necesario interrumpir la enfermería o la administración del medicamento. La decisión depende de la importancia de la terapia de tratamiento con medicamentos para la madre.

¿Losartan causa una tos seca?

Con una incidencia de un pequeño porcentaje en un estudio, se ha demostrado que la tos seca persistente se asocia con el uso de inhibidores de la ECA. La incidencia de tos se muestra en la tabla a continuación.

ESTUDIO 1 * HCTZ LOSARTAN LISINOPRIL
Tos 25% 17% 69%
ESTUDIO 2 † PLACEBO LOSARTAN LISINOPRIL
Tos 35% 29% 62%
* Datos demográficos = (89% caucásico, 64% femenino)
† Demografía = (90% caucásico, 51% femenino)

El estudio también demuestra la asociación de una tos con la terapia de tratamiento con losartan. En experiencias e informes posteriores a la comercialización, también se han reportado casos de tos con el uso de losartán, incluidos los reingresos positivos.

¿Pueden los pacientes con enfermedad renal tomar losartan de forma segura?

Después de la administración oral, los AUC y la concentración plasmática de losartán más su metabolito activo atestiguan un aumento del 50-90% en los individuos que tienen un aclaramiento leve (50 a 74 ml / min de aclaramiento de creatinina) o moderado (30 a 49 ml / min de aclaramiento de creatinina) insuficiencia. En un estudio, la reducción del aclaramiento renal tanto para losartán como para su metabolito activo se observó hasta en 55 a 85%, en individuos con insuficiencia renal moderada a leve. Ni el metabolito activo ni losartán pueden eliminarse por hemodiálisis.

ESTENOSIS ARTERIAL RENAL

Los pacientes de estenosis de la arteria renal renal bilateral o individual pueden experimentar una perfusión renal reducida a niveles críticamente bajos, debido a los antagonistas del receptor de la angiotensina II. Se ha informado un aumento en el nitrógeno ureico en sangre y en la creatinina sérica debido a los inhibidores de la ECA. También se sabe que esta clase de medicamentos tiene un efecto inhibidor sobre el sistema renina – angiotensina – aldosterona. Existe una falta de datos de apoyo para el uso a largo plazo de antagonistas de AR en pacientes con estenosis de la arteria renal, el efecto anticipado es en líneas similares. Al menos durante las primeras semanas de la terapia de tratamiento, existe la necesidad de controlar de cerca la función renal.

INSUFICIENCIA RENAL

Los medicamentos que tienen un efecto inhibidor sobre el sistema renina – angiotensina y los diuréticos pueden causar ciertos cambios en la función renal, que también incluyen insuficiencia renal. Los pacientes que sufren de depleción de volumen, insuficiencia cardíaca congestiva grave, enfermedad renal crónica o esclerosis de la arteria renal tienen una función renal que depende en parte de la actividad del sistema renina – angiotensina. Por lo tanto, tienen un alto riesgo de desarrollar insuficiencia renal aguda. Si se desarrolla una enfermedad clínicamente significativa en la función renal, con estos agentes, la terapia debe suspenderse o suspenderse.

¿Pueden los pacientes con enfermedad hepática tomar losartan de forma segura?

La administración pos oral de losartán en individuos con cirrosis alcohólica moderada o leve del hígado, losartán y la concentración plasmática del metabolito activo fue de 1.7 y 5 veces, respectivamente, en hombres jóvenes. Se ha observado una disminución del 50% en el aclaramiento plasmático total del fármaco en pacientes con insuficiencia hepática. La biodisponibilidad oral se duplicó.

En el hígado, se produce la conversión de losartán en un metabolito de ácido carboxílico activo, además de los diversos metabolitos inactivos. El riñón elimina el 35% del fármaco original y los metabolitos, mientras que la excreción biliar es responsable de la eliminación del 60%. En pacientes que padecen insuficiencia renal, a menos que exista una reducción de volumen, no es necesario ajustar la dosis. En el último caso, la terapia se monitorea bajo estricta supervisión médica. Sin embargo, se ha informado que los pacientes con cirrosis tienen un aumento significativo en la concentración de fármaco y metabolitos en el plasma. Por lo tanto, la terapia con losartan debe tener una iniciación cautelosa en estos pacientes con una dosis reducida de alrededor del 50% si la función hepática está alterada.

¿Cómo se relacionan losartán e hipercalemia?

Las drogas como losartan, clasificadas como ARB pueden ser un agente causal de hipercalemia. El uso paralelo de estos medicamentos puede conducir a un aumento de los niveles de potasio que aumenta aún más el riesgo de hipercalemia. Por lo tanto, el potasio sérico debe monitorearse periódicamente.

¿Losartan causa hipotensión?

La hipotensión sintomática puede ser causada por antagonistas de AR en pacientes que tienen un sistema de renina – angiotensina activado. Estos incluyen sodio y pacientes de volumen reducido. La administración de terapia con antagonistas de AR en estos pacientes debe ser muy cuidadosa. Además, se deben seguir procedimientos de administración cuidadosos para individuos predispuestos a estados hiponatrémicos o hipovolémicos (por ejemplo, pacientes en terapia diurética y especialmente si las dosis recientemente instituidas o usadas han sido altas, pacientes de diálisis renal, individuos con restricciones de sal en la dieta). La depleción de sodio y / o volumen debe someterse a corrección antes del inicio de la terapia con antagonistas de AR. Debe tenerse en cuenta que el paciente debe ser termodinámicamente estable. Preferiblemente, la terapia con antagonistas AR debe ser iniciada por pacientes con alto riesgo de hipotensión excesiva, solo bajo estrecha supervisión médica. La dosis debe ser baja. Se requiere un seguimiento cercano durante las dos primeras semanas de la terapia y siempre que se aumente la diurética o la dosis de losartán.

¿Puede Losartan causar aumento de peso?

El aumento de peso es un efecto secundario del tratamiento con losartán, que es raro y varía de individuo a individuo.

¿Puedo tomar losartan y Advil juntos?

Una disminución en el efecto de losartan puede ser el resultado de la administración combinada de losartan con Advil. Debe consultar al médico acerca de la misma.

¿Puedo tomar losartan y Tylenol juntos?

Se ha rastreado la interacción moderada entre Tylenol y losartan. Considerar otra combinación es, por lo tanto, una buena idea. Antes de tomar estos medicamentos juntos, considere consultar a un médico.

¿Pueden los pacientes geriátricos usar losartan de forma segura?

En estudios clínicos para la hipertensión, del número total de pacientes administrados con losartán potásico, 391 pacientes (aproximadamente el 19%) tenían 65 años o más. 37 pacientes del total (alrededor del 2%) tenían 75 años o más. Aunque no se observaron diferencias globales ni en la seguridad ni en la efectividad del fármaco, no se puede descartar por completo una mayor sensibilidad en individuos mayores.

Sobredosis de Losartan

Se ha observado una letalidad significativa en estudios con ratas y ratones después de la administración oral de 2000 mg / kg y 1000 mg / kg de losartán, respectivamente. Estas son aproximadamente 170 y 44 veces la dosis máxima recomendada para humanos en mg / masa.

En lo que respecta a una sobredosis en humanos, solo se dispone de datos limitados. Las manifestaciones potenciales de la sobredosis de losartán humano pueden ser taquicardia e hipotensión; bradicardia que ocurre a partir de la estimulación vagal (parasimpática). En casos de ocurrencia de hipotensión sintomática, existe la necesidad de una institución de tratamiento de apoyo.

¿Qué sucede si se olvida una dosis?

La dosis olvidada debe tomarse tan pronto como el individuo lo recuerde. Si el tiempo es casi para la próxima dosis programada, se puede omitir la dosis omitida. No se deben tomar medicamentos adicionales para compensar la dosis olvidada.

¿Qué hacer en caso de una sobredosis de losartan?

Inmediatamente busque atención médica en caso de sobredosis.

Absorción, metabolismo y eliminación de losartán

ABSORCIÓN

Después de la administración oral, se observa una absorción suficiente de losartán y experimenta un importante metabolismo de primer paso. Hay aproximadamente 33% de biodisponibilidad sistémica del medicamento. Dentro de 1 hora y 3-4 horas, respectivamente, se alcanzan las concentraciones máximas medias de losartán, así como su metabolito activo. Mientras que las concentraciones máximas de los dos, en el plasma, son casi iguales, el área bajo la curva (AUC) del metabolito es cuatro veces mayor que la del losartán. Las comidas reducen la absorción de losartán y también reducen la C max ; solo se observan efectos menores sobre el AUC de losartán y el metabolito activo (aproximadamente 10% de disminución).

METABOLISMO

Se considera que losartán es un agente activo por vía oral y que sufre un importante metabolismo de primer paso por las enzimas citocromo P450. En parte, se convierte en un metabolito de ácido carboxílico activo. El metabolito activo es principalmente responsable del antagonismo del receptor de angiotensina II que sigue a la terapia de tratamiento de losartán. Alrededor del 14% de la dosis de losartan, que se administra por vía oral, se convierte en un metabolito activo. Además del metabolito activo, también se forman varios metabolitos inactivos. Se ha indicado por estudios in vitro que el citocromo P450 C29 y 3A4 tienen participación en la biotransformación de losartan en los metabolitos activos / inactivos.

ELIMINACIÓN

La eliminación total de losartán y su metabolito activo del plasma es de aproximadamente 600 ml / min y 50 ml / min, respectivamente. Se ha observado que la eliminación renal de los dos es de 75 ml / min y 25 ml / min, respectivamente. 2 horas es la semivida terminal aproximada de losartán, mientras que la del metabolito es de aproximadamente seis a nueve horas. Después de dosis únicas de administración oral de losartán, aproximadamente el 4% de la dosis se excreta sin ningún cambio o interacción a través de la orina. Casi el 6% de excreción en la orina es el metabolito activo. La eliminación de losartán, así como los metabolitos, es aportada por la excreción biliar. Después de la administración oral de losartán marcados con 14C, aproximadamente el 35% de recuperación de la radioactividad está en la orina y el 60% es fecal. Después de una administración por vía intravenosa de losartán marcados con 14C, aproximadamente el 45% de recuperación de radiactividad está en la orina y el 50% es fecal. Ninguno de los dos, losartán o el metabolito exhiben acumulación de plasma en la repetición de una sola dosis diaria.

¿Puedo beber alcohol mientras tomo losartan?

El consumo de alcohol puede reducir aún más la presión arterial y, por lo tanto, causar y aumentar la aparición de los efectos secundarios de losartán.

Diferencia entre el losartán y los fármacos ACEI

Dos de los diferentes tipos de pastillas para la presión arterial son IECA y ARA II.

  • Ambas clases de píldoras reducen la presión arterial de manera efectiva
  • Hay casos raros de ocurrencia de problemas serios. Una diferencia importante es la mayor probabilidad de que ocurra una tos seca debido a los IECA, en comparación con los BRA.
  • No parecen afectar los niveles de azúcar en la sangre o los niveles de colesterol
  • Hay ciertos IECA disponibles como medicamentos genéricos, lo que reduce los costos
  • Las etiquetas ARB y ACEI tienen una etiqueta de precio similar
  • Ambos pueden causar efectos secundarios como mareos, tos, dolor de cabeza
  • Debido a la mayor incidencia de tos por IECA, alrededor del 8% de las personas dejan de tomar el medicamento y cambian a otras drogas
  • 3% de las personas abandonan el BRA debido a los efectos secundarios
  • Si comparamos los riesgos graves, las personas rara vez contraen la angioedema de la reacción medicamentosa. Alrededor del 0.1% de las personas solo padecen angioedema debido a los BRA y los IECA. Causa hinchazón en los labios y la lengua.

Diferencia entre losartan y Amlodipine

Cozaar o losartan es un BRA (bloqueador del receptor de angiotensina). Causa el bloqueo de la sustancia química que causa el endurecimiento de los vasos sanguíneos. Por lo tanto, da como resultado la relajación de los vasos sanguíneos y conduce a la disminución de la presión arterial. Esto también permite un mayor y más fácil paso de sangre y oxígeno al corazón y otros órganos del cuerpo. Por otro lado, Amlodipine (Norvasc) es un bloqueador de los canales de calcio.

¿Qué es el Losartán Potasio USP?

Losartan potassium está disponible comercialmente como tabletas de administración oral, que contienen 25 mg, 50 mg o 100 mg de losartán potasio USP. Los ingredientes activos en el mismo son almidón pregelatinizado, celulosa microcristalina, opadrio blanco (dióxido de titanio, hipromelosa, hidroxipropil celulosa), estearato de magnesio y lactosa monohidrato.

El potasio está presente en las siguientes cantidades, en 25mg, 50mg y 100mg de losartán potasio USP, respectivamente – 2.12 mg (o 0.054 mEq), 4.24 mg (o 0.108 mEq) o 8.48 mg (o 0.216 mEq).

¿Qué es losartan HCTZ?

Losartan Potassium-Hydrochlorothiazide también se conoce como Hyzaar o HCTZ. Es una combinación de una píldora de agua (diurético de tiazida) y un antagonista del receptor de angiotensina II, que se usa para el tratamiento de la hipertensión (presión arterial alta). Hyzaar también se recomienda para reducir el riesgo de accidente cerebrovascular en algunas personas que sufren de una enfermedad cardíaca.

¿Pueden losartan causar mareos?

El mareo es un efecto secundario de losartan. Para evitar marearse, evite levantarse demasiado rápido de una posición acostada o sentada. Asegúrese de prevenir una caída levantándose lenta y constantemente.

¿Pueden losartan causar deshidratación?

Las dosis de losartán se pueden consumir con o sin alimentos. Si padece diarrea o vómitos continuos, o experimenta sudoración más de lo normal, consulte al médico inmediatamente. Al tomar la medicación, deshidratarse es bastante fácil y esto puede causar un desequilibrio electrolítico grave o una presión arterial muy baja.

¿Puedo tomar losartán y aspirina juntos?

Antes de tomar losartan con aspirina, asegúrese de hablar con su médico. La combinación de los dos medicamentos puede causar una reducción en la efectividad del losartán en la reducción de la presión arterial. La combinación también puede tener un efecto adverso en la función de los riñones, especialmente cuando el uso combinado es demasiado frecuente o crónico.

¿Puedo tomar losartan y Viagra juntos?

El sildenafil puede hacer una adición al efecto reductor de la presión arterial de losartán. Se debe contactar al médico si se presentan signos y síntomas de presión arterial baja, como pulso rápido o ritmo cardíaco, dolor de cabeza, sofocos, desmayos, aturdimiento y mareos.

¿Puedo tomar losartan y lisinopril juntos?

Los dos medicamentos losartan y lisinopril tienen algunos efectos secundarios si se toman en conjunto, por la misma persona; por lo tanto, consultar al médico es una necesidad. Solo si el mismo médico lo aconseja, los dos medicamentos deben tomarse juntos.

Lisinopril es un medicamento IECA (inhibidor de la enzima convertidora de la angiotensina). En general, causa tos seca como efecto secundario y, en general, las personas se cambian a ARB (bloqueadores del receptor de angiotensina) como losartan.

¿Puedo tomar losartan y atenolol juntos?

Sí, tomar losartán y atenolol juntos es seguro. Hay mecanismos de acción para reducir la presión arterial son diferentes.

¿Puedo tomar losartan y amlodipine juntos?

Los agentes combinados hipersensibles ayudan a controlar mejor la presión arterial y también a disminuir el número y la gravedad de los efectos secundarios, en comparación con la monoterapia. Dado que tanto los BRA como los BCC (bloqueadores de los canales de calcio) sirven como fármacos antihipertensivos efectivos, se pueden tomar en conjunto.

¿Pueden los pacientes con angioedema tomar losartán?

El angioedema es una condición potencialmente mortal. Las administraciones de fármacos que inhiben las enzimas convertidoras de angiotensina se han asociado desde hace tiempo con el angioedema. El aumento en los niveles de bradiquinina en el cuerpo que se produce debido a la inhibición de la enzima que convierte la angiotensina se considera responsable de esta infección o efecto secundario. Los bloqueadores AT2 como Cozaar Losartan Potasio (Merk & Co.) son una clase relativamente nueva de medicamentos antihipertensivos que se han desarrollado para eliminar parcialmente el angioedema y la tos seca, que están asociados con los fármacos IECA. La acción de los agentes es mediante la unión selectiva de los sitios receptores de angiotensina II, que elimina los efectos hipertensivos de la angiotensina sin ningún efecto sobre los niveles sistémicos o locales de bradiquinina.

Los pacientes que tienen un historial médico de angioedema tienen un mayor riesgo de desarrollarlo nuevamente, al recibir la terapia de tratamiento de los antagonistas de la AR. Cualquier síntoma o signo que sugiera angioedema, como dificultad para respirar o tragar, hinchazón de la lengua, labios, ojos, extremidades o cara, debe ser informado inmediatamente al médico. Hasta que el médico indique lo contrario, se deben suspender los medicamentos. Se requieren medidas para prevenir la obstrucción de las vías respiratorias y / o terapia de emergencia para el angioedema que involucra la laringe, la glotis o la lengua. Se recomienda la interrupción permanente del tratamiento con antagonistas de AR si el desarrollo de angioedema está asociado a la terapia.

¿Pueden los pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva tomar losartán?

La alteración renal puede ser el resultado de la administración de antagonistas de AR, en pacientes que tienen una función renal dependiente de la actividad del sistema renina – angiotensina – aldosterona. Además, las personas susceptibles también pueden sufrir hipotensión sintomática que puede comprometer la perfusión miocárdica y renal. Los pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva grave, es decir, insuficiencia cardíaca congestiva, pueden presentar una asociación del tratamiento con antagonistas de la AR con oliguria y / o azotemia progresiva, así como casos raros de isquemia de miocardio, insuficiencia renal y muerte. La terapia de tratamiento con antagonistas de la AR debe someterse a una iniciación cuidadosa en individuos que sufren de CHF severa, especialmente cuando el sodio y / o la depleción de volumen son sus compañeros. Si el individuo sometido a experiencias de tratamiento disminuye en la función renal, por lo general,

Se ha demostrado una mejor supervivencia y hospitalizaciones en pacientes con insuficiencia cardíaca debido al bloqueo del sistema RAS, mediante el tratamiento con inhibidores de la ECA y BRA. Estos efectos beneficiosos del tratamiento con losartán también se han evaluado a fondo. El ELITE (Evaluación de losartán en ancianos) fue el primer ensayo en comparar el tratamiento de los pacientes con insuficiencia cardíaca clase II a IV de la NYHA (grupo de 65 años o más). La comparación del tratamiento fue entre captopril (alrededor de 50 mg, tres veces al día) y losartán (50 mg una vez al día) durante 47 semanas. El empeoramiento de la función renal fue el punto final primario. No se observaron cambios significativos en la función renal. Sin embargo, es importante tomar nota del hecho de que la tasa de eventos fue menor de lo que se había anticipado. Por lo tanto, el estudio no fue lo suficientemente potente como para mostrar una diferencia significativa. La disminución del 46% en la mortalidad fue el segundo punto final, como se observó en pacientes tratados con losartán. También se realizó una segunda prueba para demostrar la superioridad de losartán con la insuficiencia cardíaca de clase II a IV de la NYHA. Losartan también mostró una mejor tolerancia en comparación con captopril con algunos pacientes que abandonaron prematuramente debido a los efectos adversos.

Ambos estudios se realizaron para la administración de 50 mg de losartán en un día. Se puede causar una disminución adicional en la presión sanguínea debido a dosis más altas de la droga. Con un aumento de hasta 150 mg de la droga, se observa un aumento en los niveles de renina. Los efectos sobre los resultados clínicos, para las dosis altas versus bajas de losartan en pacientes con insuficiencia cardíaca, fueron un ensayo aleatorizado, doble ciego de dosis de losartán de 50 mg en comparación con la dosis de 150 mg. Los individuos que mostraron intolerancia a los inhibidores de la ECA tuvieron una mediana de seguimiento de 4.7 años. La admisión por insuficiencia cardíaca o muerte se marcaron como los puntos finales primarios. Casi no hubo diferencias en las muertes, pero las hospitalizaciones por insuficiencia cardíaca presenciaron una disminución significativa en la administración de dosis mayores de losartán. Hipotensión, insuficiencia renal, y la hipercalemia fue mayor en el grupo que había recibido una administración de dosis más alta. Sin embargo, el aumento en la tasa de interrupción no se observó en el mismo grupo.

¿Puedo tomar losartan con jugo de toronja?

Se sabe que el jugo de toronja reduce la capacidad del cuerpo para activar el medicamento cuando se consume con losartán. La reducción en la cantidad de losartán activado puede ser insuficiente para controlar la presión sanguínea.

Durante la administración oral de losartan, debe evitarse beber jugo de toronja o comer toronja. En cambio, se pueden elegir bebidas cítricas alternativas como el jugo de naranjas. En ciertos casos, los doctores o los médicos instruyen o aconsejan tomar toronjas o beber jugo de toronja con la droga. En cualquier caso, debe discutir claramente el efecto del pomelo en los niveles sanguíneos de losartán activo. Los efectos reductores pueden observarse incluso cuando el consumo no es al mismo tiempo que el medicamento o la administración del medicamento, sino que es unas pocas horas antes o después de la misma. Por lo general, los profesionales de la salud son claramente conscientes de los efectos y las interacciones entre los dos y podrían estar supervisando lo mismo por usted. No debes parar,

¿Puedo tomar losartan antes de la cirugía?

Antes de una cirugía, se deben evitar los antagonistas del receptor de la angiotensina II, como losartán y candesartán, porque:

  • Durante un anestésico, ambos medicamentos aumentan las posibilidades de caída de la presión arterial
  • La administración de estos medicamentos puede ser solicitada por anestesistas antes de una cirugía, pero esta solicitud depende de las personas. Hasta que se solicite o recomiende, suspenda la administración del medicamento.

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