Levetiracetam – Mecanismo de acción, usos, efectos secundarios, dosis e interacciones

¿Qué es levetiracetam?

Levetiracetames un nombre genérico para un medicamento anticonvulsivo que se usa para tratar la epilepsia. Es un medicamento recetado que se usa para tratar diferentes tipos de convulsiones, que incluyen convulsiones de inicio parcial, convulsiones tónico-clónicas generalizadas primarias y convulsiones mioclónicas. Levetiracetam también se usa en combinación con otros medicamentos antiepilépticos. Este fármaco previene de forma selectiva la hipersincronización que puede provocar un ataque epiléptico por disparo de ráfaga y una mayor propagación de la actividad convulsiva. Levetiracetam se vende comúnmente bajo la marca Keppra. Otras marcas comunes son Spritam y Elepsia XR. Levetiracetam está disponible como una tableta de liberación inmediata, una tableta de liberación prolongada y como una solución líquida. También viene como una solución inyectable. Está disponible en dosis de 250 mg, 500 mg, 750 mg, 1000 mg y 1500 mg para vía oral y en dosis de 5 mg / ml, 10 mg / ml y 15 mg / ml como solución inyectable o en 100 mg / ml como concentrado para solución inyectable. La FDA aprobó por primera vez el levetiracetam en 1999 bajo la marca Keppra, que es fabricado originalmente por el grupo de compañías UCB.

¿Para qué se usa levetiracetam?

Levetiracetam se prescribe con mayor frecuencia para tratar ataques de inicio parcial en adultos y niños mayores de 4 años. También se prescribe para tratar las convulsiones tónico-clónicas en adultos y niños que tienen al menos 6 años de edad, y las convulsiones mioclónicas en adultos y niños mayores de 12 años de edad. Se utiliza como monoterapia para el tratamiento de las crisis parciales, o en combinación con otros fármacos antiepilépticos para las convulsiones parciales, mioclónicas y tónico-clónicas. Los estudios demostraron que este medicamento puede reducir las convulsiones parciales (focales) en un 50% o más cuando se usan en combinación. Las indicaciones aprobadas por la FDA (etiquetadas) para levetiracetam son:

  • Convulsiones de inicio parcial
  • Estado epiléptico
  • Ataques mioclónicos
  • Seizre tónico-clónico generalizado primario

Levetiracetam a veces se usa fuera de etiqueta para las siguientes indicaciones:

  • Hemorragias subaracnoideas
  • Síndrome de Tourette
  • Trastorno de ansiedad
  • Enfermedad de Alzheimer
  • Dolor neuropático
  • Temblores esenciales
  • Autismo

Levetiracetam clase de medicamentos, fórmula molecular, peso

Levetiracetam pertenece a la clase de compuestos orgánicos conocidos como alfa aminoácidos y derivados. Estos son aminoácidos en los que el grupo amino está unido al átomo de carbono inmediatamente unido al grupo carboxilato (carbono alfa), o un derivado del mismo. Químicamente es el S-enantiómero de etiracetam.

Estructura de la molécula de Levetiracetam:

Fórmula molecular Levetiracetam: C8H14N2O2

Peso molecular de levetiracetam: 170.209 g / mol

Levetiracetam formula 3D:

¿Cómo funciona levetiracetam en el cuerpo?

El mecanismo preciso de acción por el cual levetiracetam muestra su efecto antiepiléptico es desconocido. Los estudios con modelos animales revelaron que el levetiracetam no inhibía el ataque de ataques únicos cuando se inducía mediante estimulación máxima con corriente eléctrica o con quimioconvulsivos. Pero, se encontró protección contra acciones secundariamente generalizadas de ataques focales que fueron inducidos por dos quimioconvulsivos: pilocarpina y ácido kaínico. Estas 2 sustancias pueden inducir convulsiones al imitar ataques parciales con generalización secundaria. Levetiracetam también mostró actividad inhibidora en el modelo de rata. Farmacológicamente, se sugiere que Levetiracetam puede estimular la proteína vesicular sináptica 2A (SV2A), con la inhibición de la liberación de neurotransmisores.

Efectos secundarios de Levetiracetam

Levetiracetam puede causar los siguientes efectos secundarios con la siguiente incidencia:

  • Astenia (11-15%)
  • Dolor de cabeza (14-19%)
  • Infección (11-15%)
  • Aumento de la presión arterial (17% en niños <4 años)
  • Somnolencia (11-15%)
  • Somnolencia (2-23%)
  • Fatiga (10-11%)
  • Anorexia (3-13%)
  • Debilidad (9-15%)
  • Nasofaringitis (7-15%)
  • Tos (2-11%)
  • Infección viral (2%)
  • Asma (2%)
  • Mareos (5-9%)
  • Nerviosismo (2-10%)
  • Amnesia (2%)
  • Ansiedad (2-3%)
  • Ataxia (3%)
  • Depresión (2-5%)
  • Hostilidad (10%)
  • Parestesia (2%)
  • Sinusitis (2%)
  • Diplopia (2%)
  • Ambliopía (2%)
  • Conjuntivitis (2-3%)
  • Albuminuria (4%)

Los efectos secundarios raros (<1%) que pueden ser causados ​​con el uso de levetiracetam son los siguientes:

  • Pruebas de función hepática anormales
  • Discinesia
  • Eczema
  • Neutropenia
  • Disminución del hematocrito
  • Leucopenia
  • Tendencias suicidas
  • Hepatitis
  • Pancreatitis
  • Supresión de la médula ósea
  • Necrólisis epidérmica

Dosificación de Levetiracetam

Dosis de convulsiones de inicio parcial

Adultos (16+): el tratamiento inicial debe iniciarse con una dosis diaria de 1000 mg por día, administrada 2 veces al día (500 mg dos veces al día). Se pueden administrar incrementos de dosis adicionales (1000 mg / día adicionales cada 2 semanas) a una dosis diaria máxima recomendada de 3000 mg. No hay datos que indiquen que dosis mayores a 3000 mg / día pueden tener un beneficio adicional.

Pacientes pediátricos (de 4 a 16 años) : el tratamiento inicial debe iniciarse con una dosis diaria de 20 mg / kg con 10 mg / kg dos veces al día. La dosis diaria debe aumentarse cada 2 semanas en incrementos de 20 mg / kg hasta la dosis diaria recomendada de 60 mg / kg (dividida en 2 dosis de 30 mg / kg y tomarse dos veces al día). Si un paciente pediátrico no puede tolerar la dosis diaria de 60 mg / kg, puede reducirse. La dosis diaria máxima es de 3000 mg / día.

Pacientes pediátricos (de 6 meses a 4 años) : el tratamiento inicial debe iniciarse con una dosis diaria de 20 mg / kg dividida en 2 dosis por día (10 mg / kg dos veces al día). Cada dos semanas, la dosis diaria debe aumentarse en un incremento de 20 mg / kg a la dosis diaria recomendada de 50 mg / kg dividida en 2 dosis (25 mg / kg dos veces al día). Si un niño no puede tolerar una dosis diaria de 50 mg / kg, la dosis diaria puede reducirse.

Pacientes pediátricos (1 mes a 6 meses) : el tratamiento inicial debe iniciarse con una dosis diaria de 14 mg / kg dividida en 2 dosis (7 mg / kg dos veces al día). La dosis diaria debe aumentarse cada 2 semanas en incrementos de 14 mg / kg hasta la dosis diaria recomendada de 42 mg / kg dividida en 2 dosis (21 mg / kg dos veces al día). La efectividad de dosis más bajas no ha sido estudiada.

Dosis de ataques mioclónicos

El tratamiento inicial debe iniciarse con una dosis de 1000 mg por día, dividida en 2 dosis diarias (500 mg dos veces al día). Cada dos semanas, la dosis debe aumentarse en 1000 mg / día cada 2 semanas hasta la dosis diaria recomendada de 3000 mg. La efectividad de las dosis más bajas que 3000 mg / día no ha sido estudiada.

Dosificación de crisis tónico-clónicas generalizadas primarias

Adultos (16+): el tratamiento inicial debe iniciarse con una dosis de 1000 mg por día, dividida en 2 dosis (500 mg dos veces al día). En cada 2 semanas, la dosis debe aumentarse en 1000 mg / día hasta la dosis diaria recomendada de 3000 mg. La efectividad de las dosis más bajas que 3000 mg / día no se ha estudiado adecuadamente.

Pacientes pediátricos (de 6 a 16 años) : el tratamiento inicial debe iniciarse con una dosis diaria de 20 mg / kg dividida en 2 dosis (10 mg / kg dos veces al día). Cada dos semanas, la dosis debe aumentarse mediante incrementos de 20 mg / kg (10 mg / kg dos veces al día) hasta la dosis diaria recomendada de 60 mg / kg (30 mg / kg dos veces al día). La efectividad de las dosis más bajas que 60 mg / kg / día no se ha estudiado adecuadamente.

¿Quién debería evitar levetiracetam? Advertencias durante el uso de levetiracetam

  • Pacientes con problemas renales. Levetiracetam se elimina predominantemente del cuerpo a través de los riñones. En pacientes con función renal más baja, más cantidades de la droga permanecerán en su cuerpo durante más tiempo. Esto puede poner a estos pacientes en mayor riesgo de aumentar los efectos secundarios.
  • Pacientes con depresión o problemas de humor. Levetiractam puede empeorar los síntomas de depresión ya existente, problemas de humor o puede iniciar pensamientos o comportamiento suicida. Los pacientes deben hablar con su médico sobre si este medicamento es seguro para usted.
  • Mujeres embarazadas. Este medicamento debe evitarse durante el embarazo. Consulte a su médico si está embarazada o planea quedar embarazada mientras usa este medicamento.
  • Mujeres que están amamantando. Este medicamento puede pasar a la leche materna y puede causar efectos secundarios en un niño que es amamantado. Evite este uso de drogas durante la lactancia
  • Este medicamento no debe usarse para el tratamiento de las convulsiones de inicio parcial en niños menores de 1 mes, las convulsiones tonicoclónicas generalizadas en niños menores de 6 años y las crisis mioclónicas en niños menores de 12 años. Se ha descrito un aumento de la presión sanguínea en niños que toman levetiracetam entre un mes y 4 años de edad.
  • Paciente sensible a esta droga. Los pacientes que son alérgicos a este medicamento no deben tomarlo. Tomarlo de nuevo podría ser fatal.
  • Nunca abrup la terapia inmediatamente por su cuenta. Nunca deje de tomar levetiracetam por su cuenta sin consultar primero a un médico. La interrupción brusca del tratamiento puede provocar convulsiones sin interrupción. También es importante que tome la dosis exacta recetada.

¿Es seguro usar levetiracetam durante el embarazo?

Levetiracetam está clasificado en una categoría C por la lista de medicamentos de la FDA, lo que significa que la investigación en animales ha mostrado efectos secundarios para el feto y que no se han realizado suficientes estudios en humanos para asegurar la forma en que la droga podría afectar al feto. Los estudios en animales han mostrado evidencia de un aumento en la ocurrencia de daño fetal cuando el medicamento se usó en dosis terapéuticas o más grandes para humanos. Hable con su médico si está usando este medicamento y si queda embarazada o planea quedar embarazada. Este medicamento solo debe usarse en situaciones si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto.

¿Es seguro usar levetiracetam durante la lactancia?

Levetiracetam puede pasar a la leche materna y causar efectos secundarios, por lo que este medicamento no debe utilizarse durante la lactancia sin la recomendación del médico, y debe tomarse solo si los beneficios superan el riesgo. Los estudios demostraron que las dosis de 3500 mg tomadas por la madre pueden producir bajos niveles en la leche y no se espera que causen ningún efecto adverso en los bebés amamantados, especialmente si los bebés son mayores de 2 meses. Si la madre requiere la terapia con este medicamento, no es motivo para interrumpir la lactancia. Sin embargo, se debe controlar al bebé para detectar somnolencia, acontecimientos importantes del desarrollo, aumento de peso adecuado, especialmente lactantes amamantados exclusivamente y cuando se usan combinaciones de anticonvulsivos.

¿Puede levetiractam (Keppra) causar problemas de conducta?

Sí, el levetiracetam puede causar cambios de comportamiento y psicosis, por lo que los pacientes que toman este medicamento deben controlar estos síntomas. Los niños generalmente son más vulnerables a este efecto secundario. Un estudio clínico mostró que el 13% de los pacientes adultos y el 38% de los cambios experimentados en la conducta pediátrica como: agresión, ira, agitación, ansiedad, despersonalización, depresión, apatía, labilidad emocional, hiperquinesia, hostilidad, irritabilidad, nerviosismo, neurosis y personalidad trastorno. Otro estudio encontró que: el 1% de los pacientes adultos tratados con Keppra, el 2% de los pacientes pediátricos tratados con Keppra entre los 4 y los 16 años y el 17% de los pacientes pediátricos tratados con Keppra de 1 mes a 4 años experimentaron síntomas psicóticos.

¿Puede levetiractam (Keppra) causar somnolencia y fatiga?

Levetiracetam puede causar somnolencia y fatiga. Se debe advertir a los pacientes que usan este medicamento que no conduzcan ni manejen maquinaria hasta que hayan adquirido suficiente experiencia sobre cómo levetiraceam influye en su cuerpo. La somnolencia y la fatiga ocurrieron con mayor frecuencia en las primeras 4 semanas de tratamiento. En general, las incidencias de estos eventos en pediatría y adultos son comparables.

¿Puede levetiracetam causar angioedema o anafilaxia?

En casos raros, levetiracetam puede causar reacciones alérgicas graves como anafilaxis o angioedema cuando se administra la primera dosis. Los signos y síntomas pueden incluir: hipotensión, dificultad respiratoria, urticaria, erupción cutánea e hinchazón de la cara, ojos, lengua, labios, boca, garganta y pies. En algunos casos con levetiracetam, las reacciones fueron potencialmente mortales y requirieron tratamiento de emergencia. Si un paciente desarrolla anafilaxia o angioedema, debe suspenderse levetiracetam y el paciente debe buscar atención médica inmediata. Nunca tome este medicamento nuevamente si alguna vez ha tenido algún tipo de alergia durante su uso.

¿Puede levetiracetam causar anormalidades en la prueba de sangre?

Levetiracetam puede causar anormalidades en la prueba de sangre. Las anomalías hematológicas ocurrieron en los estudios clínicos que incluyeron la disminución del recuento de glóbulos rojos (GR), pero también la disminución de la hemoglobina y el hematocrito, y el aumento en los recuentos de eosinófilos. Algunos estudios también mostraron recuentos de glóbulos blancos (WBC) y el recuento de neutrófilos disminuyó. También se han informado casos raros de agranulocitosis.

¿Puede levetiracetam causar aumento de la presión arterial?

Se ha demostrado que levetiracetam puede aumentar la presión arterial diastólica en niños menores de 4 años. Si este medicamento se usa en niños, la presión arterial debe controlarse cuidadosamente.

Sobredosis de Levetiracetam

La sobredosis de Levetiracetam puede ocurrir si se toma en dosis de más de 6000 mg por día. La mayor sobredosis de levetiracetam es el exceso de somnolencia. Otros síntomas que pueden ocurrir son: somnolencia, nivel deprimido de conciencia, agitación, agresión, depresión respiratoria y coma.

No existe un antídoto específico para la sobredosis de levetiracetam. La emesis inducida y el lavado gástrico a tiempo son siempre recomendables. El cuidado general de apoyo del paciente está indicado, incluyendo la observación de los signos vitales y el seguimiento del estado clínico del paciente. En caso de sobredosis con levetiracetam, se debe contactar a un Centro de Toxicología certificado. Los procedimientos de hemodiálisis estándar mostraron un aclaramiento significativo y eficiente de levetiracetam de aproximadamente 50% en 4 horas y deben considerarse en casos de sobredosis.

¿Puede levetiracetam causar pensamientos suicidas?

Levetiracetam puede aumentar el riesgo de provocar pensamientos o conductas suicidas. Los pacientes en su terapia deben ser monitoreados por cambios de humor o de comportamiento, empeoramiento de la depresión y pensamientos suicidas. Si se observan tales síntomas, un médico debe ser notificado de inmediato.

¿Puede levetiracetam causar problemas de coodrinación?

Existen casos reportados de problemas de coordinación en adultos que toman levetiracetam. Los problemas generalmente ocurrieron en las primeras 4 semanas de tratamiento. Debido a eso, los pacientes deben ser monitoreados con precaución para cualquier tipo de dificultad de coordinación, especialmente si el paciente tiene más de 60 años.

¿Pueden los pacientes con insuficiencia renal tomar levotiaracetam de manera segura?

Levetiracetam se elimina predominantemente sin cambios a través de los riñones. Los pacientes con insuficiencia renal tienen menor eficacia para excretar levotiracetam con regularidad y la disminución de la excreción está en correlación con el aclaramiento de cratinina. La terapia con levetiracetam debe administrarse cuidadosamente con dosis reducidas en pacientes con insuficiencia renal. Los ajustes de dosis deben basarse en el grado de insuficiencia renal.

Levetiracetam absorción, distribución, metabolismo y eliminación

Absorción: Levetiracetam se absorbe casi completa y rápidamente después de la administración oral.

Distribución: Levetiracetam y sus metabolitos tienen menos del 10% de proteínas plasmáticas, por lo que no existen interacciones clínicamente significativas con otros fármacos que tengan una alta afinidad por la unión a proteínas.

Metabolismo: Levetiracetam no tiene un metabolismo extenso. La principal ruta metabólica es la hidrólisis del grupo acetamida. Este metabolito principal está inactivo en los modelos de convulsiones animales. Otros dos metabolitos son productos de la hidroxilación del anillo de pirrolidina (2% de la dosis) y apertura del anillo de pirrolidina 5 (1% de la dosis). No hay reacción enantiomérica de la interconversión de levetiracetam o su principal metabolito.

Eliminación: la vida media de eliminación de levetiracetam es de 7 ± 1 hora. El 66% de la dosis administrada de Levetiracetam se elimina de la circulación sistémica a través de la excreción renal.

¿Se puede usar levetiracetam en combinación con otros medicamentos antiepilépticos?

Levetiracetam a menudo se usa en combinación con otros medicamentos antiepilépticos para el tratamiento de ataques parciales, mioclónicos y tónico-clónicos. Los estudios demostraron que el levetiracetam tomado en dosis de 3000 mg al día no tuvo ningún efecto sobre la farmacocinética de la fenitoína en pacientes con epilepsia refractaria. La farmacocinética de levetiracetam tampoco se vio afectada por la fenitoína. Tampoco hubo interacciones cuando se usó levetiracetam en combinación con valproatos, carbamazepina, gabapentina, fenobarbital, lamotrigina, fenitoína y primidona.

¿Se puede tomar levetiracetam junto con alcohol?

Levetiracetam y el alcohol no deben tomarse juntos. El alcohol puede potenciar algunos efectos secundarios del levotiracetam, como la depresión del SNC y / o el deterioro del juicio, el pensamiento y las habilidades psicomotrices.

¿Puedo tomar levetiracetam y Darvon juntos?

Levetiracetam no debe tomarse junto con Darvon ya que puede ocurrir una interacción seria. Si se toman juntos estos medicamentos, puede aumentar el riesgo de trastornos emocionales e ideas suicidas. Propoxyphene es un inhibidor de CYP450 2D6 y puede aumentar las concentraciones plasmáticas de propoxyphene que es el ingrediente activo de Darvon.

¿Puedo tomar levetiracetam y buprenorfina juntos?

Buprenorfina no debe usarse junto con depresores del SNC, como levetiracetam. El uso concomitante de buprenorfina y levetiracetam se asocia con un mayor riesgo de sobredosis de buprenorfina, depresión respiratoria, coma y muerte. Existen casos reportados que se han presentado principalmente en el contexto del tratamiento a largo plazo con buprenorfina para la adicción a los opiáceos, y muchos, pero no todos los casos, involucraron abuso o abuso de buprenorfina, incluida la autoinyección intravenosa. El verdadero mecanismo de interacción aún se desconoce, pero algunos estudios sugieren que los depresores del SNC, como el levetiracetam, pueden alterar el efecto techo habitual sobre la depresión respiratoria inducida por buprenorfina.

¿Puedo tomar levetiracetam y Advil juntos?

Dado que no existen interacciones importantes entre estos 2 medicamentos, se pueden tomar juntos de forma segura.

¿Puedo tomar levetiracetam y metocarbamol juntos?

Usar levetiracetam y metocarbamol juntos puede aumentar el riesgo de causar efectos secundarios como somnolencia, mareos, confusión y dificultad para concentrarse. Algunas personas, especialmente los ancianos, también pueden experimentar deterioro en el juicio, el pensamiento y la coordinación motora.

¿Puedo tomar levetiracetam y Benadryl juntos?

El SNC y / o los efectos depresores respiratorios pueden aumentar en pacientes que toman múltiples medicamentos que causan estos efectos, especialmente en pacientes ancianos o debilitados.

¿Puedo tomar levetiracetam y tramadol juntos?

Levetiracetam no debe tomarse con tramadol juntos. Existe un mayor riesgo de causar efectos secundarios en el SNC, como mareos, somnolencia, confusión y dificultad para concentrarse.

¿Puedo tomar levetiracetam y Evening Primrose Oil juntos?

Se ha sugerido que la onagra, que contiene el ácido gamma linolénico, que es el ácido graso omega-6, puede reducir el umbral convulsivo y bloquear los efectos de los anticonvulsivos. Sin embargo, no hay datos relevantes sobre el efecto del ácido gamma linolénico en el umbral para el ataque convulsivo que son contradictorios y limitados. Varios estudios en animales no mostraron ningún efecto sobre el umbral de la convulsión o incluso sobre los efectos neuroprotectores y anticonvulsivos del ácido gamma linolénico. Sin embargo, se debe considerar la posibilidad de una interacción si se produce una pérdida de control de las crisis en pacientes que usan aceite de onagra.

¿Puedo tomar levetiracetam y warfarin juntos?

Los estudios no mostraron cambios en el tiempo de protrombina cuando se usó levetiracetam junto con warfarina. No hay interacciones farmacocinéticas entre estos dos medicamentos. Se pueden tomar juntos de forma segura.

¿Puedo tomar levetiracetam y anticonceptivos orales juntos?

Los estudios no mostraron influencia en la farmacocinética de un anticonceptivo oral que contenga etinil estradiol y levonorgestrel, ni de progesterona o niveles de hormona luteinizante, por lo que es poco probable que se produzca una alteración de la eficacia anticonceptiva oral.

¿Puedo tomar levetiracetam y digoxina juntos?

Dado que los estudios no mostraron una interacción importante entre estos dos medicamentos, se pueden tomar juntos de forma segura.

¿Puedo tomar levetiracetam y Xanax juntos?

Levetiracetam y Xanax no deben tomarse juntos. Si se usan juntos, pueden aumentar el riesgo de causar efectos secundarios como somnolencia, confusión, mareos y dificultad para concentrarse. Algunas personas, especialmente los ancianos, también pueden experimentar deterioro en el juicio, el pensamiento y la coordinación motora.

Almacenamiento adecuado de levetiracetam

Almacene el producto a temperatura ambiente lejos de la luz y la humedad. Nunca almacene la droga en el baño. Mantenga todos los medicamentos lejos de los niños y también las mascotas. No arroje los medicamentos al inodoro ni los vierta en el desagüe a menos que se lo indiquen. Deseche este producto correctamente cuando haya expirado o ya no sea necesario. Consulte a su farmacéutico o compañía local de eliminación de desechos para obtener más información sobre cómo desechar su producto de manera segura.

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