Ezetimibe

¿Qué es Ezetimibe?

  • Ezetimiba es un compuesto sintético que ayuda a reducir los niveles de colesterol en la sangre.

Marca Ezetimibe

  • El medicamento está disponible con el nombre genérico Ezetimibe y la marca Zetia o Ezetrol
  • El medicamento se usa solo (comercializado como Zetia o Ezetrol ) o en combinación con estatinas (ezetimiba / simvastatina) y se comercializa como Vytorin e Inegy .
  • El medicamento es comercializado por Merck & Co.

¿Cuál es la fuente del medicamento (natural o sintético)?

  • Ezetimiba es un medicamento sintético (hecho por el hombre) antihiperlipidémico farmacéutico.

¿Para qué se utiliza ezetimibe?

¿Por qué se prescribe este medicamento?

  • Ezetimiba es un medicamento antihiperlipidémico o reductor del colesterol .
  • El medicamento generalmente se usa en combinación con ciertos cambios en el estilo de vida (dieta, pérdida de peso, ejercicio) para reducir la cantidad de niveles de colesterol en la sangre (una sustancia similar a la grasa).
  • Ezetimibe funciona principalmente al prevenir la absorción de colesterol en el intestino.
  • Ezetimiba se prescribe como una terapia adyuvante para controlar el nivel elevado de colesterol en la sangre (C total, C-LDL y Apo B) en pacientes con hipercolesterolemia primaria (heterocigotos, familiares y no familiares).
  • Ezetimiba se prescribe como una terapia de segunda línea para las personas que no pueden responder con la terapia con estatinas .

Estructura de farmacóforo: información sobre la estructura química de la droga

Ezetimibe pertenece químicamente a la clase de compuestos orgánicos conocidos como inhibidores de la absorción del colesterol . El esqueleto clave se conoce como monobactamas, que comprenden principalmente anillo de beta-lactama solo o fusionado a otro anillo. La clasificación química detallada de Ezetimibe es la siguiente.

Reino Compuestos orgánicos
Súper clase Compuestos organoheterocíclicos
Clase Lactamas
Sub Clase Beta-lactámicos
Direct Parent Monobactams

Información química de la droga

  • Ezetimiba es un compuesto órgano heterocíclico sintético farmacéutico llamado (3R, 4S) -1- (4-fluorofenil) -3 – [(3S) -3- (4-fluorofenil) -3-hidroxipropil] -4- (4-hidroxifenil) ) azetidin-2-one.
  • El compuesto tiene la fórmula molecular C 24 H 21 F 2 NO 3 y el peso molecular de 409,42 g / mol.
  • El punto de fusión de Ezetimibe es 164-166 ° C y es estable a temperatura ambiente.
  • Ezetimibe es un polvo cristalino blanco y prácticamente insoluble en agua.
  • Es fácilmente soluble en etanol, metanol y acetona.
  • La solubilidad máxima de Ezetimibe en agua es ~ 00846 mg / ml.

Fortalezas de Ezetimibe

  • Ezetimibe está disponible en forma de tabletas para administración oral.
  • Está disponible en una concentración de 10 mg / tableta.
  • La tableta es de color blanco a blanquecino y está impresa con “414” en un lado.
  • Cada tableta contiene Ezetimibe activo e ingredientes inactivos como lactosa monohidratada, croscarmelosa sódica, estearato de magnesio, povidona USP, celulosa microcristalina y lauril sulfato de sodio.

¿Cómo funciona Ezetimibe?

  • El modo de acción de Ezetimibe es completamente diferente de otras clases de medicamentos para reducir el colesterol, es decir, secuestrantes de ácidos biliares, derivados del ácido fíbrico, inhibidores de la HMG-CoA reductasa y estanoles de las plantas.
  • Ezetimiba no aumenta la secreción de ácidos biliares o no restringe la síntesis de colesterol en el hígado.
  • Ezetimiba pertenece básicamente a la clase de medicamentos inhibidores de la absorción de colesterol , que reduce el nivel de colesterol en plasma sanguíneo al inhibir selectivamente el colesterol y la absorción de fitoesteroles relacionados en el intestino.
  • El sitio de acción de Ezetimibe es el borde en cepillo del intestino delgado, donde bloquea la absorción intestinal de colesterol y, por lo tanto, disminuye el suministro de colesterol al hígado.
  • La reducción de las reservas de colesterol hepático da como resultado una mayor absorción y eliminación del colesterol circulante de la sangre.
  • Los estudios han demostrado que Ezetimiba se une directamente con la proteína Niemann-Pick C1-Like 1 (NPC1L1) (un mediador crítico de la absorción del colesterol) presente en las células epiteliales del tracto gastrointestinal y los hepatocitos.

¿Cuáles son las dosis recomendadas de Ezetimibe?

  • La seguridad y eficacia de Ezetimibe no se ha establecido en pacientes menores de 10 años.
  • Para pacientes mayores de 10 años, la dosis recomendada de Ezetimibe es de 10 mg una vez al día y se puede tomar con o sin alimentos.
  • Por lo general, se recomienda que los pacientes sigan una dieta estándar para reducir el colesterol y hagan ejercicio antes de la administración de Ezetimibe y deben seguirlo durante el tratamiento con Ezetimiba.
  • Ezetimiba se usa solo (cuando otros medicamentos no funcionan) o junto con estatinas (inhibidor de la HMG-CoA reductasa, otro agente reductor del colesterol), cuando las estatinas por sí mismas no pueden funcionar para controlar los niveles de colesterol.
  • Ezetimiba también se puede administrar con fenofibrato (hiperlipidemia mixta) para efectos aditivos.
  • El tratamiento debe continuar hasta que se produzca la progresión de la enfermedad o una toxicidad inaceptable.

¿Cuándo debo suspender, suspender o modificar la dosis de Ezetimiba?

  • La semivida de eliminación prolongada (~ 22 horas) de Ezetimibe permite una notable reducción del nivel de colesterol en la sangre con una dosificación menos frecuente.
  • Los estudios controlados en humanos han demostrado que Ezetimiba es eficaz para disminuir el colesterol de las lipoproteínas de baja densidad incluso a un régimen de dosificación de tres veces por semana. Por lo tanto, el tratamiento y la dosificación pueden variar según la respuesta del paciente al medicamento.
  • No es necesario ajustar la dosis en pacientes geriátricos, con insuficiencia hepática leve y en pacientes con insuficiencia renal.
  • La administración concomitante de Ezetimiba con una estatina específica o fenofibrato debe estar de acuerdo con el etiquetado del producto o mediante consulta con el farmacéutico o el médico.

¿Cuáles son las propiedades farmacocinéticas de la droga?

  • Los estudios farmacocinéticos sugieren que después de la administración oral, Ezetimiba se absorbe rápidamente y se conjuga con un glucurónido fenólico farmacológicamente activo conocido como Ezetimiba-glucurónido.
  • Se ha observado que después de una dosis de 10 mg de Ezetimiba se alcanzó una concentración sérica máxima (o máxima) de 3.5 a 5.5 ng / ml en 4-12 horas.
  • Después de la absorción, la mayoría (> 90%) del fármaco está unida a proteínas plasmáticas.
  • Debido a problemas de solubilidad, no se puede determinar la biodisponibilidad absoluta de Ezetimibe.
  • El fármaco se metaboliza principalmente en el intestino delgado y el hígado a través de una conjugación extensa con glucurónido y posteriormente se elimina mediante la excreción biliar y renal.
  • La vida media promedio de Ezetimiba y su conjugado glucurónido es de 22 horas.

¿Qué categoría de embarazo (A; B; C; D; X) se le ha asignado a Ezetimibe?

  • El Ezetimibe está clasificado por la categoría de embarazo de la FDA de EE. UU .: C
  • Debido a la falta de estudios adecuados y bien controlados, el uso de Ezetimibe en mujeres embarazadas está contraindicado y se recomienda solo cuando el beneficio justifica el riesgo.
  • Los estudios en animales de laboratorio han demostrado efectos adversos sobre la toxicidad del feto.
  • No hay datos adecuados disponibles sobre la excreción de Ezetimibe en la leche materna humana.
  • Los estudios en animales han demostrado que la exposición de Ezetimibe a la mitad de lo observado en el plasma materno.
  • A pesar de estos hechos, se debe tener precaución al tomar Ezetimibe.

¿Cómo preparar las drogas?

  • Ezetimibe está disponible en forma de tableta para administración oral por vía oral con o sin alimentos.
  • También se recomienda tomar medicamentos casi a la misma hora todos los días.
  • Siga las instrucciones cuidadosamente como se indica en el prospecto de prescripción y tome Ezetimibe exactamente como se lo indiquen. Tome la medicación regularmente, incluso si se siente bien.
  • Por lo general, en 2-3 semanas los pacientes obtienen los beneficios del medicamento.
  • No cambie la dosis del medicamento según lo prescrito por su médico. Desde entonces, la dosificación se basa en la condición médica del paciente y las respuestas al tratamiento.

Cómo almacenar el medicamento?

  • Ezetimiba se almacena a 25 ° C (77 ° F) y la excursión se permite a 15-30 ° C (59-86 ° F).
  • El contenedor debe estar bien cerrado y alejado del calor excesivo, la luz solar directa y el alcance de los niños.
  • No congele ni almacene la medicina en un frío extremo.

¿Cómo desechar el medicamento?

  • Bote el contenedor no utilizado y abierto, desactualizado o que ya no se usa.
  • También elimine el medicamento viejo después de la fecha de vencimiento.

¿Ezetimibe tiene la aprobación del gobierno / FDA / u otras agencias relacionadas?

  • Ezetimibe recibió su aprobación oficial de la Administración de Alimentos y Medicamentos de los EE. UU. (FDA) en octubre de 2002 para usar solo o junto con estatinas en pacientes con niveles altos de colesterol.
  • El medicamento también recibió la aprobación oficial de la FDA para tratar también trastornos genéticos raros, hipercolesterolemia familiar homocigótica y sitosterolemia homocigótica.
  • Se ha recomendado que Ezetimiba se administre conjuntamente con Lipitor o Zocor para reducir el colesterol total elevado y el colesterol LDL en pacientes que padecen hipercolesterolemia familiar homocigótica.
  • En caso de sitosterolemia, se recomienda Ezetimibe como terapia adjunta para controlar los niveles elevados de sitosterol y campesterol.

Otros usos de la droga

  • Ezetimibe también puede usarse para otros usos que no se detallan aquí. Es aconsejable consultar con su médico o farmacéutico para obtener más información.

¿Qué precauciones dietéticas especiales debo seguir?

  • En general, se recomienda evitar consumir una dieta alta en grasas y rica en colesterol antes o durante el transcurso de la medicación.
  • Siga una dieta de rutina rica en proteínas, baja en grasas y baja en colesterol y evite las comidas picantes.
  • Siga un ejercicio estricto y una rutina dietética según las recomendaciones de su proveedor de atención médica.
  • Se puede obtener información detallada sobre la dieta en el sitio web del Programa Nacional de Educación sobre el Colesterol (NCEP).
  • Click  .

¿Qué precauciones especiales debo tener / Qué debo evitar al usar Ezetimibe?

  • No use este medicamento si es hipersensible o alérgico a alguno de los ingredientes.
  • Antes de tomar Ezetimiba, informe a su médico acerca de su historial médico preferentemente si tiene algún tipo de enfermedad hepática.
  • Durante el embarazo, este medicamento solo se recomienda cuando es esencial y bajo supervisión médica o farmacéutica.
  • Dado que no se explora la información sobre la excreción del medicamento en la leche, consulte a su médico antes de amamantar a su hijo.
  • Debido al aumento del riesgo de miopatía o rabdomiólisis por el uso concomitante de Ezetimiba y cualquier inhibidor de la HMG-CoA reductasa o fibrato, se recomienda a los pacientes suspender inmediatamente el medicamento, si se diagnostica o sospecha de miopatía.
  • Consulte con su médico y farmacéutico si está tomando medicamentos con o sin receta, como anticoagulantes warfarina (Coumadin); fenofibrato (TriCor); ciclosporina (Neoral, Sandimmune) y gemfibrozil (Lopid).
  • No comparta este medicamento con otras personas que tengan el mismo tipo de problemas (como los niveles de colesterol). Consulte con su médico para obtener más detalles.

Efectos secundarios de Ezetimiba

Los efectos secundarios comunes de Ezetimibe son los siguientes.

  • Diarrea
  • Dolor de cabeza
  • Mareo
  • Estornudando
  • dolor en las articulaciones
  • Nariz que moquea
  • Dolor de garganta

* Si los síntomas persisten y se vuelven más severos, consulte a su médico de inmediato .

Si experimenta alguno de estos síntomas, llame a su proveedor de atención médica de inmediato.

El Ezetimibe generalmente se tolera bien como el límite de dosis de 10 mg / una vez al día. Sin embargo, en algunos individuos, Ezetimibe puede causar el riesgo de efectos secundarios graves. Ezetimiba puede causar el riesgo de daño hepático severo cuando se administra con estatinas o puede causar daño muscular cuando se toma con fibrato o estatinas. Algunos de los signos comunes que deben abordarse de inmediato a su proveedor de atención médica comprenden:

  • Dolor muscular / debilidad / sensibilidad (particularmente en caso de cansancio o fiebre inusual).
  • Problemas hepáticos como dolor abdominal o estomacal intenso, ojos / piel amarillentos, orina oscura y náuseas / vómitos persistentes.
  • Síntomas de reacciones alérgicas graves, como erupciones, mareos intensos, picazón / hinchazón, problemas para respirar, etc.

¿Qué debo hacer en caso de sobredosis?

  • Los estudios clínicos con dosis variables de Ezetimiba 50 mg / día (para sujetos sanos hasta 14 días), 40 mg / día (para pacientes con hiperlipidemia primaria hasta 56 días) y 40 mg / día (para pacientes con sitosterolemia hasta 26 semanas) tienen no mostró efectos adversos significativos.
  • Sin embargo, si tiene una sobredosis con el medicamento, comuníquese con su médico o farmacéutico para obtener medidas sintomáticas y de apoyo.

¿Qué debo hacer en caso de omitir una dosis?

  • En caso de dosis olvidada, tómela tan pronto como lo recuerde y mantenga un horario de dosificación regular.
  • Omita la dosis olvidada si es casi la hora de su próxima dosis programada. Tenga en cuenta que no use una dosis doble para compensar la dosis omitida

¿Ezetimibe tiene alguna interacción con otras drogas?

Ezetimibe puede interactuar con una de las siguientes drogas. Se debe tener cuidado cuando tome estos medicamentos juntos.

  • Colestiramina : un secuestrante de los ácidos biliares, que se une a la bilis en el tracto gastrointestinal para evitar su reabsorción. El uso concomitante de colestiramina puede reducir el nivel de Ezetimibe y, por lo tanto, la eficacia general del medicamento. Se recomienda que Ezetimiba se administre 2 o más horas antes y 4 horas después de tomar un secuestrante de ácidos biliares.
  • Ciclosporina : medicamento animosupresor ampliamente utilizado en el trasplante de órganos. Se ha observado que la ciclosporina ha aumentadovarias vecesel AUC y la Cmáx de Ezetimibe, lo que puede aumentar los efectos terapéuticos y adversos de Ezetimiba.
  • Warfarina : un anticoagulante a base de cumarina. Los informes posteriores a la comercialización han sugerido que el uso concomitante de warfarina con Ezetimiba aumenta la razón internacional normalizada (INR), por lo que es aconsejable monitorizar la tasa internacional normalizada (INR) durante la administración conjunta de ezetimiba con warfarina.

¿Ezetimibe tiene alguna interacción con las enfermedades?

Se ha sugerido que Ezetimiba se metaboliza parcialmente en el hígado, por lo tanto, la exposición a Ezetimiba en pacientes con insuficiencia hepática moderada o grave es significativamente más alta que en individuos normales.

  • Se ha observado que la concentración plasmática de Ezetimiba aumentó aproximadamente 1.7 veces, de 3 a 4 veces y de 5 a 6 veces, en pacientes con puntaje leve (puntaje de Child-Pugh de 5 a 6), moderado (puntuación de Child-Pugh). 7 a 9) y la insuficiencia hepática grave (puntuación Child-Pugh de 10 a 15) en comparación con individuos sanos. Por lo tanto, si un paciente muestra un puntaje Child-Pugh o un puntaje Child-Turcotte-Pugh de 7 o más (puntaje utilizado para el diagnóstico de enfermedad hepática crónica, principalmente cirrosis), no se recomienda el uso de un medicamento.
  • El uso de Ezetimibe no se recomienda en pacientes con insuficiencia hepática grave / moderada a grave.
  • La terapia de combinación de Ezetimibe con estatinas (inhibidor de la HMG-CoA reductasa) está contraindicada en pacientes con enfermedades hepáticas activas o niveles elevados de transaminasas séricas.

¿Dónde puedo obtener más información?

Su farmacéutico o proveedor de atención médica pueden brindarle más información sobre Ezetimibe.

La investigación clínica y el escenario actual de la droga.

Ezetimiba se representa como una nueva clase de agentes antihiperlipidémicos que actúan a través de la inhibición de la absorción del colesterol.

  • Como monoterapia, Ezetimibe reduce significativamente los niveles de colesterol y otros ciertos lípidos malos (C total, C-LDL, Apo B, C-no HDL y TG) en pacientes con hiperlipidemia primaria (solo o con estatinas).
  • Como monoterapia, Ezetimiba también reduce significativamente los niveles de colesterol y otros ciertos lípidos malos en personas con sitosterolemia homocigótica.
  • Como una terapia de combinación, Ezetimibe reduce significativamente los niveles de colesterol y otros lípidos defectuosos en personas con hiperlipidemia mixta (en combinación con interferofibrato). Como una terapia de combinación, Ezetimibe reduce significativamente los niveles de colesterol y otros lípidos malos en personas con familias homocigóticas hipercolesterolemia (en combinación con estatinas específicas).

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