Esomeprazol

Qué es el Esomeprazol

  • Esomeprazol es un medicamento que se usa para el tratamiento de la enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE).

Cuál es el nombre genérico y de marca del medicamento

  • El medicamento está disponible con el nombre genérico Esomeprazol y las marcas Nexium® y muchos otros en todo el mundo.
  • El medicamento es comercializado por Astra Zeneca Lp. STAT Rx USA

Cuál es la fuente del medicamento (natural o sintético)

  • Esomeprazol es un inhibidor de bomba de protones farmacéutico sintético (artificial) de células parietales gástricas .

¿Qué hace Esomeprazol  ?

  • Esomeprazol se usa para inhibir la secreción de ácido gástrico y la formación de ácido estomacal excesivo.
  • El medicamento generalmente se usa para tratar los síntomas de la enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE) . La enfermedad se caracteriza por el flujo hacia atrás del ácido estomacal (reflujo gástrico) hacia el esófago (tubo que recubre la garganta y el estómago). Produce quemaduras en el corazón, daño de la mucosa y lesiones crónicas del esófago.
  • Además de la ERGE, el Esomeprazol también se recomienda para tratar la enfermedad de la úlcera péptica , la dispepsia y el síndrome de Zollinger-Ellison (afección en la que el estómago produce una gran cantidad de ácido).
  • Esomeprazol se usa en combinación con otros medicamentos para el tratamiento de la úlcera péptica causada por el consumo de medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (AINE) o por cierto tipo de bacteria ( pylori ).
  • El medicamento redujo la formación de ácido estomacal excesivo al inhibir la H + / K + ATPasa(transportador de membrana) en las células parietales del estómago. Esto da como resultado la prevención de daños adicionales y permite la cicatrización del esófago dañado.
  • Estructura de farmacóforo: información sobre la estructura química de la droga

    Esomeprazol pertenece químicamente a la clase de compuestos orgánicos que se conocen como sulfinilbenzimidazoles . Los sulfinilbenzimidazoles se caracterizan químicamente como compuestos aromáticos policíclicos que contienen un grupo sulfinilo unido al resto de bencimidazol. La clasificación química detallada de Esomeprazol se describe a continuación:

    Reino Compuestos orgánicos
    Súper clase Compuestos heterocíclicos orgánicos
    Clase Benzimidazoles
    Sub Clase Sulfinylbenzimidazoles
    Direct Parent Sulfinylbenzimidazoles

    Información química de la droga.

    • Esomeprazol es un compuesto orgánico farmacéutico sintético denominado 5-metoxi-2 – [(S) – (4-metoxi-3,5-dimetilpiridin-2-il) metanosulfinil] -1H-1,3-benzodiazol .
    • El compuesto tiene la fórmula molecular  17 H 19 N 3 O 3 S  y el peso molecular de  461 Da.
    • El punto de fusión de Esomeprazol es de 155 ° C.
    • Es ligeramente soluble en agua con una solubilidad máxima de 0.353 mg / ml.

    Esomeprazol  fuerza

    • El medicamento se suministra en forma de cápsula o suspensión de liberación retardada para administración oral, lo que significa que el medicamento se libera directamente en el intestino en lugar de en el estómago para evitar su degradación por los ácidos estomacales.
    • La cápsula de esomeprazol está disponible en dos concentraciones (20 mg y 40 mg) y como suspensión oral de liberación retardada en tres concentraciones (2.5 mg, 5 mg, 10 mg, 20 mg y 40 mg).
    • Cada cápsula de 20 mg y 40 mg de Esomeprazol contiene 22,3 mg o 44,5 mg de trihidrato de magnesio y esomeprazol en forma de recubrimiento endotelial
    • Además de Esomeprazol, otros ingredientes de la cápsula incluyen hipromelosa, estearato de magnesio, monoestearato de glicerilo 40-55, hidroxipropilcelulosa, copolímero de ácido metacrílico tipo C, polisorbato 80, esferas de azúcar, talco y citrato de trietilo.
    • Por lo general, la cápsula se ingiere en su totalidad o se abre y se mezcla con agua o puré de manzana para tomar por boca o se vacía en una jeringa para su administración a través de un tubo de alimentación.
    • El medicamento generalmente se recomienda una vez al día y al menos 1 hora antes de la comida .

    ¿Cómo  esomeprazol  trabajo

    • El modo de acción de Esomeprazol es similar al funcionamiento de otros inhibidores de la bomba de protones.
    • Los inhibidores de la bomba de protones unen sus respectivas bombas de protones y bloquean su función.
    • Esomeprazol provoca la inhibición de la H + / K + -ATPasa en el estómago o células parietales gástricas responsables de la producción del ácido.
    • Esto interfiere con el paso final en la producción del ácido, disminuyendo así la acidez gástrica.

Cuáles son las dosis recomendadas de Esomeprazol

La dosis recetada de Esomeprazol varía según la edad y el estado de enfermedad.

  • Para el tratamiento de la enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE) y la esofagitis por reflujo:
    • La dosis recomendada de Esomeprazol es de 40 mg por día durante un período de 4 a 8 semanas. La dosis que sigue a este período es de 20 mg por día.
  • El tratamiento de la esofagitis por reflujo en niños:
    • Grupo de edad de 12 meses a 11 años: una dosis diaria de 10-20 mg según el peso corporal durante un período de 8 semanas.
    • Grupo de edad de 11 años a 17 años: una dosis diaria de 20-40 mg durante un período de 4 a 8 semanas.
  • Tratamiento de la enfermedad de reflujo no erosiva (ERNE) que comprende acidez estomacal y reflujo en niños:
    • Grupo de edad de 12 meses a 11 años: una dosis diaria de 10 mg durante un período de 8 semanas.
    • Grupo de edad de 11 años a 17 años: una dosis diaria de 20 mg durante un período de 2 a 4 semanas.
  • El tratamiento del síndrome de Zollinger-Ellison caracterizado por la producción de más ácido en comparación con lo normal requiere una dosis de 40 mg dos veces al día
  • NERD o acidez estomacal en el caso de los adultos requiere la dosis prescrita de 20 mg una vez al día durante el período de tiempo que va de 2 a 4 semanas.
  • Para el tratamiento de las úlceras duodenales causadas por H. pylori, una dosis de 20 mg dos o 40 mg una vez al día junto con amoxicilina y claritromicina durante un período de 7-10 días.
  • La dosis prescrita para la prevención de las úlceras inducidas por NSAID (antiinflamatorios no esteroideos) es de 20 a 40 mg por día durante un período de 6 meses. El tratamiento requiere una dosis diaria de 20 mg por un período de 4-8 semanas.

¿Cuándo debo suspender, suspender o modificar la dosis de Esomeprazol?

  • La dosificación habitual del fármaco (es decir, 10 mg por día) puede variar dependiendo de la eficacia y los efectos secundarios del fármaco en un individuo en particular. El médico determinará la dosis en función de la edad, el peso y el diagnóstico del paciente.
  • No es necesario un ajuste de la dosis en la insuficiencia hepática de leve a moderada En el caso de los casos graves, la dosis del medicamento no debe excederse por encima de 20 mg.
  • El medicamento está contraindicado en caso de embarazo, lactancia o respuesta hipersensible a cualquier componente del medicamento.
  • La suspensión oral de esomeprazol no se prescribe en niños menores de un año.
  • Se ha observado que los pacientes que toman dosis más altas de Esomeprazol tienen riesgo de fracturas, por lo tanto, es aconsejable tomar una dosis más alta de medicamento bajo la vigilancia de los proveedores de atención médica e intentar recomendar o recetar una dosis más baja si es posible.
  • Se requieren ajustes de dosis en caso de población geriátrica.
  • El uso de esomeprazol está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a los inhibidores de la bomba de protones, por ejemplo, angioedema y shock anafiláctico.

¿Cuáles son las propiedades farmacocinéticas de la droga?

  • Los estudios farmacocinéticos sugieren que después de la administración oral, Esomeprazol se absorbe rápidamente y muestra una biodisponibilidad que varía entre 50 y 90%.
  • Se ha observado que después de una sola dosis oral de 20 mg a 40 mg de Esomeprazol se alcanzan concentraciones plasmáticas de 0,5-1,0 mg / l en 1-4 horas.
  • Después de la absorción, la mayoría (97%) del fármaco se une a proteínas plasmáticas.
  • El fármaco se metaboliza principalmente principalmente por el sistema hepático.
  • El fármaco se elimina principalmente en la orina en forma de metabolitos (alrededor del 80%) y el 20% restante en forma de heces.
  • La mediana de la vida media de Esomeprazol es de 1 a 1.5 horas.
  • El volumen medio de distribución en estado estacionario de Esomeprazol es de aproximadamente 16 litros.

¿Qué categoría de embarazo (A; B; C; D; X) se le ha asignado a Esomeprazol

  • El esomeprazol está clasificado por la categoría de embarazos de la FDA de EE. UU .: C
  • Debido a la falta de estudios adecuados y bien controlados, el uso de Esomeprazol en mujeres embarazadas está contraindicado y se recomienda solo cuando el beneficio justifica el riesgo.
  • Los estudios en animales de laboratorio han demostrado efectos adversos sobre la toxicidad del feto.
  • No hay datos adecuados disponibles sobre la excreción de Esomeprazol en la leche materna humana.
  • A pesar de estos hechos, se debe tener precaución al tomar Esomeprazol.

Cómo tomar  Esomeprazol

  • Esomeprazol está disponible como cápsula de liberación retardada o en forma de gránulos para administración oral por vía oral
  • Las cápsulas deben tragarse y no masticarse ni triturarse.
  • El medicamento se toma solo una vez al día y se debe tomar al menos 1 hora antes del consumo de alimentos.
  • Intente tomar el medicamento a la misma hora todos los días.
  • Siga las instrucciones cuidadosamente como se indica en el prospecto de la receta y tome Esomeprazole exactamente como se lo indiquen.
  • El antiácido se puede coadministrar con el fármaco si es necesario, pero requiere consumir Esomeprazol al menos 30 minutos antes del antiácido.
  • Tome la medicación regularmente, incluso si se siente bien.
  • No cambie la dosis del medicamento según lo prescrito por su médico. Desde entonces, la dosificación se basa en la condición médica del paciente y las respuestas al tratamiento.

Cómo almacenar el medicamento

  • Esomeprazol se almacena a temperatura ambiente entre 68 ° F y 77 ° F (20 ° C a 25 ° C).
  • El contenedor debe estar bien cerrado y alejado del calor excesivo, la luz solar directa y el alcance de los niños.
  • No congele ni almacene la medicina en un frío extremo.

Cómo desechar el medicamento

  • Bote el contenedor no utilizado y abierto, desactualizado o que ya no se usa.
  • También elimine el medicamento viejo después de la fecha de vencimiento.
  • Consulte a su farmacéutico para la eliminación adecuada del medicamento.

¿Esomeprazol tiene la aprobación del gobierno / FDA / u otras agencias relacionadas?

  • Esomeprazol recibió su aprobación oficial de la Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos (FDA) en febrero de 2001.
  • El medicamento también recibió la aprobación oficial de la FDA para tratar la acidez estomacal y otros síntomas asociados con la enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE).
  • La FDA también aprobó Esomeprazol para el tratamiento de la curación de la esofagitis erosiva. El medicamento también se recomienda para su uso en combinación con amoxicilina y claritromicina, para el tratamiento / erradicación de la úlcera duodenal / péptica causada por Helicobacter pylori.
  • Las cápsulas de esomeprazol también están aprobadas para tratar las úlceras gástricas asociadas con el uso de medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (AINE) y el síndrome de Zollinger-Ellison.

Otros usos de la droga

  • Esomeprazol también puede usarse para otros usos que no se detallan aquí. Es aconsejable consultar con su médico o farmacéutico para obtener más información.

¿Qué precauciones dietéticas especiales debo seguir?

  • En general, se recomienda continuar con la dieta normal a menos y hasta que se lo pida su médico.

Precauciones de Esomeprazol

  • No use este medicamento si es hipersensible o alérgico a alguno de los ingredientes.
  • Antes de tomar Esomeprazol, informe a su médico acerca de su historial médico preferentemente si tiene algún tipo de enfermedad hepática o niveles bajos de magnesio en la sangre.
  • Durante el embarazo, este medicamento solo se recomienda cuando es esencial y bajo supervisión médica o farmacéutica.
  • Dado que no se explora la información sobre la excreción del medicamento en la leche, consulte a su médico antes de amamantar a su hijo.
  • Consulte con su médico y farmacéutico si está tomando medicamentos con y sin receta, suplementos nutricionales, vitaminas y productos herbales, como algunos antifúngicos como ketoconazol, mediadores para el VIH, anticoagulantes como warfarina, suplementos de hierro, diuréticos, etc.
  • No comparta este medicamento con otras personas que tengan el mismo tipo de problemas. Consulte con su médico para obtener más detalles.

Efectos secundarios de Esomeprazole

Esomeprazol puede proporcionar alivio de las condiciones ácidas, pero puede estar asociado con una serie de efectos secundarios graves que son los siguientes:

  • Diarrea: las posibilidades de contraer diarrea severa causada por infección intestinal por Clostridium difficile.
  • Fracturas óseas: las personas que reciben dosis múltiples de Esomeprazol durante un período más prolongado presentan un mayor riesgo de fractura de columna, cadera o muñeca.
  • Gastritis atrófica: la captación prolongada de Esomeprazol aumenta las posibilidades de inflamación crónica del revestimiento del estómago.
  • Concentración baja de magnesio en el cuerpo: el nivel de magnesio disminuye en personas que toman Esomeprazol por un período de al menos 3 meses y puede mostrar los siguientes síntomas: convulsiones; temblores; dolor muscular, calambres o debilidad; latidos cardíacos acelerados; espasmo de manos y pies, y mareos.

Los efectos secundarios más comunes asociados con Esomeprazol pueden incluir:

  • Gas
  • Estreñimiento
  • Dolor de cabeza
  • Dolor abdominal
  • Somnolencia
  • Diarrea
  • Boca seca
  • Náusea

Reacciones alérgicas graves: Algunas personas pueden desarrollar reacciones alérgicas siguientes al consumir inhibidores de la bomba de protones (como Esomeprazol)

  • Respiración dificultosa
  • Erupción
  • Hinchazón de la cara
  • Rigidez de la garganta

Otros efectos secundarios adversos también son informados por el sistema del cuerpo e incluyen:

  • Cuerpo en general: Dolor en el pecho, fatiga, dolor, abdomen agrandado, trastorno similar a la gripe, dolor de espalda, dolor en el pecho, edema facial y periférico, edema en las piernas, fiebre, astenia, edema generalizado y rigidez.
  • Audiencia: Tinnitus,
  • Visual: Conjuntivitis, visión anormal.
  • Gastrointestinal: estreñimiento, duodenitis, eructos, irregularidad intestinal, gastroenteritis, estenosis esofágica, esofagitis, disfagia, dolor epigástrico, trastorno esofágico, hemorragia gastrointestinal, displasia gastrointestinal, heces frecuentes, estomatitis ulcerosa, ulceración esofágica, vómitos, varices esofágicas, úlcera gástrica.
  • Hematológicos: Anemia hipocrómica, epistaxis, anemia, linfadenopatía cervical, leucopenia, leucocitosis, trombocitopenia.
  • Sistema nervioso / psiquiátrico: confusión, nerviosismo, defecto del campo visual, vértigo, temblor, trastorno del sueño, apatía, impotencia, migraña, hipertonía, hipoestesia, parestesia, insomnio, aumento del apetito, mareos, depresión.
  • Hepático: función hepática anormal, aumento de SGOT y SGPT, bilirrubinemia.
  • Cardiovascular: taquicardia, enrojecimiento, hipertensión.
  • Urogenital: frecuencia miccional, moniliasis, infección por hongos, moniliasis genital, albuminuria, hematuria, poliuria, orina anormal, disuria, cistitis.
  • Respiratorio: sinusitis, edema de la laringe, faringitis, disnea, asma, tos, rinitis.
  • Reproductivo: Vaginitis, cambio en el ciclo menstrual, dismenorrea.
  • Endocrino:
  • Metabólico / nutricional: Aumento de fosfatasa alcalina, sed, aumento o pérdida de peso, deficiencia de vitamina B12, hiperuricemia, glucosuria, hiponatremia.
  • Sentidos especiales: pérdida de sabor, parosmia, otitis media, perversión del gusto.
  • Piel y apéndices: Dermatitis, aumento de la sudoración, urticaria, inflamación de la piel, acné, angioedema, erupción cutánea, sarpullido máculo-papular, erupción eritematosa.
  • Musculoesquelético: artropatía, calambres, síndrome de fibromialgia, artritis agravada, polimialgia reumática, hernia.

Sobredosis de esomeprazol

¿Qué sucede si sobredosis en Nexium?

Intente evitar tomar la sobredosis de la droga. Los síntomas incluyen sudoración extrema, visión borrosa, confusión o latidos cardíacos extremadamente rápidos.

  • En caso de que usted u otra persona haya tomado una sobredosis de este medicamento, comuníquese de inmediato con el centro local de control de intoxicaciones al 1-800-222-1222 o la sala de emergencias.
  • Consulte a su médico o farmacéutico para obtener medidas sintomáticas y de apoyo en caso de sobredosis.

Esomeprazole  omitió la dosis

  • En caso de dosis olvidada, tómela tan pronto como lo recuerde y mantenga un horario de dosificación regular.
  • Omita la dosis olvidada si es casi la hora de su próxima dosis programada. Tenga en cuenta que no use una dosis doble para compensar la dosis omitida.

Interacciones medicamentosas con esomeprazol

Los estudios clínicos controlados sugirieron que Esomeprazol puede interactuar con uno de los siguientes medicamentos. Se debe tener cuidado cuando tome estos medicamentos juntos.

  • Digoxina: Esomeprazol aumenta la concentración sérica de digoxina, pero generalmente no es clínicamente importante
  • Rifampina: la concentración plasmática de esomeprazol se reduce junto con sus efectos farmacológicos.
  • Clopidogrel: Esomeprazol provoca una inhibición en la actividad antiplaquetaria del clopidogrel.
  • Antifúngicos (como voriconazol, ketoconazol e itraconazol): la administración conjunta con voriconazol aumenta la exposición de Esomeprazol y con itraconazol y ketoconazol disminuye su biodisponibilidad.
  • Warfarina: el uso de Esomeprazol aumenta las posibilidades de sangrado.
  • Claritromicina: este medicamento produce un aumento en los niveles plasmáticos de Esomeprazol y, por lo tanto, sus efectos farmacológicos y efectos secundarios.
  • Benzodiazepinas (p. Ej., Diazepam): la administración concomitante de diazepam puede aumentar sus efectos en el SNC (p. Ej., Sedación, ataxia).
  • Nilotinib, dasatinib, erlotinib: intente evitar estos medicamentos junto con Esomeprazol ya que su absorción se ve obstaculizada en gran medida en su presencia.
  • Fluvoxamina: eleva los niveles plasmáticos y los efectos adversos de Esomeprazol.
  • Rilpivirina: Esomeprazol causa una elevación en los niveles plasmáticos y reduce los efectos farmacológicos y la resistencia virológica de rilpivirina.
  • Cilostazol: Esomeprazol aumenta la concentración de cilostazol junto con su metabolito activo (es decir, 3,4-dihidrocilostazol) y, por lo tanto, requiere una disminución de esta dosis de fármaco cuando se administra en combinación con Esomeprazol.
  • Tacrolimus: Esomeprazol eleva los niveles plasmáticos de tacrolimus, lo que afecta sus efectos farmacológicos y adversos.
  • Sales de calcio: la ingesta de calcio por el tracto gastrointestinal puede verse obstaculizada por el uso de medicamentos para disminuir la secreción de ácido.
  • Metotrexato: el esomeprazol causa un aumento en la concentración y los efectos secundarios del metotrexato al disminuir su excreción por vía renal.
  • Clozapina: Esomeprazol causa un aumento en la concentración plasmática y, por lo tanto, efectos farmacológicos y adversos de la clozapina.
  • Sales de hierro (como sulfato ferroso): el consumo de esomeprazol interfiere con la absorción de sales de hierro.
  • Inhibidores de la proteasa (como atazanavir, indinavir, nelfinavir, saquinavir): el nivel plasmático de estos inhibidores se ve afectado en presencia de Esomeprazol. Los niveles plasmáticos de Saquinavir aumentan. Intente evitar la administración concomitante de atazanavir o nelfinavir con Esomeprazol.
  • Micofenolato: los niveles plasmáticos de micofenolato y sus efectos farmacológicos disminuyen en presencia de Esomeprazol.
  • Tolterodina: Esomeprazol causa una elevación en la liberación de tolterodina de la sala de emergencias y sus efectos farmacológicos y adversos.

¿El esomeprazol tiene alguna interacción con enfermedades?

  • Se ha sugerido que el Esomeprazol se metaboliza principalmente en el hígado, por lo tanto, la exposición a Esomeprazol en pacientes con insuficiencia hepática leve, moderada o grave es significativamente más alta que en individuos normales.
  • Se sugiere que es posible que se acumule poca cantidad de Esomeprazol en Child Pugh Clase A y B luego de una administración diaria de dosis múltiples.
  • La concentración plasmática de esomeprazol se incrementó sustancialmente en pacientes con insuficiencia hepática severa (Child Pugh Clase C) en comparación con individuos sanos. Por lo tanto, el medicamento se recomienda una dosis máxima de 20 mg una vez al día en pacientes con enfermedad hepática grave.

¿Dónde puedo obtener más información?

Su farmacéutico o proveedor de atención médica pueden brindarle más información sobre Esomeprazol.

La investigación clínica y el escenario actual de la droga

  • Esomeprazol reduce la secreción de ácido gástrico al inhibir la bomba protom en las células parietales gástricas. Bloquea el paso final en la producción de ácido gástrico.
  • En ensayos clínicos controlados se ha observado que la administración de esomeprazol elevó la gastrina sérica (es una hormona peptídica que estimula la secreción de ácido gástrico) que volvió a los niveles basales tras la interrupción del tratamiento.
  • Los estudios clínicos con dosis orales de 20 mg y 40 mg de Esomeprazol no sugirieron efectos en las funciones tiroideas y paratiroideas.
  • Esomeprazol reduce la acidez gástrica, lo que aumenta los recuentos gástricos de bacterias normalmente presentes en el tracto gastrointestinal. Se ha observado que el tratamiento a largo plazo con inhibidores de la bomba de protones puede aumentar el riesgo de infecciones gastrointestinales como Salmonella, Campylobacter y Clostridium difficile.
  • Los estudios en animales usando RAT y el modelo de conejo sugirieron que Esomeprazol en dosis orales de hasta 280 mg / kg / día y 86 mg / kg / día no mostraron evidencia de alteración de la fertilidad o daño al feto.

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