Macrobid – Clase de drogas, usos, dosificación, efectos secundarios, durante el embarazo y la lactancia

¿Qué es la cápsula Macrobid?

Las cápsulas de Macrobid contienen nitrofurantoína, que es un fármaco antibacteriano utilizado principalmente para las infecciones del tracto urinario. Se presenta como una cubierta de cápsula de gelatina dura que contiene 100 mg de nitrofurantoína en forma de 25 mg de macrocristales de nitrofurantoína y 75 mg de monohidrato de nitrofurantoína y se comercializa bajo la marca de Macrobid.

Con el fin de reducir el desarrollo de bacterias resistentes a los medicamentos y mantener la eficacia de Macrobid y otros medicamentos antibacterianos, Macrobid debe usarse solo para tratar o prevenir las infecciones que son probadas o se sospecha que son causadas por bacterias.

Nombre químico Macrobid, fórmulas moleculares, peso, clase de drogas

Nombre químico:

El nombre químico de los macrocristales de nitrofurantoína es 1 – [[[[5-nitro-2-furanil] metileno] amino] -2,4-imidazolidindiona. La estructura molecular es la siguiente:

Peso molecular: 238.16

El nombre químico del monohidrato de nitrofurantoína es 1 – [[[5-nitro-2-furanil] metileno] amino] -2,4-imidazolidindiona monohidrato. La estructura molecular es la siguiente:

Peso molecular: 256.17

Macrobid ingredientes inactivos y clase de drogas

Ingredientes inactivos:  Cada cápsula contiene carbomero 934P, almidón de maíz, azúcar comprimible, D & C Amarillo n. ° 10, tinta gris comestible, FD & C azul n. ° 1, FD & C rojo n. ° 40, gelatina, lactosa, estearato de magnesio, povidona, talco y titanio dióxido.

Clase de droga: antibacterianos de nitrofurano

Este compuesto pertenece a la clase de compuestos orgánicos conocidos como hidantoínas. Estos son compuestos heterocíclicos que contienen un grupo imidazolidina sustituido por cetona en las posiciones 2 y 4.

¿Cuánto tiempo Macrobid permanece en su sistema?

La nitrofurantoína, cuando se administra por vía oral, se absorbe en el tracto gastrointestinal superior y las concentraciones plasmáticas de nitrofurantoína son bajas después de una dosis oral única de 100 mg de la cápsula Macrobid. La nitrofurantoína es un medicamento que es altamente soluble en la orina y, por esta razón, le da un color marrón a la orina. Cuando Macrobid se administra con alimentos, la biodisponibilidad de la nitrofurantoína se incrementa en un 40% aproximadamente. La vida media de eliminación de la nitrofurantoína es de aproximadamente 30 minutos y, por lo tanto, permanece durante aproximadamente (30 x 5) 3 horas en su sistema.

Mecanismo de acción de Macrobid

El mecanismo de la acción antimicrobiana de la nitrofurantoína es inusual entre los antibacterianos. La nitrofurantoína se reduce mediante flavoproteínas bacterianas a intermedios reactivos que inactivan o alteran las proteínas ribosómicas bacterianas y otras macromoléculas. Como resultado de tales inactivaciones, se inhiben los procesos bioquímicos vitales de la síntesis de proteínas, el metabolismo de la energía aeróbica, la síntesis de ADN, la síntesis de ARN y la síntesis de la pared celular. La nitrofurantoína es bactericida en la orina a dosis terapéuticas. La naturaleza de amplia base de este modo de acción puede explicar la falta de resistencia bacteriana adquirida a la nitrofurantoína, ya que las mutaciones múltiples y simultáneas necesarias de las macromoléculas objetivo probablemente sean letales para las bacterias.

¿Cuál es la dosis de Macrobid?

La dosis recomendada de Macrobid es diferente dependiendo de si se usa para tratar una infección del tracto urinario o para prevenirla.

En general, aquí están los rangos de dosis orales administradas:

  • 50 a 100 miligramos (mg) antes de acostarse para adultos y adolescentes para prevenir infecciones.
  • 50 a 100 mg cada seis horas para adultos y adolescentes para tratar infecciones.
  • Las dosis se basan en el peso corporal para niños y bebés de un mes o más.
  • Para las cápsulas de liberación prolongada, 100 mg cada 12 horas durante 7 días para adultos, adolescentes y niños de 12 años en adelante. La dosis es individualizada para niños menores de 12 años.

Indicaciones y uso de Macrobid

Macrobid está indicado para el tratamiento de infecciones del tracto urinario causadas principalmente por cepas sensibles de Escherichia coli o Staphylococcus saprophyticus. Este medicamento no se usa para el tratamiento de pielonefritis o abscesos perinéfricos.

Macrobid debe usarse solo para tratar o prevenir infecciones de las que se sospecha fuertemente que son causadas por bacterias susceptibles. Con el fin de reducir el desarrollo de bacterias resistentes a los medicamentos y mantener la eficacia de Macrobid y otros medicamentos antibacterianos se utilizan. Deben tenerse en cuenta al seleccionar la terapia antibacteriana cuando se dispone de información de cultivo y susceptibilidad. La epidemiología local y los patrones de susceptibilidad pueden contribuir a la selección empírica de la terapia, en ausencia de tales datos.

¿Cuáles son las contraindicaciones de Macrobid?

Macrobid está contraindicado en pacientes con anuria, oliguria o insuficiencia renal (depuración de creatinina inferior a 60 ml por minuto o creatinina sérica elevada clínicamente significativa). Debido a la alteración de la excreción del medicamento, dichos pacientes conllevan un mayor riesgo de toxicidad. El medicamento está contraindicado en pacientes embarazadas (a las 28-42 semanas de gestación), debido a la posibilidad de anemia hemolítica posiblemente causada por sistemas inmaduros de enzimas eritrocíticas. Por la misma razón, el medicamento está contraindicado en neonatos menores de un mes de edad.

En pacientes con antecedentes de ictericia colestática / disfunción hepática asociada a nitrofurantoína, el Macrobid está contraindicado. También en pacientes con hipersensibilidad conocida a la nitrofurantoína, Macrobid está contraindicado.

¿Macrobid es seguro en el embarazo?

Macrobid entra en la categoría de embarazo B, que declaró que no hay daño al feto se informó en estudios en animales, incluso en dosis más altas. Cuando se administró nitrofurantoína en ratones a dosis 25 veces mayores que la dosis en humanos, no se observaron malformaciones fatales. Y cuando se administra en dosis 68 veces superiores a la dosis humana normal, causó retraso en el crecimiento y una baja incidencia de malformaciones comunes. Sin embargo, no se han realizado estudios adecuados en mujeres embarazadas; no obstante, este medicamento debe usarse durante el embarazo solo si es claramente necesario.

¿Puede Macrobid ser tomado por la madre que amamanta?

Macrobid no debe ser administrado por las madres que amamantan porque se detecta en la leche materna humana en pequeñas cantidades. Se debe tomar la decisión de suspender la lactancia o suspender el medicamento porque la nitrofurantoína tiene el potencial de eventos adversos graves en lactantes (por debajo de 1 mes de edad, especialmente). También se puede considerar suspender la lactancia durante un tiempo, teniendo en cuenta la necesidad del medicamento para la madre.

¿Se puede usar Macrobid en pacientes pediátricos?

En un bebé menor de un mes, el uso de nitrofurantoína está contraindicado. En los pacientes pediátricos menores de doce años, no se ha establecido la seguridad y eficacia de Macrobid.

¿Qué debo hacer, en caso de sobredosis de Macrobid?

La sobredosis aguda de nitrofurantoína puede provocar vómitos, no se han observado otros síntomas específicos con la sobredosis de este medicamento. En caso de sobredosis, debe considerarse la inducción de la emesis. Se debe mantener una mayor ingesta de líquidos para excretar el medicamento a través de la orina porque no hay un antídoto específico para este medicamento. Nitrofurantoin es dializable.

¿Cuáles son los efectos secundarios de Macrobid?

Algunos efectos secundarios comunes de Macrobid incluyen:

La diarrea, el gas, las náuseas y el dolor de cabeza son efectos secundarios comunes. Estos generalmente no necesitan atención médica. Sin embargo, debe consultar con su médico si son severos.

Efectos secundarios severos de Macrobid:

Si tiene alguno de estos síntomas mientras toma Macrobid, consulte con su médico de inmediato. Algunos de ellos podrían indicar problemas hepáticos.

  • Dolor de estómago, ternura
  • Heces del color de la arcilla u orina oscura
  • Sin apetito o menos apetito
  • Náuseas vómitos
  • Color amarillento de la piel, ojos
  • Debilidad, fatiga
  • Hinchazón de pies o piernas

Otros efectos secundarios que justifican una llamada inmediata al médico incluyen:

  • Escalofríos, tos, fiebre
  • Urticaria, picazón, dificultad para respirar, erupción cutánea
  • Dolor en articulaciones o músculos

Efectos secundarios raros de Macrobid:

Algunos de los efectos secundarios raros de Macrobid son:

  • Confusión
  • Heces de color claro
  • Daltonismo
  • Vómitos de sangre
  • Piel escamosa

¿Se puede tomar Macrobid en la deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa (G-6-Pd)?

En pacientes con deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa (G-6-Pd), se informó anemia hemolítica cuando se trató con nitrofurantoína. Por lo tanto, la terapia con nitrofurantoína debe usarse con precaución en pacientes con deficiencia de G-6-Pd. Incluso, se recomienda evitar la nitrofurantoína en pacientes con deficiencia de G-6-Pd deshidrogenasa. La hemólisis puede desarrollarse en pacientes si se ha administrado nitrofurantoína, por lo que debe suspenderse la terapia con nitrofurantoína en dichos pacientes. Tan pronto como se retira la nitrofurantoína, la hemólisis cesa por sí misma.

¿Pueden tomar Macrobid los pacientes con hepatotoxicidad?

No, la Macrobid / nitrofurantoína no debe administrarse a un paciente con antecedentes de ictericia colestática, disfunción hepática. Sin embargo, el uso de nitrofurantoína rara vez se asocia con hepatotoxicidad, como hepatitis, ictericia colestásica, hepatitis crónica activa y necrosis hepática. Las cápsulas de Macrobid (microcristales de nitrofurantoína) están contraindicadas en pacientes con antecedentes de ictericia colestática y disfunción hepática. Las muertes también han sido reportadas; sin embargo, la mayoría de las reacciones agudas son autolimitantes y se resuelven espontáneamente.

En pacientes con enfermedad hepática, la terapia con nitrofurantoína debe administrarse con precaución. Durante la terapia prolongada, se debe realizar un control periódico de la función hepática. Si parece que se presentan condiciones como hepatitis o daño hepático, la terapia con nitrofurantoína debe suspenderse de inmediato. Si parece que el daño hepático ocurre con el uso de este medicamento, debe retirarse lo antes posible. Una dosis reducida también puede ser necesaria para evitar la toxicidad porque la nitrofurantoína se metaboliza parcialmente en el hígado.

¿Pueden tomar Macrobid pacientes con disfunción renal?

No, Macrobid no debe ser tomado por pacientes con funciones renales; incluso el uso de nitrofurantoína está contraindicado en pacientes con anuria, oliguria y en pacientes con insuficiencia renal significativa, en los que el aclaramiento de creatinina es inferior a 60 ml / minuto. En tales pacientes, la concentración urinaria de nitrofurantoína no es adecuada, lo que aumenta el riesgo de falla terapéutica. El riesgo de toxicidad también puede aumentar debido a la razón de la eliminación de nitrofurantoína por los riñones; por lo tanto, se recomienda precaución si se usa la nitrofurantoína en pacientes con disfunción renal.

¿Pueden tomar Macrobid los pacientes con colitis?

La mayoría de los agentes antibacterianos pueden causar colitis pseudomembranosa. La gravedad de la colitis puede variar de leve a potencialmente mortal con un inicio de hasta dos meses después del cese de la terapia. Se cree que la toxina de Clostridium difficile es la principal causa de colitis asociada con el uso de antibióticos porque los antibióticos pueden permitir el crecimiento de Clostridium difficile y por lo tanto alterar la flora normal del colon. Diarrea severa, diarrea persistente y calambres abdominales severos son algunos síntomas de colitis. Tales síntomas a menudo se asocian con el paso de sangre y moco. Los culpables más comunes son la clindamicina, la lincomicina, las aminopenicilinas (amoxicilina, ampicilina) y las cefalosporinas. En pacientes con antecedentes de enfermedades gastrointestinales, la terapia con antibióticos de amplio espectro debe usarse con precaución. En pacientes con colitis, la nitrofurantoína en el curso más grave puede desencadenar la enfermedad subyacente. Si se produce una diarrea importante durante la terapia, se debe suspender el antibiótico culpable. Para el diagnóstico, puede ser útil el cultivo de heces para Clostridium difficile y el análisis de heces de C. difficile. En casos de diarrea severa, una endoscopia de intestino grueso debe considerarse un diagnóstico establecido.

¿Pueden tomar Macrobid los pacientes con neuropatía periférica?

Macrobid en pacientes con neuropatía periférica puede causar interacción moderada. Este medicamento generalmente se asocia con el desarrollo de neuropatía periférica grave e irreversible. Los pacientes con afecciones médicas como diabetes, insuficiencia renal, anemia, desequilibrio electrolítico o cualquier otra enfermedad debilitante corren un mayor riesgo. Es necesario tomar precauciones al usar la terapia con nitrofurantoína en pacientes con uno o más factores de riesgo o neuropatía periférica preexistente. Se recomienda la monitorización periódica de la función renal durante la terapia prolongada.

 ¿Pueden tomar Macrobid los pacientes con insuficiencia respiratoria?

En pacientes que han recibido tratamiento continuo durante 6 meses o más, se han notificado reacciones pulmonares crónicas con el uso de nitrofurantoína. Se debe practicar precaución mientras se usa este medicamento en pacientes con disfunción pulmonar.

Interacciones Macrobid con otros Antibióticos

El antagonismo se ha demostrado  in vitro  entre la nitrofurantoína y los antimicrobianos de quinolona. La importancia clínica de este hallazgo es desconocida.

¿Se puede tomar Macrobid con fluconazol?

La administración simultánea de ambos puede causar una interacción moderada. Ambos juntos pueden aumentar el riesgo de toxicidad hepática y pulmonar. Sin embargo, el mecanismo de la misma es desconocido. En un paciente que tomaba nitrofurantoína durante 5 años, y cuando se añadió fluconazol a su régimen, desarrolló síntomas respiratorios como fatiga, disnea, tos, dolor pleurítico y dolor traqueal. Las elevaciones de las enzimas hepáticas también se informaron después de 2 meses.

Se realizaron radiografías de tórax y pruebas respiratorias como diagnóstico de fibrosis pulmonar. Los síntomas mejoraron después de la interrupción de la combinación de nitrofurantoína y fluconazol. También se ha informado toxicidad pulmonar con nitrofurantoína y ambos fármacos que se sabe que causan toxicidad hepática. Hasta que haya más información disponible, puede ser aconsejable controlar a los pacientes para detectar signos de efectos adversos pulmonares y hepáticos durante la administración concomitante. Se debe advertir a los pacientes que notifiquen a su médico si desarrollan tos, disnea, fatiga o dolor.

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