Bromuro de ipratropio: clase de medicamentos, usos, mecanismo de acción, dosificación, efectos secundarios, aerosol nasal

¿Qué es el bromuro de ipratropio?

El bromuro de ipratropio es un derivado sintético de alcaloide atropina con propiedades anticolinérgicas. Es similar a la atropina y es un antagonista muscarínico. La solución de bromuro de ipratropio es mejor para inhalar en términos de seguridad y eficacia. Se utiliza principalmente para el tratamiento del broncoespasmo agudo debido a bronquitis crónica y enfisema. El bromuro de ipratropio no se conoce principalmente por causar elevación de enzimas hepáticas o daño hepático asociado.

El bromuro de ipratropio, como formulación inhalante, se sabe que controla la secreción nasal causada por alergias estacionales o el resfriado común se conoce con el nombre comercial de Atrovent. Funciona al ayudar a expandir las vías respiratorias que van desde la tráquea hasta los pulmones al bloquear los receptores que normalmente hacen que estas tuberías se estrechen o se estrechen.

Bromuro de ipratropio: nombre químico, fórmula molecular, peso, estructura, clase

Nombre químico:  bromuro de 3 – ((3-hidroxi-2-fenilpropanoil) oxi) -8-isopropil-8-metil-8-azabiciclo [3.2.1] octan-8-ium

Fórmula molecular: C 20 H 30 BrNO 3

Peso molecular:  412,368 g / mol

Estructura química:

Clase de fármaco: este compuesto pertenece a la clase de compuestos orgánicos conocidos como alcaloides de tropano. Estos son compuestos orgánicos que contienen el alcaloide bicíclico nitrogenado N-Methyl-8-azabiciclo [3.2.1] octano.

Descripción de Ipratropium bromide

El ingrediente activo en la solución de inhalación de bromuro de ipratropio es el bromuro de ipratropio monohidratado. Es un broncodilatador anticolinérgico químicamente descrito como 8-Azoniabiciclo [3.2.1] -octano, -3- (3-hidroxi-1-oxo-2-fenilpropoxi) -8-metil-8- (1-metiletil) -, bromuro , monohidrato (  endo, sin ) -, (±) -; un compuesto de amonio cuaternario sintético, químicamente relacionado con la atropina.

El bromuro de ipratropio es una sustancia cristalina blanca, libremente soluble en agua y alcoholes inferiores. Es un compuesto de amonio cuaternario y, por lo tanto, existe en un estado ionizado en soluciones acuosas. Es relativamente insoluble en medios no polares.

La solución de inhalación de bromuro de ipratropio se administra por inhalación oral con la ayuda de un nebulizador. Cada ml contiene bromuro de ipratropio al 0.02% (base anhidra) en una solución salina isotónica estéril, libre de conservantes, con pH ajustado a 3.4 (3 a 4) con ácido clorhídrico.

¿Cuál es el mecanismo de acción del bromuro de ipratropio?

El bromuro de ipratropio es un agente anticolinérgico (parasimpaticolítico) que bloquea los receptores muscarínicos de la acetilcolina y, según estudios con animales, parece inhibir los reflejos mediados por los vagales al antagonizar la acción de la acetilcolina, que es un agente transmisor liberado por el nervio vago. Los anticolinérgicos previenen los aumentos en la concentración intracelular de monofosfato de guanosina cíclico (cGMP), que resulta de la interacción de la acetilcolina con los receptores muscarínicos del músculo liso bronquial.

El bromuro de ipratropio por medio de la inhalación puede causar el efecto específico del sitio y local, pero no producir un efecto sistémico. Después de la nebulización de una dosis de 2 mg, se absorbió una media del 7% de la dosis en la circulación sistémica, ya sea desde la superficie del pulmón o desde el tracto gastrointestinal. La vida media de eliminación es aproximadamente 1.6 horas después de la administración intravenosa. El bromuro de ipratropio se une mínimamente (0 a 9% in vitro) a la albúmina plasmática y a las glicoproteínas 1-ácido. Se metaboliza parcialmente.

¿Cuáles son las indicaciones del bromuro de ipratropio?

La solución de inhalación de bromuro de ipratropio se prescribe sola o en combinación con broncodilatadores (especialmente beta adrenérgicos) para el tratamiento de:

  • Broncoespasmo asociado con EPOC (enfermedad pulmonar obstructiva crónica)
  • Bronquitis crónica
  • Enfisema

Farmacocinética de bromuro de ipratropio

El bromuro de ipratropio causa broncodilatación dentro de los 15 minutos, seguido de la inhalación de aerosol por vía oral y de 15 a 30 minutos después de la inhalación oral a través de la nebulización. Se absorbe mínimamente en la circulación sistémica después de la inhalación oral. La broncodilatación causada por el bromuro de ipratropio dura de 3 a 4 horas después de la inhalación del aerosol y durante 4 a 5 horas después de la nebulización. El bromuro de ipratropio es una droga que no penetra en el sistema nervioso central. Además, no hay evidencia de que se haya excretado en la leche humana o su distribución a la placenta. 0 a 9% del fármaco es unión a proteínas plasmáticas. Se metaboliza en al menos ocho metabolitos. El bromuro de ipratropio es un medicamento que se excreta inalterado en las heces.

¿Cuánto tiempo el bromuro de ipratropio permanece en su sistema?

La vida media del bromuro de ipratropio es de 1.6 horas, lo que significa que la mitad del medicamento se excreta en 1.6 horas después de la administración del medicamento. Por lo tanto, se eliminará por completo del sistema en 3 a 4 horas por completo.

¿Cuáles son las contraindicaciones del bromuro de ipratropio?

El bromuro de ipratropio está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al bromuro de ipratropio o a la atropina y sus derivados.

¿Cuáles son las advertencias asociadas con el uso de bromuro de ipratropio?

Como agente único, la solución de inhalación de bromuro de ipratropio no se informa para el alivio del broncoespasmo en la enfermedad pulmonar obstructiva crónica aguda. Como terapia inicial, los medicamentos con un inicio de acción más rápido son preferibles. En la reversión del broncoespasmo asociado con la exacerbación aguda de la EPOC (enfermedad pulmonar obstructiva crónica), la combinación de solución de inhalación de bromuro de ipratropio y agonistas beta no ha demostrado ser más efectiva que cualquiera de los fármacos por sí solo. Después de la administración de bromuro de ipratropio, puede ocurrir una reacción de hipersensibilidad inmediata. En casos raros, urticaria, angioedema, broncoespasmo, erupciones cutáneas y edema orofaríngeo.

Uso de bromuro de ipratropio en el embarazo y la lactancia

El embarazo:

El bromuro de ipratropio se incluye en la categoría B del embarazo. Las mujeres en edad fértil que tomaron este medicamento informaron sin un aumento de la malformación u otros efectos nocivos directos o indirectos en el feto. El bromuro de ipratropio no ha demostrado el riesgo para el feto, sin embargo, no hay estudios adecuados informados sobre la seguridad en mujeres embarazadas. Por lo tanto, una mujer embarazada siempre debe consultar a su médico antes de tomar este medicamento.

Lactancia:

La excreción del bromuro de ipratropio en la leche materna no se conoce. Porque después de la inhalación, la absorción sistémica de ipratropio es muy baja, por lo tanto, hay muy pocas posibilidades de que este medicamento llegue al feto de manera significativa, especialmente en caso de inhalación. Sin embargo, debido a que muchos medicamentos se excretan en la leche humana, se debe tener precaución cuando se administre una solución de inhalación de bromuro de ipratropio a mujeres lactantes o a una madre lactante.

¿Cuáles son las reacciones adversas causadas por el bromuro de ipratropio?

Las reacciones adversas que se han informado en algunos pacientes (<3%) tratados con bromuro de ipratropio son:

  • Taquicardia
  • Palpitaciones
  • Retención urinaria
  • Dolor de ojos
  • Infección del tracto urinario
  • Urticaria
  • Empeoramiento del glaucoma de ángulo estrecho

Hubo pocos efectos secundarios graves y más comunes del bromuro de ipratropio que conducen a la interrupción del bromuro de ipratropio son:

  • Reacciones respiratorias inferiores como:
  • Bronquitis
  • Disnea
  • Broncoespasmo

Se producen algunos eventos adversos causados ​​por la dosis diaria total de bromuro de ipratropio (igual a 2000 mcg), que incluye:

  • Dolor de cabeza
  • Sequedad de boca
  • Agregación de la EPOC (enfermedad pulmonar obstructiva crónica)
  • Reacciones de tipo alérgico como erupción cutánea
  • Angioedema de lengua, labios y cara
  • Laringospasmo
  • Reaccion anafiláctica

¿Qué pasa si tomo una sobredosis de bromuro de ipratropio?

Hay muy pocas posibilidades de que tome una sobredosis de bromuro de ipratropio porque no se absorbe bien después de la inhalación, ni siquiera cuatro veces la dosis recomendada o después de la administración oral hasta una dosis recomendada hasta cuarenta veces. La dosis letal oral de bromuro de ipratropio varió entre 1001 y 2010 mg / kg que se han probado en ratones, y de 400 a 1300 mg / kg (probado en perros).

¿Cuáles son las precauciones necesarias con la inhalación de bromuro de ipratropio?

  • Siempre debe hablar con su médico o farmacéutico acerca de sus alergias a varios medicamentos como el tiotropio o la atropina u otros medicamentos de tipo belladona. Debe consultar con su farmacéutico si otros ingredientes de este medicamento pueden causar alergias o reacciones graves.
  • También debe analizar su historial médico con su médico o informarle a su médico si alguien en su historial familiar tuvo glaucoma de ángulo cerrado, dificultad para orinar (debido a agrandamiento de próstata).
  • Uno debe tomar este medicamento con precaución porque causa cambios en la visión y nubla la visión, también puede marearse. No debe hacer nada que requiera estar alerta o evitar trabajar en maquinaria pesada. También debe limitar las bebidas alcohólicas.

 ¿Puedo usar la inhalación de bromuro de ipratropio si ha expirado?

No se debe utilizar una solución de inhalación de ipratropio expirada o evitar el uso de bromuro de ipratropio después de la fecha de caducidad aprobada, que se imprime en la caja de este medicamento. El bromuro de ipratropio puede causar efectos adversos graves si se usa después de la fecha de vencimiento.

¿Cuál es la dosis y la administración de bromuro de ipratropio?

1 vial de dosis unitaria que contiene 500 mcg de bromuro de ipratropio es la dosis inicial como una solución de inhalación. Se debe administrar de tres a cuatro veces al día mediante nebulización oral con seis a ocho dosis de diferencia. Un vial de dosis unitaria contiene 500 mcg de bromuro de ipratropio anhidro en 2,5 ml de solución salina normal. Si se usa dentro de una hora, la solución de inhalación de bromuro de ipratropio puede mezclarse en el nebulizador con albuterol o metaproterenol. No se han mencionado la seguridad y estabilidad del fármaco de la inhalación de bromuro de ipratropio cuando se mezcla con otros medicamentos en un nebulizador.

Cómo almacenar el ipratropium nasal?

Almacene entre 15 ° C y 30 ° C (59 ° F y 86 ° F). Proteger de la luz Debe guardar en la bolsa hasta el momento del uso.

¿Cuál es la información para los pacientes que usan bromuro de ipratropio?

Uno debe informar a sus pacientes acerca de los efectos secundarios que pueden ocurrir después de que el bromuro de ipratropio entra en contacto directo con sus ojos, tales efectos secundarios incluyen borrosidad temporal de la visión, precipitación o empeoramiento del glaucoma de ángulo estrecho o dolor en los ojos. Dar la instrucción necesaria a los pacientes de que deben usar una solución de nebulizador con una boquilla en lugar de una máscara facial, puede ser preferible, para reducir la probabilidad de que la solución del nebulizador llegue a los ojos. Se debe informar a los pacientes que, si se usan en una hora, la solución de inhalación de bromuro de ipratropio puede mezclarse con albuterol o metaproterenol. Los pacientes deben conocer la eficacia y la seguridad del bromuro de ipratropio con otros medicamentos en un nebulizador, que no se ha establecido.

Cómo usar ipratropium bromide nasal?

Debe seguir las instrucciones que se encuentran en el folleto que viene dentro de la caja de bromuro de ipratropio. Entonces, antes de usar, lea las instrucciones cuidadosamente.

  1. Retire el vial de la bolsa de aluminio, abra la parte superior de un vial de dosis unitaria girándolo y vacíe la bolsa apretando el contenido en el depósito del nebulizador.
  2. Ahora conecte el depósito del nebulizador a la boquilla o la mascarilla.
  3. Conecte el compresor al nebulizador.
  4. Coloque la boquilla en su boca, después de asegurarse de que esté sentado en una posición cómoda y en posición recta vertical (Figura 3). También puede ponerse la mascarilla y encender el compresor. Debe tener el cuidado apropiado mientras usa una máscara que ya está siendo utilizada. Asegúrese de evitar fugas alrededor de la máscara, ya que la solución puede entrar en contacto directo con los ojos si se produce una borrosidad temporal de la visión, la precipitación o el empeoramiento del glaucoma de ángulo estrecho.
  5. Respire profundo y con calma, hasta que vea que ya no se forma niebla en la cámara. Tardará alrededor de 5 a 15 minutos. Respire con la mayor calma, profundidad y uniformidad posible hasta que no se forme más niebla en la cámara del nebulizador (de 5 a 15 minutos). En este punto, el tratamiento está terminado.
  6. Limpie completamente el nebulizador para evitar cualquier infección cuando esté en uso.

¿Cuáles son los efectos secundarios del bromuro de ipratropio?

· Algunos efectos secundarios comunes que ocurren con la administración de Ipratropium nasal son bronquitis, exacerbación de EPOC, disnea, dolor de cabeza, irritación de garganta, tos, boca seca, trastornos de motilidad gastrointestinal (incluyendo estreñimiento, diarrea y vómitos), náuseas y mareos.

· Los efectos secundarios respiratorios que comúnmente ocurren son bronquitis, infección del tracto respiratorio superior, dolor en el pecho, tos, disnea, broncospasmo, aumento del esputo, faringitis, rinitis, sinusitis, infección de garganta. Algunos efectos secundarios respiratorios poco comunes o raros son broncoespasmo paradójico, laringoespasmo, edema faríngeo, sequedad de garganta.

· Los pacientes también han sufrido efectos secundarios gastrointestinales tales como trastornos de la motilidad gastrointestinal, disnea, náuseas y sequedad de la boca. Algunos efectos secundarios poco comunes incluyen estreñimiento, diarrea, perversión del gusto, vómitos, estomatitis y, raramente, puede haber edema en la boca.

· La infección del tracto urinario y la retención urinaria son otros efectos secundarios genitourinarios comunes causados ​​por el bromuro de ipratropio.

· El dolor de espalda y la artritis son efectos secundarios que se observan como efectos secundarios musculoesqueléticos.

· Algunos efectos secundarios que ocurren a nivel del nivel del sistema nervioso son dolor de cabeza, mareos y rara vez pueden causar temblores o nerviosismo.

· Algunos efectos secundarios cardiovasculares infrecuentes y raros son hipertensión, palpitaciones, taquicardia supraventricular, fibrilación arterial, aumento del ritmo cardíaco. Rara vez puede causar hipotensión y taquicardia.

· Erupciones, prurito y urticaria son algunos efectos secundarios poco comunes causados ​​por el bromuro de ipratropio.

· Los efectos secundarios de hipersensibilidad causados ​​por este medicamento que son raros pero que pueden ocurrir son: reacciones anafilácticas, angioedema de lengua, labios o cara. La urticaria y el laringospasmo son sus otros efectos secundarios raros.

· Los efectos secundarios oculares incluyen: visión borrosa, midriasis, aumento de la presión intraocular, glaucoma, dolor ocular, visión de halo, hiperemia conjuntival y edema corneal.

¿Se puede administrar bromuro de ipratropio a personas con retención urinaria y glaucoma?

El ipratropio es un agente anticolinérgico, cuando se administra por vía intranasal causa menos efectos secundarios debido a una menor absorción sistémica de los compuestos de amonio cuaternario de la mucosa gastrointestinal y nasal. La administración de ipratropium nasal puede empeorar la retención urinaria y el glaucoma. Debido al contacto inadvertido del ojo con el fármaco en aerosol o nebulizado, puede aumentar la presión intraocular y también puede producirse una precipitación o una exacerbación del glaucoma de ángulo cerrado. Uno con retención urinaria y obstrucción o glaucoma de ángulo abierto debe usar la terapia con compuestos de amonio cuaternario con precaución. Se deben tomar medidas siempre que sea posible para minimizar la exposición ocular a estas drogas, como mantener los ojos cerrados durante la inhalación oral o el uso de una boquilla en lugar de una máscara facial durante la nebulización. Si observa algún tipo de dificultad urinaria o signos o síntomas de glaucoma de ángulo cerrado, comuníquese de inmediato con su proveedor de atención médica. Dificultades tales como dolor o incomodidad en el ojo, visión borrosa, halos visuales, imágenes coloreadas en asociación con ojos rojos por congestión conjuntival o edema corneal deben considerarse inmediatamente y deben revisarse inmediatamente.

¿Cuáles son algunos de los medicamentos que pueden interactuar con el bromuro de ipratropio?

El aerosol nasal de ipratropio en realidad no tiene interacciones farmacológicas importantes, pero es más probable que la forma inhalada interactúe con otras drogas. El bromuro de ipratropio es un broncodilatador seguro y efectivo cuando se usa junto con broncodilatadores beta adrenérgicos. El bromuro de ipratropio también se ha usado con otros medicamentos pulmonares, incluidos metilxantinas y corticosteroides, sin interacciones medicamentosas adversas.

Consulte a su médico o farmacéutico acerca de la forma inhalada de bromuro de ipratropio si está tomando:

  • Cualquier opiáceo, como Alfenta (alfentanil); codeína; Actiq, Duragesic, Abstral, Fentora, Lazanda, Sublimaze o Subsys (fentanyl); Oxycontin, roxicodona y oxaydo (oxicodona); o Dilaudid (hidromorfona)
  • Medicamentos para el control de la vejiga, como Detrol (tolteridina); Sanctura o Sanctura XR (trospium); o Detrol LA, Oxytrol, Oxytrol para mujeres o Gelnique (oxibutinina)
  • Transderm Scop (escopolamina)
  • Amantadina
  • Dolophine o Methadose (metadona)
  • Iosat, ThyroSafe o ThyroShield (yoduro de potasio)
  • K-Tab o Klor-Con (cloruro de potasio)
  • Urocit-K (citrato de potasio)

¿Pueden los pacientes con latido cardíaco aumentado (taquicardia) tomar bromuro de ipratropio?

El uso de agentes anticolinérgicos inhalados como ipratropio y tiotropio puede causar taquicardia supraventricular y fibrilación arterial en pacientes con EPOC (enfermedad pulmonar obstructiva crónica). Al prescribir estos agentes a pacientes que están en riesgo, se debe realizar un control cuidadoso de la función cardíaca.

¿Pueden los pacientes con enfermedades hepáticas tomar bromuro de ipratropio?

No se dan suficientes evidencias, en términos de uso de Ipratropium en los pacientes con enfermedad hepática. Sin embargo, se debe tener precaución al administrar medicamentos con bromuro de ipratropio a los pacientes con enfermedades hepáticas.

Interacciones entre drogas

El bromuro de ipratropio es un broncodilatador eficaz y seguro cuando se usa junto con broncodilatadores beta-adrenérgicos. El bromuro de ipratropio también se ha usado con otros medicamentos pulmonares, incluidos los corticosteroides y las metilxantinas, sin interacciones medicamentosas adversas. Aquí se dan algunos de los medicamentos más comunes que pueden interactuar con el bromuro de ipratropio, puede alterar la absorción si dichos medicamentos o, a veces, también son responsables de los efectos colectivos anticolinérgicos.

Diphenhydramine and ipratropium bromide

Otros efectos anticolinérgicos como midriasis, intolerancia al calor en la visión borrosa, fiebre, sequedad de boca, taquicardia, retención de orina, estreñimiento y glaucoma (aparición reciente o excerbación) pueden ocurrir cuando se administra bromuro de ipratropio junto con difenhidramina. Los agentes anticolinérgicos como antihistamínicos, antiespasmódicos, neurolépticos, fenotiazinas, relajantes del músculo esquelético, antidepresivos tricíclicos, antiarrítmicos (principalmente disopiramida) también pueden causar efectos secundarios graves cuando se administran simultáneamente con ipratropio nasal. Las interacciones son poco probables en las dosis recomendadas regularmente, debido a la absorción sistémica deficiente que se produce cuando el bromuro de ipratropio se administra por vía intranasal.

Bromuro de ipratropio y clorfeniramina

Debe hablar con su médico antes de usar chlorpheniramine junto con bromuro de ipratropio. Hay muy pocas posibilidades de efectos secundarios debido a una absorción sistémica más deficiente del bromuro de ipratropio. Apenas cruza el torrente sanguíneo y llega a los pulmones. Cuando se usa con otros medicamentos, se puede aumentar el riesgo de efectos secundarios. Hay muchos efectos secundarios que incluyen somnolencia, visión borrosa, boca seca, intolerancia al calor, enrojecimiento, disminución de la sudoración, dificultad para orinar, calambres abdominales, estreñimiento, latidos cardíacos rápidos, confusión, problemas de memoria y glaucoma. La administración de este medicamento debe usarse con extrema precaución, y siempre debe mantener los ojos cerrados al inhalar bromuro de ipratropio, para evitar que el medicamento entre en los ojos. Evite actividades que requieran estado de alerta mental, como manejar u operar maquinaria peligrosa hasta que sepa cómo le afectan los medicamentos. Es importante que informe a su médico sobre todos los otros medicamentos que usa, incluso vitaminas y hierbas. No deje de usar ningún medicamento sin consultar primero con su médico.

Promethazine and ipratropium bromide

Cuando tanto ipratropio como prometazina se administran juntos, puede producir efectos anticolinérgicos potenciales y aditivos tales como la mielopatía, la retención urinaria, el estreñimiento y el glaucoma que pueden ser nuevos o la exacerbación del glaucoma. Otros agentes que pueden producir efectos anticolinérgicos son antihistamínicos, anstispasmódicos, neurolépticos, fenotiazinas, relajantes del músculo esquelético, antidepresivos tricíclicos, antiarrítmicos (principalmente disopiramida). También pueden causar efectos secundarios graves cuando se administran simultáneamente con ipratropium nasal.

Bromuro de ipratropio y escopolamina

En general, se debe evitar la administración simultánea de ipratropio y escopolamina, ya que puede causar efectos anticolinérgicos aditivos tales como midriasis, visión borrosa, intolerancia al calor, fiebre, sequedad de boca, taquicardia, retención urinaria, estreñimiento y glaucoma (inicio o exacerbación). Sin embargo, los efectos sistémicos son poco comunes debido a la mala administración de compuestos de amonio cuaternario de la mucosa gastrointestinal y nasal. El uso de agentes anticolinérgicos inhalados por vía oral puede empeorar la retención urinaria o el glaucoma de ángulo cerrado.

Cuando los agentes anticolinérgicos inhalados se usan entre sí o con otros agentes que poseen propiedades anticolinérgicas. Aunque los efectos sistémicos son poco comunes debido a la mala absorción de los compuestos de amonio cuaternario de la mucosa gastrointestinal y nasal, se ha informado un empeoramiento de la retención urinaria o glaucoma de ángulo cerrado con el uso de agentes anticolinérgicos inhalados por vía oral. También puede producirse aumento de la presión intraocular y la precipitación o exacerbación del glaucoma de ángulo cerrado debido al contacto inadvertido del ojo con un fármaco en forma de aerosol o nebulizado.

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