Atorvastatin

¿Qué es Atorvastatin (Lipitor) ?

Atorvastatin es un compuesto farmacéutico anticolesterolémico que ayuda a reducir los niveles de colesterol y triglicéridos en la sangre (ácidos grasos).

¿Cuál es el nombre genérico y de marca de Droga?

  • El medicamento está disponible con el nombre genérico Atorvastatin y la marca Lipitor .
  • La droga fue descubierta originalmente por Bruce Roth y compañeros de trabajo en Parke-Davis.
  • Pfizer es responsable de la fabricación y distribución de Atorvastatin. Durante 1996-2012, Atorvastatin (Liptor) se convirtió en el fármaco más vendido del mundo y adquirió más de US $ 125 mil millones.
  • La patente de Pfizer expiró en 2011 y luego otras dos compañías farmacéuticas, Watson Pharmaceuticals y Ranbaxy Laboratories comenzaron a fabricar Atorvastatin.

¿Cuál es la fuente del medicamento (natural o sintético)?

  • Atorvastatin es un medicamento sintético (artificial) antihiperlipidémico / anticolesterolémicoconocido comúnmente como estatinas.

¿Por qué se prescribe este medicamento?

  • Atorvastatin es una clase de medicamento antihiperlipidémico (que reduce los lípidos) que reduce la cantidad de sustancias grasas o lipídicas como el colesterol y los triglicéridos del cuerpo.
  • Por lo general, Atorvastatin se usa en combinación de dieta baja en grasas o ejercicio u otros medicamentos como terapia adjunta para reducir el colesterol total elevado, colesterol LDL y triglicéridos en la sangre y para aumentar la cantidad de HDL (lipoproteína de alta densidad) ; un tipo de sustancia grasa que disminuye el riesgo de enfermedad cardíaca) en la sangre.
  • Atorvastatin se usa en prevención primaria en individuos con múltiples factores de riesgo de enfermedad coronaria (CHD) y como prevención secundaria en individuos con CHD para disminuir el riesgo de ataque cardíaco, accidente cerebrovascular, infarto de miocardio, angina inestable y revascularización.
  • El medicamento generalmente se prescribe para pacientes adultos con hipercolesterolemia primaria o dislipidemia mixta (Fredrickson Tipos IIa y IIb) e hipertrigliceridemia (Fredrickson Tipos IV).
  • Atorvastatin también se prescribe para el tratamiento de la disbetalipoproteiemia (Fredrickson Tipos III) y la hiperlipidemia combinada.
  • También se usa en la profilaxis de infarto de miocardio y accidente cerebrovascular en pacientes con diabetes tipo II.
  • La estructura única, la selectividad hepática y la vida media prolongada proporcionan una mayor potencia de disminución del LDL a la Atorvastatina en comparación con otros inhibidores de la HMG-CoA reductasa. Al disminuir el LDL-C y TG y aumentar el HDL-C, Atorvastatin reduce significativamente el riesgo de morbilidad y mortalidad cardiovascular.

Estructura de farmacóforo: ¿información sobre la estructura química del fármaco?

Atorvastatin pertenece químicamente a la clase de compuestos orgánicos conocidos como Diphenylpyrroles , una molécula aromática heterocíclica que contiene un anillo de pirrol unido a dos grupos fenilo. La clasificación química detallada de Atorvastatin es la siguiente.

Reino Compuestos orgánicos
Súper clase Compuestos organoheterocíclicos
Clase Pirroles
Sub Clase Pirroles sustituidos
Direct Parent Diphenylpyrroles

Información química de la droga

  • La atorvastatina provoca selectivamente la inhibición de la 3-hidroxi-3-metilglutaril-coenzima A (HMG-CoA) reductasa .
  • Atorvastatin es un compuesto heteromonocíclico aromático sintético con una fórmula molecular 33 H 34 FN 2 O 5 y un peso molecular de 63 Da .
  • Químicamente, la atorvastatina se conoce como 7- [2- (4-fluorofenil) -3-fenil-4- (fenilcarbamoil) -5- (propan-2-il) -1H-pirrol-1-il] -3,5- dihidroxiheptanoato .
  • Atorvastatin está disponible como una sal de trihidrato de calcio conocida como Atorvastatin calcium.
  • La atorvastatina cálcica se conoce químicamente como 7- [2- (4-fluorofenil) -3-fenil-4- (fenilcarbamoil) -5- (propan-2-il) -1H-pirrol-1-il] -3,5- dihidroxiheptanoato , sal de calcio (2: 1) trihidrato .
  • Químicamente Atorvastatin calcio está representado por la fórmula empírica de (C 33 H 34 FN 2 O 5) 2Ca • 3H 2 O y el peso molecular de 42 Da.
  • Atorvastatin calcium es un polvo cristalino de color blanco a blanquecino y tiene una solubilidad en agua de 000495 mg / ml .
  • La atorvastatina cálcica es muy poco soluble en acetonitrilo y agua destilada, ligeramente soluble en etanol y soluble en metanol.
  • El punto de fusión de Atorvastatin es 2-160.7 ° C.

¿Cuál es la potencia disponible de la droga?

  • Atorvastatin está disponible para administración oral en tabletas.
  • Está disponible en diferentes dosis de 10 mg, 20 mg, 40 mg y 80 mg / tableta.
  • La tableta es de color blanco, con recubrimiento de película y forma elíptica.
  • Las tabletas de atorvastatina de 10 mg, 20 mg, 40 mg y 80 mg están codificadas con ” 10 “, ” 20 “, ” 40 ” y ” 80 ” en un lado que responden a la dosis del medicamento y ” PD 155 “, ” PD 156 “,” PD 157 “y” PD 158 “en otro lado, respectivamente.
  • Cada tableta contiene atorvastatina cálcica como componente activo e ingredientes inactivos como carbonato de calcio, USP; croscarmelosa de sodio, NF; cera de candelilla, FCC; celulosa microcristalina, NF; estearato de magnesio, NF; hidroxipropil celulosa, NF; lactosa monohidrato, NF; Opadry White YS-1-7040 ((hipromelosa, polietilenglicol, talco, dióxido de titanio); polisorbato 80, NF; emulsión de simeticona.

¿Cómo funciona el medicamento (modo de acción)?

  • La atorvastatina actúa principalmente en el hígado, donde aumenta la absorción hepática de colesterol en la dieta y reduce los niveles de colesterol hepático y los niveles de colesterol en plasma.
  • Atorvastatin es un inhibidor selectivo y competitivo de la enzima HMG-CoA reductasa de la ruta de biosíntesis del colesterol.
  • La HMG-CoA reductasa está implicada en la conversión de 3-hidroxi-3-metilglutaril-coenzima Aen mevalonato . Es la enzima clave que limita la velocidad en la biosíntesis del colesterol a través de la vía del mevalonato.
  • Debido a la inhibición de HMG-CoA reductasa , disminuye el nivel de colesterol hepático que estimula la regulación al alza de los receptores de colesterol de las lipoproteínas de baja densidad hepáticas (LDL-C) en la superficie celular.
  • Como resultado, aumenta la absorción hepática del colesterol de las lipoproteínas de baja densidad y disminuye la concentración sérica de colesterol LDL. La atorvastatina también disminuye el nivel de colesterol de lipoproteínas de muy baja densidad (VLDL-C) y triglicéridos (TG) y produce un aumento variable en el colesterol de lipoproteínas de alta densidad (HDL-C) y la apolipoproteína A-1.

¿Cuáles son las dosis recomendadas de Atorvastatin?

Atorvastatin está disponible en forma de tableta y la dosis varía según el estado de la enfermedad.

Dosis para adultos:

  • Prevención de enfermedades cardiovasculares:
  • 10 mg-80 mg una vez al día por vía oral.
  • Hipercolesterolemia primaria (heterocigota familiar y no familiar):
  • Dosis inicial: 10 mg-20 mg una vez al día o 40 mg una vez al día para aquellos pacientes que requieren una gran reducción de LDL-C.
  • Dosis de mantenimiento: 10 mg-80 mg una vez al día dependiendo de la condición de la enfermedad.
  • Hipercolesterolemia familiar homocigótica:
  • 10 mg-80 mg una vez al día.
  • Dislipidemia (Fredrickson tipo IIa y IIb):
  • Dosis inicial: 10 mg-20 mg una vez al día.
  • Dosis de mantenimiento: 10 mg-80 mg una vez al día, dependiendo de la condición de la enfermedad.
  • Hipertrigliceridemia (Fredrickson tipo IV):
  • Dosis inicial: 10 mg una vez al día.
  • Dosis de mantenimiento: 10 mg-80 mg una vez al día.
  • Disbetalipoproteinemia primaria (Fredrickson tipo III):
  • 10 mg-80 mg una vez al día por vía oral.

Dosis pediátrica:

  • Hipercolesterolemia familiar heterocigótica:
  • <10 años: no recomendado.
  • ≥10 años: 10 mg una vez al día por vía oral (máximo 20 mg).
  • Hipercolesterolemia familiar heterocigótica:
  • <10 años: no recomendado.
  • ≥10 años: 10 mg-40 mg una vez al día por vía oral.

Sin embargo, el programa de dosis representado puede variar de acuerdo con la respuesta del paciente y puede cambiar sobre la base de determinaciones repetidas de lípidos en intervalos de 4 a 8 semanas. El tratamiento debe continuar hasta que se produzca la progresión de la enfermedad o una toxicidad inaceptable.

¿Cuándo debo suspender, suspender o modificar la dosis de Atorvastatin?

  • No use la medicina si es alérgico a Atorvastatin o cualquiera de los ingredientes presentes en el producto Atorvastatin.
  • El uso de Atorvastatin está contraindicado o retenido temporalmente en caso de insuficiencia renal grave.
  • El medicamento tampoco se recomienda en pacientes con encefalopatía hepática, hepatitis, colestasis e ictericia.
  • La atorvastatina está contraindicada con el uso de medicamentos que disminuyen el nivel de la hormona esteroidea endógena, como ketoconazol, cimetidina y espironolactona.
  • Atorvastatin también está contraindicado con los medicamentos inhibidores de la proteasa del VIH (Darunavir, Lopinavir, Ritonavir, Nelfinavir, Fosamprenavir, Saquinavir y Tiiprenevir), anticonceptivos orales y medicamentos para reducir el colesterol (fenofibrato, gemfibrozilo y niacina).
  • La dosis de atorvastatina debe ajustarse en medicamentos que supriman el sistema inmunitario, como la ciclosporina, la rifampicina, el telaprevir y la espironolactona.

¿Cuáles son las propiedades farmacocinéticas de la droga?

  • Los estudios farmacocinéticos sugirieron que después de la administración oral, la atorvastatina se absorbe rápidamente y tiene una biodisponibilidad de aproximadamente 14% y la disponibilidad sistémica de la actividad inhibidora de la HMG-CoA reductasa es del 30% .
  • Se ha observado que después de una dosis única de concentración plasmática máxima (o máxima) se alcanza en 60-120 minutos en ayunas.
  • Después de la absorción, la mayoría (> 98%) del fármaco se une a proteínas plasmáticas.
  • El fármaco se metaboliza extensamente a parahidroxilato y derivados orto y varios beta – oxidación El metabolismo de la atorvastatina también se ve facilitado por la enzima hepática CYP3A4 .
  • La vida media promedio de Atorvastatin es de 14 horas, mientras que, por otro lado, debido a los metabolitos activos de mayor duración, la vida media de la actividad inhibitoria de HMG-CoA es de 20-30 horas .
  • La atorvastatina se elimina principalmente en la excreción biliar hepática después del metabolismo hepático o extrahepático y muy poca cantidad en la orina (<2%).
  • El volumen promedio de distribución en estado estacionario de la droga es 381

¿Qué categoría de embarazo (A; B; C; D; X) se le ha asignado a Atorvastatin?

  • La Atorvastatin está clasificada por la categoría de embarazo de la FDA de EE. UU .: X
  • Debido a la falta de estudios adecuados y bien controlados, el uso y la seguridad de Atorvastatin en mujeres embarazadas está contraindicado y se recomienda solo cuando el beneficio justifica el riesgo.
  • Los estudios en animales de laboratorio han revelado anomalías fetales y evidencia positiva de daño al feto.
  • No hay datos adecuados disponibles sobre la excreción de Atorvastatin en la leche materna humana. Sin embargo, el uso de drogas no se recomienda en madres lactantes.
  • A pesar de estos hechos, se debe tener precaución al tomar Atorvastatin.

Cómo usar las drogas?

  • Atorvastatin está disponible en forma de tabletas para administración oral por vía oral con o sin alimentos.
  • Las tabletas de atorvastatina no se mastican, parten ni trituran. Toda la tableta debe tragarse.
  • Es aconsejable no tomar más de una tableta al día.
  • También se recomienda tomar medicamentos casi a la misma hora todos los días.
  • Siga las instrucciones cuidadosamente como se indica en el prospecto y tome Atorvastatin exactamente como lo indique su profesional de la salud.
  • No cambie la dosis del medicamento según lo prescrito por su médico ya que su médico puede disminuir la dosis de Atorvastatin dependiendo de los efectos secundarios adversos o la respuesta al medicamento.
  • Si tiene alguna pregunta sobre el medicamento, consulte inmediatamente a su médico para que le expliquen cualquier parte que no comprenda.

Cómo almacenar el medicamento?

  • Atorvastatin se almacena a temperatura ambiente entre 20 ° y 25 ° C (68 ° a 77 ° F).
  • El contenedor debe estar bien cerrado y mantenerse alejado del calor excesivo, la luz solar directa y el alcance de los niños.

¿Cómo desechar el medicamento?

  • Bote el contenedor no utilizado y abierto, desactualizado o que ya no se usa.
  • También elimine el medicamento viejo después de la fecha de vencimiento.
  • Hable con su farmacéutico sobre la eliminación correcta de su medicamento.

¿Atorvastatin tiene la aprobación del gobierno / FDA / u otras agencias relacionadas?

  • Atorvastatin recibió su aprobación oficial de la Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos (FDA) en diciembre de 1996.
  • Atorvastatin está aprobado para tratar complicaciones médicas tales como hipercolesterolemia primaria, dislipidemia mixta (Tipos IIa y IIb de Fredrickson) e hipertrigliceridemia.

Otros usos de la droga.

  • La atorvastatina también se usa en pacientes con síndrome coronario agudo y accidente cerebrovascular trombótico.
  • Atorvastatin también puede usarse para otros usos que no se encuentran aquí. Es recomendable pedirle a su médico o farmacéutico información más detallada sobre su uso.

¿Qué precauciones dietéticas especiales debo seguir?

  • En general, se recomienda evitar una dieta alta en grasas / colesterol y seguir un régimen de ejercicio rutinario.
  • Siga una dieta de rutina según lo prescrito por su dietista y evite las comidas picantes.
  • Para obtener información más detallada sobre el plan dietético, visite el sitio web del Programa Nacional de Educación sobre el Colesterol (NCEP) para obtener información dietética adicional en
  • Evite el jugo de toronja y beba en grandes cantidades mientras toma Atorvastatin.

¿Cuáles son las precauciones especiales que debo seguir? / ¿Qué debo evitar mientras uso Atorvastatin?

  • Consulte con su médico y farmacéutico qué medicamentos con y sin receta, vitaminas y suplementos nutricionales está tomando o planea tomar.
  • Evita el uso de alcohol; puede aumentar el riesgo de efectos secundarios graves.
  • Debe evitarse el uso de una dieta alta en grasas y colesterol alto.
  • Informe a su médico si está amamantando o está embarazada o planea quedar embarazada.
  • El jugo de pomelo también se evita porque sus componentes son inhibidores conocidos del CYP3A4 intestinal.
  • El uso de suplementos de vitamina D también debe evitarse. Estos suplementos reducen la concentración de Atorvastatin y metabolitos activos.
  • Informe a su médico si es alcohólico y tiene diabetes o hipotiroidismo.

¿Cuáles son los posibles efectos secundarios de esta droga?

Además de los beneficios asociados, Atorvastatin también se acompaña con los efectos secundarios algunos de los cuales son más comunes, otros menos comunes, mientras que algunos se desvanecen con el tiempo mientras toma el medicamento. Siempre se recomienda consultar a un médico si encuentra alguno de los efectos secundarios.

Hay algunos efectos adversos que desaparecen al consumir el medicamento con el tiempo. Pero, si alguno de ellos continúa persistiendo, consulte a su médico.

Los efectos secundarios menos comunes incluyen:

  • Dolor de espalda
  • Estreñimiento
  • Gas excesivo o eructos
  • Sensación de incomodidad o enfermedad
  • Indigestión
  • Falta o pérdida de fuerza y ​​apetito
  • Náusea
  • Dolor en el abdomen o el estómago
  • Temblando
  • Insomnio
  • Malestar estomacal
  • Transpiración
  • Vomitando

Los efectos secundarios más comunes incluyen:

  • Micción difícil o dolorosa
  • Dolor de cabeza
  • Ronquera
  • Dolor en la parte inferior de la espalda o lateral
  • Nariz que moquea
  • Sensibilidad alrededor de los ojos y los pómulos

Algunos de los efectos secundarios comunes que requieren atención médica se describen como:

  • Opresión en el pecho
  • Dificultad para tragar
  • Latidos cardíacos acelerados
  • Fiebre y tos
  • Mareo
  • Calambres musculares, rigidez, dolor, hinchazón o debilidad
  • Hinchazón o hinchazón de los párpados o alrededor de los ojos, la cara, los labios o la lengua
  • Erupción cutánea y picazón
  • Cansancio o debilidad inusual

Además de estos, Atorvastatin también puede estar asociado con algunos otros efectos secundarios. Éstas incluyen:

  • Efectos cardiovasculares: dolor de pecho, edema angioneurótico, edema periférico, accidente cerebrovascular hemorrágico.
  • Efectos dermatológicos: erupciones cutáneas, dermatomiositis.
  • Efecto endocrino: ginecomastia, disfunción tiroidea, hipospermia, deficiencia de ácido maltasa.
  • Efectos gastrointestinales: estreñimiento, dispepsia, flatulencia, anorexia, vómitos, diarrea, dolor abdominal.
  • Efectos genitourinarios: hematuria, disfunción eréctil, impotencia y dolor testicular.
  • Efecto hematológico: trombocitopenia, leucopenia, anemia hemolítica.
  • Efecto hepático: ictericia choestatica, cambios grasos en el hígado, cirrosis, necrosis hepática fulminante.
  • Efectos de hipersensibilidad: reacciones alérgicas, escalofríos, angioedema, anafilaxia, sofocos, disnea, necrólisis epidérmica.
  • Efectos musculoesqueléticos: miopatía severa.
  • Efectos del sistema nervioso: dolor de cabeza, mareos, fatiga, pérdida de memoria, vértigo, parestesias, neuropatía periférica, disfunción del nervio craneal, somnolencia, disminución de la función cognitiva, parálisis del nervio periférico.
  • Efectos oculares: miastenia ocular, oftalmoplejía reversible, visión borrosa.
  • Efectos renales: rabdomiólisis, insuficiencia renal aguda.
  • Efectos respiratorios: faringitis, rinitis, bronquitis, sinusitis.

¿Qué debo hacer en caso de sobredosis?

  • La sobredosis generalmente ocurre cuando alguien por error o deliberadamente toma más del límite prescrito de este medicamento.
  • Si tiene una sobredosis con el medicamento, comuníquese con su médico o farmacéutico para obtener medidas sintomáticas y de apoyo.
  • Busque atención médica de emergencia o llame a la línea de Poison Help al 1-800-222-1222.

 ¿Qué debo hacer en caso de omitir una dosis?

  • En caso de dosis olvidada, tómela tan pronto como lo recuerde y mantenga un horario de dosificación regular.
  • Omita la dosis olvidada si es casi la hora de su próxima dosis programada. Tenga en cuenta que no use una dosis doble para compensar la dosis omitida.

¿Atorvastatin tiene alguna interacción con las drogas?

El uso concomitante de estatinas como atorvastatina con derivados de ácido, dosis modificadoras de lípidos de niacina, ciclosporina o inhibidores potentes de CYP 3A4 (p. Ej., Itraconazol, inhibidores de la proteasa del VIH y claritromicina) está contraindicado.

  • Inhibidores fuertes de CYP 3A4: el citocromo P450 3A4 provoca la metabolización de Atorvastatin. En presencia de inhibidores potentes de CYP 3A4, la concentración plasmática de atorvastatina aumenta.
  • Claritromicina: la exposición a atorvastatina aumenta significativamente cuando se administra concomitantemente con claritromicina en comparación con la de atorvastatina sola.
  • Itraconazol: Atorvastatin AUC se potencia significativamente con la administración concomitante de LIPITOR 40 mg e Itraconazol 200 mg. Por lo tanto, en pacientes que toman Itraconazol, se debe tener precaución cuando la dosis de LIPITOR exceda los 20 mg.
  • Combinación de inhibidores de la proteasa: la administración conjunta de la droga con una variedad de combinaciones de inhibidores de la proteasa del VIH y también del inhibidor de la proteasa de la hepatitis C, Telaprevir, provoca un aumento en el AUC de la atorvastatina. Por lo tanto, se recomienda evitar el uso de Atorvastatin en pacientes que consumen inhibidores de la proteasa del VIH, Tipranavir y Ritonavir, o el inhibidor de la proteasa de la hepatitis C, Telaprevir. Se debe tener precaución al tomar inhibidores de la proteasa del VIH Saquinavir más Ritonavir; Darunavir más ritonavir; Lopinavir más Ritonavir; Fosamprenavir, o Fosamprenavir más Ritonavir.
  • Ciclosporina: la atorvastatina y los metabolitos de atorvastatina son sustratos del transportador OATP1B1. Los inhibidores de OATP1B1 (p. Ej., Ciclosporina) pueden aumentar la biodisponibilidad de Atorvastatin. En los casos en que sea necesaria la administración conjunta de LIPITOR con ciclosporina, la dosis de LIPITOR no debe superar los 10 mg.
  • Rifampina u otros inductores del citocromo P450 3A4: la administración concomitante de atorvastatina con inductores de citocromo P450 3A4 como Efavirenz o rifampina puede producir reducciones variables en las concentraciones plasmáticas de atorvastatina. Por lo general, se recomienda administrar simultáneamente atorvastatina y rifampina para reducir los niveles plasmáticos de atorvastatina.
  • Anticonceptivos orales: el uso concomitante de Atorvastatin y un anticonceptivo oral causa un aumento en los valores de AUC para Norethindrone y Ethinyl estradiol. Por lo tanto, se requiere una cuidadosa selección del anticonceptivo oral para las mujeres que están tomando Atorvastatin.
  • Colchicina: la administración concomitante de atorvastatina con colchicina produce un aumento en los casos de miopatía, incluida la rabdomiólisis, y se debe tener precaución al prescribir estos medicamentos juntos.
  • Digoxina: la concentración plasmática en estado estacionario de digoxina aumenta en un 20% en los casos de dosis múltiples de administración conjunta de atorvastatina y digoxina. Por lo tanto, los pacientes que toman digoxina deben ser monitoreados adecuadamente.
  • Jugo de pomelo: El jugo de uva contiene uno o más componentes que inhiben el CYP 3A4 y pueden aumentar las concentraciones plasmáticas de Atorvastatin, especialmente con el consumo excesivo de jugo de pomelo (> 1.2 litros por día).
  • Warfarina: la atorvastatina no muestra un efecto clínicamente significativo sobre el tiempo de protrombina cuando se administra a pacientes que reciben tratamiento con warfarina.
  • Niacina: Se requiere el ajuste de la dosis en caso de uso concomitante de atorvastatina y niacina debido al riesgo aumentado de los efectos del músculo esquelético.
  • Gemfibrozil: la atorvastatina puede aumentar el riesgo de miopatía / rabdomiolisis cuando se administra conjuntamente con Gemfibrozil. Por lo tanto, se recomienda evitar el uso de Atorvastatin cuando el paciente toma Gemfibrozil.
  • Otros Fibratos: El uso de Atorvastatin se debe hacer con mucha precaución en caso de administración conjunta con Gemfibrozil u otros fibratos ya que el riesgo de miopatía aumenta en gran medida.

¿La atorvastatina tiene alguna interacción con enfermedades?

Antes de comenzar a tomar Atorvastatin, es necesario hablar sobre cualquier problema médico o alergias que tenga o cualquier otro hecho médico importante. Se ha observado que las siguientes condiciones pueden interactuar con Atorvastatin:

  • Población geriátrica: las personas mayores tienen niveles más altos de Atorvastatin en plasma en comparación con los jóvenes. Por lo tanto, las posibilidades de disminución de LDL en cualquier dosis son mayores en las más antiguas en comparación con la población joven.
  • Sexo: aunque la concentración plasmática de Atorvastatin varía entre hombres y mujeres, pero el efecto reductor del LDL-C del fármaco no muestra una diferencia clínicamente significativa.
  • Población pediátrica: el efecto del fármaco no se ha evaluado en la población pediátrica.
  • Embarazo y lactancia : la atorvastatina provoca la inhibición de la HMG-CoA reductasa y por lo tanto disminuye la síntesis de colesterol y otros componentes biológicamente activos obtenidos del colesterol, que son esenciales para el desarrollo fetal. Por lo tanto, el medicamento está contraindicado en mujeres embarazadas y lactantes, ya que puede dañar al feto.
  • Hemodiálisis: la hemodiálisis en pacientes con disfunción renal avanzada no mejora significativamente el aclaramiento del fármaco Atorvastatin debido a su extensa unión a las proteínas plasmáticas.
  • Insuficiencia renal: No se requiere ajuste de dosis en pacientes que sufren de disfunción renal ya que la afección no influye en la concentración plasmática ni en el efecto reductor de LDL-C de Atorvastatin.
  • Insuficiencia hepática: la concentración plasmática de atorvastatina y su tiempo de exposición aumentan mucho en los pacientes con disfunción hepática.
  • Disfunción hepática : la atorvastatina causa anormalidades bioquímicas de la función hepática provocando un aumento en las transaminasas séricas y, por lo tanto, debe usarse con precaución en pacientes con enfermedad hepática.
  • Función endocrina : la atorvastatina interfiere con la síntesis de colesterol y disminuye la producción de esteroides suprarrenales y / o gonadales. El medicamento no disminuye la concentración de cortisol plasmático basal ni altera la reserva suprarrenal. No hay datos adecuados disponibles sobre los efectos de Atorvastatin en la fertilidad masculina. Atorvastatin debe administrarse con precaución en caso de uso concomitante con medicamentos que disminuyan los niveles o la actividad de hormonas esteroides endógenas, como la cimetidina, la espironolactona y el ketoconazol.
  • Toxicidad del SNC: se han observado hemorragia cerebral y vacuolación del nervio óptico en estudios con animales. Sin embargo, no se observaron lesiones del SNC en ratones y ratas después del tratamiento crónico durante un período de 2 años a dosis de 400 mg / kg / día o 100 mg / kg / día, respectivamente. Otros miembros de esta clase de fármaco o un fármaco químicamente similar se han asociado con lesiones vasculares del SNC y degeneración del nervio óptico, respectivamente, en perros.
  • Músculo esquelético: la atorvastatina se ha asociado con rabdomiólisis (ruptura del tejido muscular que conduce a la liberación de fibra muscular en el torrente sanguíneo), mialgia (dolor muscular) y mioglobinuria (presencia de mioglobina en la orina). La terapia con atorvastatina debe interrumpirse rápidamente en caso de elevación de los niveles de CPK (creatina fosfoquinasa) o miopatía.
  • Carcinogénesis, mutagénesis, alteración de la fertilidad : los estudios in vivo en ratas representan 2 tipos raros de tumores musculares, a saber, rabdomiosarcoma y fibrosarcoma. Estudios similares en ratones han mostrado casos de adenomas hepáticos y carcinomas hepáticos. Sin embargo, los estudios in vitro no muestran ningún efecto mutagénico o clastogénico.

¿Dónde puedo obtener más información?

Su farmacéutico puede proporcionar más información sobre Atorvastatin.

La investigación clínica y el escenario actual de la droga.

  • Los estudios clínicos indican la efectividad de Atorvastatin para lograr reducciones en los eventos cardiovasculares en pacientes con y sin enfermedades coronarias (CHD).
  • Los estudios indican el uso de altas dosis de Atorvastatin para detener e invertir la progresión de la aterosclerosis.
  • Los estudios clínicos en pacientes diabéticos mostraron la disminución en la ocurrencia de accidente cerebrovascular, eventos agudos de CHD y revascularizaciones coronarias a través de Atorvastatin.
  • También se ha encontrado que la atorvastatina es efectiva para disminuir los infartos de miocardio no fatales y la cardiopatía coronaria fatal en pacientes hipertensos.
  • Los ensayos clínicos indican la efectividad de altas dosis de atorvastatina en la reducción del riesgo de accidente cerebrovascular en pacientes con eventos cerebrovasculares previos, que benefician a los pacientes con síndrome coronario agudo reciente y en la desaceleración del deterioro cognitivo en estudios preliminares de pacientes con Alzheimer.
  • Los estudios indican la asociación de Atorvastatin con la disminución de la progresión de la disfunción renal crónica leve y ningún beneficio significativo en pacientes en hemodiálisis con disfunción renal avanzada.

Leave a Reply

This site uses Akismet to reduce spam. Learn how your comment data is processed.