Alprazolam

¿Qué es Alprazolam?

  • Alprazolam es un medicamento antiansiedad que se usa en el tratamiento de los trastornos de ansiedad y pánico .

Alprazolam  genérico y de marca

  • El medicamento está disponible bajo el nombre genérico de Alprazolam y varias marcas como Alprax, Alzam, Alprocontin, Alzolam, Anzilum, Niravam, Tranax, Trika, Xycalm, Xanax, Xanor, Zolam y Zopax .
  • Inicialmente, Alprazolam es desarrollado por la compañía farmacéutica Upjohn .
  • Pfizer Pharmaceuticals es responsable de su fabricación y distribución .

¿Cuál es la fuente del medicamento (natural o sintético)?

  • Alprazolam es un medicamento psicoactivo sintético (hecho por el hombre)

¿Por qué se  prescribió Alprazolam ?

  • Alprazolam juega un papel clave en el tratamiento de los trastornos de ansiedad como el trastorno de ansiedad social (SAD) y el trastorno de ansiedad generalizada (TAG) .
  • También se prescribe para el tratamiento de la ansiedad con depresión comórbida.
  • El medicamento también es recetado por la FDA para el tratamiento de los trastornos de pánicocon o sin agorafobia (temor en situaciones en las que puede ser difícil escapar).
  • Se puede usar para tratar la instancia de hipersomnia y los déficits de sueño comórbidos.
  • Alprazolam también se prescribe en combinación con otros medicamentos para tratar las náuseas y los vómitos inducidos por la quimioterapia.

Estructura de farmacóforo: información sobre la estructura química de la droga

Alprazolam pertenece químicamente a la clase de compuestos orgánicos que se conocen como Benzodiazepinas caracterizadas por un anillo de benceno fusionado a una 1, 4-azepina . La clasificación química detallada de Alprazolam se describe a continuación:

Reino Compuestos orgánicos
Súper clase Compuestos organoheterocíclicos
Clase Benzodiazepinas
Sub Clase 1,4-benzodiazepinas
Direct Parent 1,4-benzodiazepinas

Información química de la droga

  • Alprazolam está disponible como análogo de triazolo de la 1, 4-benzodiazepina del compuesto activo del sistema nervioso central.
  • Es un compuesto heteropolicíclico aromático farmacéutico sintético con una fórmula molecular 17 H 13 ClN 4 .
  • El peso molecular del Alprazolam es de 765 g / mol .
  • Químicamente, el alprazolam es 8-cloro-1-metil-6-fenil-4H-s-triazolo [4, 3-α] [1, 4] benzodiazepina.
  • El alprazolam es polvo blanco y cristalino y tiene una solubilidad en agua de 0324 mg / ml .
  • El alprazolam es libremente soluble en cloroformo y diclorometano, escasamente soluble en acetona, soluble en metanol y etanol, ligeramente soluble en acetato de etilo mientras que es insoluble en agua a pH fisiológico.
  • El punto de fusión de Alprazolam es 228-229.5 °

¿Cuál es la potencia disponible de  Alprazolam ?

  • Alprazolam está disponible en tabletas de liberación inmediata, tabletas de liberación prolongada y tabletas que se desintegran por vía oral, así como en forma de suspensiones orales para administración oral con alimentos (para solución oral) o sin alimentos.
  • Las tabletas IR de Alprazolam (de liberación inmediata) están disponibles en diferentes concentraciones de 0.25mg, 0.5mg, 1mg y 2mg.
  • Las tabletas de Alprazolam IR contienen Alprazolam como ingrediente activo y lactosa, docusato de sodio, celulosa, almidón de maíz, estearato de magnesio, dióxido de silicio y benzonato de sodio como ingredientes inactivos. Además, la tableta de 0,5 mg contiene FD & C Yellow no.6 y la tableta de 1 mg contiene FD & C Blue no.2.
  • 25 mg : blanco en color, forma ovoide impreso con ” XANAX 0.25 “.
  • 5 mg : color melocotón, forma ovoide impreso con ” XANAX 0.5 “.
  • 1 mg : de color azul, con forma de ovoide impreso con ” XANAX 1.0 “.
  • 2 mg : de color blanco, con forma de ovoide impreso con ” XANAX ” en un lado y ” 2 ” en el otro lado.
  • Las tabletas Alprazolam XR (versión extendida) están disponibles en diferentes concentraciones de 0.5mg, 1mg, 2mg y 3mg.
  • Las tabletas de Alprazolam XR contienen Alprazolam como ingrediente activo y lactosa, estearato de magnesio, dióxido de silicio coloidal e hipromelosa como ingredientes inactivos. Además, 1 mg y 3 mg de tableta contienen FD & C Yellow no.10 y 2 mg y 3 mg de tableta contienen FD & C Blue no.2.
  • 5 mg : de color blanco, de forma pentagonal, impreso con ” X ” en un lado y ” 0.5 ” en el otro lado.
  • 0 mg : de color amarillo, de forma cuadrada, impreso con ” X ” en un lado y ” 1 ” en el otro lado.
  • 0 mg : de color azul, con forma redonda, impreso con ” X ” en un lado y ” 2 ” en el otro lado.
  • 0 mg : de color verde, con forma triangular impreso con ” X ” en un lado y ” 3 ” en el otro lado.
  • Las tabletas de Alprazolam OD (desintegración oral) están disponibles en diferentes concentraciones de 0.25mg, 0.5mg, 1mg y 2mg.
  • Las tabletas de Alprazolam OD contienen Alprazolam como ingrediente activo y estearato de magnesio, dióxido de silicio coloidal, almidón de maíz, crospovidona, manitol, copolímero de ácido metacrílico, celulosa microcristalina, sucralosa, sacarosa y sabor de naranja como ingredientes inactivos. Además, tabletas de 0.25 mg y 0.5 mg contienen óxido de hierro amarillo.
  • 25 mg : de color amarillo, de forma redonda, con sabor a naranja, marcado e impreso con ” SP 321 ” en un lado y ” 0.25 ” en el lado marcado.
  • 5 mg : de color amarillo, de forma redonda, con sabor a naranja, marcado e impreso con ” SP 322” en un lado y ” 0.5 ” en el lado marcado.
  • 0 mg : de color blanco, de forma redonda, con sabor a naranja, marcado e impreso con ” SP 323 ” en un lado y ” 1 ” en el lado marcado.
  • 0 mg : de color blanco, sabor naranja con forma redonda, marcado e impreso con ” SP 324 ” en un lado y ” 2 ” en el lado marcado.
  • La solución oral concentrada de alprazolam es de color amarillo dorado y está disponible con una concentración de 75 mg / ml y 1 mg / ml para administración oral.
  • La solución oral concentrada de Alprazolam contiene Alprazolam como ingrediente activo y ácido succínico, sal disódica de ácido succínico, propilenglicol y agua como ingredientes inactivos.

Cómo  funciona Alprazolam 

  • Alprazolam, una benzodiazepina, no se une específicamente con los receptores de benzodiazepina BNZ1 y BNZ2.
  • BNZ1 media el sueño, mientras que BNZ2 afecta la relajación muscular, la coordinación motora, la actividad anticonvulsiva y la memoria.
  • El mecanismo exacto de acción no se comprende completamente, pero se cree que el receptor de benzodiazepina está acoplado al receptor gamma-aminobutírico A (GABA A ).
  • El receptor de benzodiazepina bloquea el receptor de ácido gamma-aminobutírico-A (GABA A ) en una confirmación que tiene una afinidad mucho más alta por GABA.
  • GABA es un neurotransmisor inhibitorio en el sistema nervioso central que abre los canales de cloruro, causando un influjo de iones Cl.
  • La unión del receptor GABA a GABA A aumenta la frecuencia de apertura de los canales iónicos de cloruro relacionados y hiperpolariza las neuronas, lo que resulta en la prevención de una mayor excitación de la célula.
  • La estimulación del receptor de GABA en el sistema nervioso periférico puede causar vasodilatación, disminuir la contractilidad cardíaca y mejorar la perfusión.

Dosis recomendadas de Alprazolam

  • La dosis prescrita de Alprazolam varía según la edad y el estado de enfermedad del paciente.

Dosis para adultos:

  • Trastorno de ansiedad

Tabletas de liberación inmediata y disgregantes orales, suspensión oral

  • Dosis inicial: 0.25-0.5mg tres veces al día por vía oral durante 3-4 días, aumente progresivamente la dosis cada 3-4 días.
  • Dosis de mantenimiento: hasta 4 mg al día en dosis divididas por vía oral.
  • Trastorno de pánico

Tabletas de liberación inmediata y disgregantes orales

  • Dosis inicial: 0.5 mg tres veces al día por vía oral. Si es necesario, aumente progresivamente la dosis cada 3-4 días.
  • Dosis de mantenimiento: 1 a 10 mg diarios en dosis divididas.

Tabletas de liberación prolongada

  • Dosis inicial: 0.5-1.0mg una vez al día por vía oral. Si es necesario, aumente progresivamente la dosis cada 3-4 días.
  • Dosis de mantenimiento: 1 a 10 mg una vez al día por vía oral.
  • Depresión

Tabletas de liberación inmediata y disgregantes orales, suspensión oral

  • Dosis inicial: 0.5 mg tres veces al día por vía oral, mejora progresivamente la dosis cada 3-4 días.
  • Dosis de mantenimiento: hasta 3 mg (máximo 4,5 mg) al día en dosis divididas por vía oral.

Dosis geriátrica:

  • Trastorno de ansiedad

Tabletas de liberación inmediata y disgregantes orales, suspensión oral

  • 25 mg dos o tres veces al día por vía oral. No es necesario aumentar la dosis.
  • Trastorno de pánico

Tabletas de liberación inmediata y disgregantes orales

  • 25 mg dos o tres veces al día por vía oral.

Tabletas de liberación prolongada

  • 5 mg dos veces o una vez al día por vía oral.
  • Depresión

Tabletas de liberación inmediata y disgregantes orales, suspensión oral

  • 25 mg dos o tres veces al día por vía oral. No es necesario aumentar la dosis.
  • En caso de insuficiencia hepática y renal, las recomendaciones de dosificación son las siguientes:
  • Dosis en insuficiencia hepática

Tabletas de liberación inmediata y disgregantes orales, suspensión oral

  • 25 mg dos o tres veces al día por vía oral. La dosis puede aumentarse regularmente si es necesario.

Tabletas de liberación prolongada

  • 5 mg dos veces o una vez al día por vía oral. La dosis puede aumentarse regularmente si es necesario.
  • Dosis en la insuficiencia renal : se debe tener precaución en caso de disfunción renal.

¿Cuándo debo suspender, suspender o modificar la dosis de Alprazolam?

  • La dosificación habitual del fármaco puede variar dependiendo de la eficacia y los efectos secundarios del fármaco en un individuo en particular.
  • No use este medicamento si es hipersensible o alérgico a alguno de los componentes de Alprazolam.
  • Alprazolam no se usa en pacientes con glaucoma de ángulo cerrado, asma, bronquitis, enfisema, trastorno pulmonar obstructivo crónico u otro problema respiratorio.
  • El uso de Alprazolam con Ketaconazol e Itraconzol está contraindicado porque puede dañar drásticamente el metabolismo oxidativo mediado por el citocromo P450 3A.
  • El medicamento puede usarse con precaución excesiva en pacientes con miastenia grave.
  • Alprazolam está contraindicado con la medicación de enfermedad mental, dolor crónico y convulsiones.
  • Alprazolam tampoco se usa con antidepresivos (Voriconazol, Imipramina y Nefazodona), antifúngicos (Fluconazol, Posaconazol o Voriconazol) y antihistamínicos y ergotaminas (Cafergot, Cafatine y Wigraine).
  • El uso de Alprazolam también puede estar contraindicado con el inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina, como sertralina, fluvoxamina, paroxetina y fluoxetina.
  • El uso de pastillas para dormir, anticonceptivos orales (aumenta la concentración máxima en plasma en un 18% y la vida media en un 29% y disminuye el aclaramiento en un 22%) y los sedantes pueden estar contraindicados con el medicamento Alprazolam.
  • Los pacientes geriátricos son más sensibles al efecto de Alprazolam debido a una concentración plasmática más alta y un aclaramiento reducido. Por lo tanto, se debe administrar una dosis baja para prevenir el desarrollo de ataxia y sedación excesiva.

¿Cuáles son las propiedades farmacocinéticas de la droga?

  • Los estudios farmacocinéticos sugieren que después de la administración oral, el alprazolam se absorbe en el tracto gastrointestinal y tiene una biodisponibilidad de aproximadamente el 90%.
  • Después de la absorción, la mayoría (80%) del fármaco se une a proteínas plasmáticas principalmente con
  • Se ha observado que después de una dosis de 0.5-3 mg de Alprazolam, la concentración plasmática máxima (o máxima) ( 8 – 37 ng / ml ) se alcanza en 90-120 minutos en ayunas.
  • El fármaco se metaboliza en gran medida en el hígado principalmente por el citocromo P450 3A4 (CYP3A4) y se hidroxila en α-hidroxialprazolam y 4-hidroxialprazolam.
  • La vida media promedio de Alprazolam es de 2 ( varía de 6.3 a 26.9 ) horas.
  • El alprazolam y sus metabolitos (α-hidroxialprazolam y 4-hidroxialprazolam) se excretan principalmente en la orina en forma de glucurónidos. El medicamento sin carga también está presente en la orina en menor cantidad.
  • El volumen promedio de distribución en estado estacionario del Alprazolam es de aproximadamente 9-1.2 L / kg .

¿Qué categoría de embarazo (A; B; C; D; X) se le ha asignado a Alprazolam ?

  • El Alprazolam está clasificado por la categoría de embarazos de la FDA de EE. UU .: D
  • Existen evidencias positivas de riesgo fetal humano basadas en los datos de reacciones adversas de la experiencia de investigación y comercialización o estudios en humanos.
  • Alprazolam en mujeres embarazadas está contraindicado y se recomienda solo cuando el beneficio justifica el riesgo.
  • Los estudios en animales de laboratorio han revelado que el Alprazolam cruza la placenta y muestra un efecto adverso sobre el feto.
  • Puede causar flacidez neonatal y problemas respiratorios en recién nacidos.
  • Los estudios apoyan la excreción de los medicamentos con benzodiazepinas, incluido el Alprazolam, en la leche animal y en la leche humana. Por lo tanto, no se recomienda amamantar.
  • A pesar de estos hechos, se debe tener precaución al tomar Alprazolam.

Cómo usar el medicamento?

  • Alprazolam está disponible en tabletas de liberación prolongada, tabletas que se desintegran por vía oral y en forma de solución oral concentrada para administración oral.
  • La tableta de alprazolam se toma por vía oral con o sin alimentos, mientras que la solución oral se toma con alimentos líquidos o semisólidos, como agua, jugo o puré de manzana.
  • La solución oral se mezcla con alimentos líquidos o semisólidos y se utiliza por completo; no la almacene para usarla en el futuro.
  • Las tabletas de alprazolam no deben masticarse, dividirse ni triturarse. Toda la tableta debe tragarse.
  • Es aconsejable tomar una tableta de liberación prolongada al día generalmente por la mañana.
  • La tableta y la solución oral que se desintegran oralmente deben usarse en dosis divididas (2-4 veces).
  • La tableta que se desintegra por vía oral se puede tomar con o sin agua.
  • También se recomienda tomar medicamentos casi a la misma hora todos los días.
  • Siga las instrucciones cuidadosamente como se indica en el prospecto de prescripción y tome Alprazolam exactamente como se lo indiquen.
  • No cambie la dosis del medicamento según lo prescrito por su médico, ya que la dosis se basa en la condición médica del paciente, las respuestas al tratamiento y el uso con otros medicamentos.

Cómo almacenar el medicamento?

  • Alprazolam se almacena a 25 ° C (77 ° F) y la excursión se permite a 15-30 ° C (59-86 ° F).
  • Guarde la medicina lejos de la luz y la humedad.
  • La medicina no debe almacenarse en el baño.
  • El medicamento debe mantenerse alejado de los niños y las mascotas.

¿Cómo desechar el medicamento?

  • Bote el contenedor no utilizado y abierto, desactualizado o que ya no se usa.
  • También elimine el medicamento viejo después de la fecha de vencimiento.
  • Alprazolam no debe tirarse en la basura doméstica, en el fregadero ni en las aguas residuales.
  • Consulte a su farmacéutico o compañía local de eliminación de desechos para su eliminación adecuada.

¿ Alprazolam tiene la aprobación del gobierno / FDA / u otras agencias relacionadas?

  • Alprazolam fue aprobado en octubre de 1981 por la Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos para el tratamiento del trastorno de ansiedad.
  • Alprazolam también fue aprobado para el tratamiento de los trastornos de pánico por la FDA de EE. UU. A finales de la década de 1990.
  • La solución oral de alprazolam se aprobó el 31 de octubre de 1993.
  • La tableta de liberación prolongada de alprazolam se aprobó en enero de 2003 y la FDA aprobó la tableta desintegrada por vía oral en enero de 2005.

Otros usos de la droga                                                           

  • Alprazolam también se puede usar para tratar la depresión, el síndrome premenstrual y la agorafobia (miedo a los espacios abiertos).
  • Alprazolam también puede usarse para otros usos que no se detallan aquí. Es aconsejable consultar con su médico o farmacéutico para obtener más información.

¿Qué precauciones dietéticas especiales debo seguir?

  • Consulte a su médico o farmacéutico con respecto al uso de productos de pomelo.
  • El consumo de alcohol también puede mejorar algunos efectos secundarios de la droga.

¿Qué precauciones especiales debo tener / qué debo evitar al usar Alprazolam ?

  • Antes de tomar Alprazolam, informe a su médico sobre su historial médico preferentemente si tiene algún tipo de enfermedad pulmonar, enfermedad hepática o enfermedad renal.
  • Siga el consejo de su proveedor de servicios médicos si tiene algún otro tipo de trastorno ocular.
  • Se deben evitar las bebidas alcohólicas, los pomelos o los zumos de pomelo.
  • Evite omitir la dosis y no pare repentinamente el medicamento de Alprazolam.
  • Consulte con su médico y farmacéutico si está tomando medicamentos recetados y no recetados o productos herbales.
  • Evite utilizar maquinaria que requiera vigilancia o visión clara, así como conducir, ya que el uso de Alprazolam puede causar somnolencia.
  • Se debe evitar fumar durante la medicación de Alprazolam.
  • Alprazolam no debe usarse en personas menores de 18 años.
  • Consulte a su médico en caso de cualquier consulta.

Efectos secundarios de Alprazolam

Además de los beneficios asociados, Alprazolam también se acompaña con los efectos secundarios algunos de los cuales son más comunes, otros menos comunes, mientras que algunos son más graves. Siempre se recomienda consultar a un médico si encuentra alguno de los efectos secundarios.

Los efectos secundarios más comunes causados ​​por Alprazolam que requieren atención médica son los siguientes:

  • Torpeza o inestabilidad
  • Desánimo
  • Somnolencia
  • Sentirse triste o vacío
  • Aturdimiento
  • Pérdida de interés o placer
  • Temblores y caminar inestable
  • Somnolencia
  • Habla fluida
  • Cansancio
  • Problemas para concentrarse, hablar y realizar tareas rutinarias
  • Insomnio
  • Inestabilidad
  • Temblor
  • Problemas con el control muscular o la coordinación
  • Cansancio o debilidad inusual

Algunos efectos secundarios menos comunes causados ​​por Alprazolam que requieren atención médica son los siguientes:

  • Opresión en el pecho
  • Resfriado
  • Heces de color arcilla
  • Congestión en la nariz
  • Tos
  • Orina oscura
  • Diarrea
  • Fiebre
  • Dolor de cabeza
  • Hiperventilación
  • Latidos cardíacos irregulares
  • La falta de habilidad para mover los ojos
  • Problemas de memoria
  • Náusea
  • Dolor al orinar
  • Reducción en el volumen de orina
  • Convulsiones
  • Sentido de incomodidad o enfermedad
  • Dolor de garganta
  • Estomago o dolor abdominal
  • Articulaciones inflamadas
  • Problemas para tragar
  • Olor desagradable a la respiración
  • Vómitos de sangre
  • Ojos amarillos o piel

Hay algunos efectos adversos que se desvanecen al consumir el medicamento con el tiempo. Estos síntomas no requieren atención médica, pero si estos síntomas persisten, contacte inmediatamente a su médico.

Los síntomas más comunes de los efectos secundarios incluyen:

  • Disminución del interés en las relaciones sexuales
  • Dificultad para defecar (defecación)
  • Períodos menstruales irregulares o faltantes
  • La falta de habilidad para tener o mantener una erección
  • Pérdida en la capacidad sexual, deseo, impulso o rendimiento
  • Pérdida de apetito
  • Parada de sangrado menstrual
  • Riego de boca
  • Pérdida de peso

Los síntomas menos comunes de los efectos secundarios incluyen:

  • Hinchazón en el abdomen
  • Cambio en el sabor (mal, inusual o desagradable (después) del gusto)
  • Obstáculo
  • Formación de costras, ampollas e irritación en la piel
  • Visión doble
  • Piel seca, agrietada o escamosa
  • Sensación de calor
  • Sangrado abundante
  • Picazón o enrojecimiento de la piel
  • Enrojecimiento de la cara, cuello, brazos y ocasionalmente, pecho superior
  • Escurrimiento nasal o estornudos
  • Sudoración repentina

Además de estos, Alprazolam también puede estar asociado con algunos otros efectos secundarios. Éstas incluyen:

  • Efectos cardiovasculares: taquicardia, hipotensión, dolor en el pecho.
  • Efectos del sistema nervioso: confusión, nerviosismo, depresión, insomnio, irritabilidad, mareos, dolor de cabeza, fatiga, cansancio, síncope, acatisia, trastornos vasomotores, desrealización y parestesia.
  • Efectos dermatológicos: dermatitis, sudoración y fotosensibilidad.
  • Efectos gastrointestinales: náuseas, boca seca, estreñimiento, vómitos, diarrea, aumento de la salivación.
  • Efectos oculares: visión borrosa, empeoramiento agudo del glaucoma de ángulo estrecho.
  • Efectos psiquiátricos: depresión, hipomanía.
  • Efecto hepático: ictericia, bilirrubina elevada y enzima hepática.
  • Efectos respiratorios: hiperventilación, infección de las vías respiratorias superiores.
  • Efectos urinogenitales: trastornos menstruales, dificultades miccionales, disfunción sexual, incontinencia, hiperlactatemia, ginecomastia y galactorrea.

 ¿Qué debo hacer en caso de sobredosis?

  • Si tiene una sobredosis con el medicamento, comuníquese con su médico o farmacéutico para obtener medidas sintomáticas y de apoyo.
  • Los síntomas de sobredosis de Alprazolam pueden incluir debilidad muscular, desmayos, somnolencia y confusión.

¿Qué debo hacer en caso de omitir una dosis?

  • Tome la dosis omitida lo antes posible.
  • Para recuperar la dosis olvidada, no tome medicamentos adicionales.
  • Evite tomar la dosis omitida si es hora de su próxima dosis.

¿Alprazolam tiene alguna interacción con otras drogas?

Alprazolam puede interactuar con otros medicamentos, vitaminas o hierbas. Se debe tener cuidado cuando tome estos medicamentos juntos. Esta interacción puede ser perjudicial o evitar que la droga funcione bien. Algunos medicamentos cuando se administran concomitantemente con Alprazolam pueden causar efectos secundarios graves. Estas drogas y Alprazolam no deben tomarse simultáneamente. Ejemplos de estos medicamentos incluyen:

Activadores o inhibidores del citocromo P450 3A (CYP3A)

El metabolismo de Alprazolam se lleva a cabo principalmente por el citocromo P450 3A (CYP3A). Por lo tanto, los agentes o medicamentos (activadores o inhibidores de CYP3A) que interfieren con el metabolismo a través de CYP3A pueden mostrar interacción con Alprazolam.

Inhibidores de CYP3A: Los inhibidores de CYP3A provocan la inhibición del metabolismo de Alprazolam y otras benzodiazepinas relacionadas y, por lo tanto, provocan un aumento en la concentración plasmática. Éstas incluyen

  • Agentes antifúngicos azoles : ketoconazol e itraconazol. El uso concomitante de estos medicamentos con Alprazolam produce un aumento en la concentración plasmática de Alprazolam de aproximadamente 4 veces y 3 veces, respectivamente, y por lo tanto no se recomienda.
  • Otros agentes antifúngicos de tipo azol: También son potentes inhibidores de CYP3A que inhiben el metabolismo de Alprazolam y, por lo tanto, no se recomiendan con Alprazolam.
  • Otros inhibidores de CYP3A:
  • Nefazodona: la droga provoca un aumento en la concentración de Alprazolam en dos veces cuando se administra conjuntamente con ella.
  • Fluvoxamina: el uso concomitante de fluvoxamina con Alprazolam disminuye el aclaramiento de Alprazolam en un 49%, lo que duplica su concentración plasmática en dos veces y aumenta su vida media en un 71%.
  • Cimetidina: la administración concomitante de cimetidina aumenta la concentración plasmática de Alprazolam en un 86% y la vida media en un 16%.
  • Eritromicina : la concentración plasmática de Alprazolam aumenta en 1,61 veces cuando se administra conjuntamente con eritromicina.

Por lo tanto, se recomienda evitar el uso de Alprazolam en pacientes que están en tratamiento con inhibidores potentes de CYP3A. Además, se debe tener precaución cuando se usan medicamentos que inhiben moderadamente el CYP3A y se ajusta la dosis.

Inductores de CYP3A : El metabolismo de Alprazolam se incrementa y, por lo tanto, su concentración disminuye en presencia de inductores de CYP3A, como la carbamazepina.

  • Depresores del SNC

La administración de benzodiazepinas (incluido Alprazolam) produce un efecto acumulativo en la depresión del SNC cuando se administra en combinación con otros medicamentos psicotrópicos, antihistamínicos, anticonvulsivos, etanol y otros fármacos que a su vez causan depresión del SNC.

  • Imipramina y Desipramina. La concentración plasmática de antidepresivos como la imipramina y la desipramina aumenta aproximadamente en un 31% y un 20%, respectivamente, cuando se administra conjuntamente con benzodiazepinas (incluido Alprazolam).
  • Fluoxetina : el uso concomitante de fluoxetina con Alprazolam causa un aumento en la concentración plasmática de Alprazolam en un 46%, y la vida media en un 17%, además de la disminución del rendimiento psicomotor.
  • Narcóticos

La concentración plasmática de Alprazolam disminuye aproximadamente en un 6% y la vida media aumenta en un 58% cuando se administró concomitantemente con narcóticos como el Propoxifeno.

  • Anticonceptivos orales

El uso concomitante de Alprazolam con anticonceptivos orales da como resultado un aumento de la concentración plasmática de Alprazolam en un 18%, un aclaramiento reducido en un 22% y un aumento de la vida media en un 29%.

  • Otras drogas: los estudios clínicos también indican una posible interacción de Alprazolam con los medicamentos tales como
  • Isoniacida, diltiazem, antibióticos macrólidos como eritromicina y claritromicina, y jugo de toronja
  • Sertralina y paroxetina
  • Ergotamina, nicardipina, amiodarona, nifedipina y ciclosporina

¿Alprazolam tiene alguna interacción con enfermedades?

Se ha observado que después de condiciones médicas (enfermedad) pueden interactuar con Alprazolam:

  • Hipersensibilidad : Alprazolam no se recomienda en personas alérgicas o hipersensibles a Alprazolam o cualquiera de sus ingredientes u otros
  • Intoxicación aguda con alcohol : la  administración de benzodiazepinas (p. Ej., Alprazolam) está contraindicada en pacientes con intoxicación alcohólica aguda debido a su efecto aditivo sobre la depresión del sistema nervioso central junto con el alcohol. Esto puede provocar una depresión respiratoria grave y la muerte. Se debe tener precaución cuando se administre terapia con benzodiazepinas en pacientes que puedan ser propensos a la ingesta aguda de alcohol.
  • Depresión :  Alprazolam o cualquier otra benzodiazepina puede causar una depresión del sistema nervioso central. El uso de la droga en pacientes puede provocar o empeorar la depresión mental, así como el comportamiento suicida. Además, la administración de medicamentos puede causar episodios de manía (estado anímico anormalmente elevado) e hipomanía en pacientes deprimidos. Por lo general, se recomienda utilizar el medicamento con precaución y evitar grandes cantidades en pacientes con depresión o trastornos psiquiátricos. Por lo general, se recomienda un monitoreo minucioso de cualquier cambio en el estado de ánimo o el comportamiento.
  • Glaucoma de ángulo cerrado :  no se recomienda el uso de Alprazolam (benzodiazepina) en pacientes con glaucoma de ángulo cerrado agudo o glaucoma de ángulo abierto no tratado, ya que puede provocar un aumento de la presión intraocular.
  • Convulsiones : la  terapia con benzodiazepinas, incluido Alprazolam, puede provocar convulsiones o aumentar su frecuencia en pacientes con trastornos convulsivos. El uso prolongado o las dosis excesivas de la droga no deben ser seguidas por un cese abrupto, ya que pueden causar convulsiones o resultar en síntomas de abstinencia. El tratamiento farmacológico debe interrumpirse solo gradualmente con dosis reducidas bajo la supervisión del médico. La retirada rápida del medicamento puede causar estado epiléptico en pacientes con antecedentes de convulsiones.
  • Dependencia del medicamento : el  uso prolongado o las dosis excesivas de benzodiazepinas, incluido Alprazolam, pueden producir tolerancia y dependencia (tanto física como psicológica). Los síntomas de abstinencia también pueden ocurrir después del uso continuo del medicamento incluso durante 6 semanas. Los pacientes que tienen un historial de abuso del alcohol / sustancias o personas propensas a la adicción deben estar bajo observación mientras se administra la terapia con benzodiazepinas. La retirada del medicamento debe realizarse gradualmente y requiere la reinstitución temporal de las benzodiazepinas en caso de aparición de síntomas de abstinencia.
  • Obesidad :  los pacientes obesos tienen vidas medias plasmáticas mejoradas de benzodiazepinas (como Alprazolam) debido a una mayor distribución en la grasa y, por lo tanto, requieren precaución durante el tratamiento con benzodiazepinas. En general, se recomienda tener intervalos de dosificación más largos. Las dosis iniciales se basan en el peso corporal real, mientras que las dosis de mantenimiento en el peso corporal ideal para evitar los efectos tóxicos.
  • Enfermedad renal / hepática : las  benzodiazepinas, como el alprazolam, se metabolizan en el hígado y los metabolitos se excretan en la orina. La administración de la terapia con benzodiazepinas debe iniciarse con mucha precaución a dosis iniciales más bajas en pacientes con insuficiencia renal y / o función hepática, ya que puede conducir a la acumulación de fármacos y efectos nocivos.
  • Reacciones paradójicas :  la administración de benzodiazepinas, incluido Alprazolam en pacientes psiquiátricos y pacientes pediátricos que padecen trastornos hiperactivos agresivos, puede dar como resultado el desarrollo de reacciones paradójicas, como comportamiento agresivo, excitabilidad, nerviosismo, irritabilidad, agitación, alteraciones del sueño, sueños vívidos, pesadillas y ansiedad. Se debe hacer un seguimiento cuidadoso de tales pacientes para detectar cualquier signo de reacción paradójica durante el tratamiento con benzodiazepinas. En general, se recomienda evitar el uso de benzodiazepinas para el tratamiento de la psicosis.
  • Depresión respiratoria :  El uso de benzodiazepinas, incluido Alprazolam, puede estar asociado con depresión respiratoria y apnea a altas dosis o cuando se administra por vía intravenosa. Sin embargo, la población geriátrica, los pacientes débiles o gravemente enfermos (que reciben otros depresores del sistema nervioso central, o con insuficiencia pulmonar crónica limitada u otros trastornos respiratorios) son propensos incluso a las dosis terapéuticas comúnmente utilizadas. Se debe tener precaución durante la administración de benzodiazepinas en estos pacientes. Las formulaciones inyectables de benzodiazepinas generalmente no se recomiendan en pacientes con insuficiencia respiratoria grave, apnea del sueño o hipoxia.

¿Dónde puedo obtener más información?

Su farmacéutico o proveedor de atención médica pueden brindarle más información sobre Alprazolam.

La investigación clínica y el escenario actual de la droga

  • Los estudios de bioensayo durante dos años no indicaron evidencia de potencial carcinogénico de Alprazolam en ratas con dosis de hasta 30 mg / kg / día y en ratones con dosis de hasta 10 mg / kg / día.
  • Los estudios indican que no hay deterioro de la fertilidad en ratas cuando se administra con Alprazolam a dosis de hasta 5 mg / kg / día (25 veces la dosis humana diaria máxima recomendada de 10 mg / día).
  • Los estudios clínicos no están disponibles para respaldar la seguridad y eficacia de Alprazolam en niños menores de 18 años.
  • Los estudios controlados con placebo a corto plazo durante 10 semanas indican la eficacia de Alprazolam en el tratamiento del trastorno de pánico en pacientes.
  • Los estudios abogan por la eficacia de Alprazolam en el tratamiento de la ansiedad o la ansiedad con sintomatología depresiva asociada.
  • El estudio controlado de descontinuación posterior a la comercialización de pacientes con trastorno de pánico indica dificultad para disminuir la dosis de Alprazolam a cero cuando se administra a dosis superiores a 4 mg / día en comparación con dosis inferiores a 4 mg / día.

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